抗痫灵的药理研究

癫痫是一种常见病,发病率较高,国外报告占欧美总人口的0.4～0.5％,估计国内患者也不少,严重的危害着广大患者健康。目前药物治疗本病仍占主要地位,但防治癫痫药物的发展却十分缓慢,自1875年发现溴剂治疗本病有效以来,将近百余年的历史,直到目前尚未找到一个比苯妥英纳(1938年用于临床)和苯巴比妥(1912年)更好的药物。因此寻找疗效高、副     

喹啉酸诱发实验性癫痫作用机制的初步研究

喹啉酸是一种内源性的兴奋性氨基酸,给小鼠每只icv10μl(1g·L~(-1)),可引起典型的实验性癫痫。ip异鹅羔胺激动GABA_A型受体;或ip GABA降解酶抑制剂氨氧乙酸,从而增加CNS中的GABA含量;或ip甲基三唑安定以增强GABA受体的亲和力来高脑中GABA能神经系统的功能,均能减弱或对抗喹啉酸的致惊作用。相反,sc GABA_A型受体拮抗剂荷包牡丹碱;或sc GABA合成和释放抑制剂3-巯基丙酸来降低中枢GABA能神经系统的功能,则能促进喹啉酸的致惊作用.所有这些结果提示.CNS中GABA系统的功能在喹啉酸的致惊机制中可能起调控作用。     

声源性发作大鼠脑中微量元素的初步研究

本研究采用原子吸收光谱分析法测量了声源性发作大鼠脑中微量元素Zn,Cu和Mn的含量,并计算出Zn/Cu比值。声源性发作鼠全脑中Zn和Mn含量及Zn/Cu比值降低,而Cu的含量增加。这些变化有一定规律性。结果表明,微量元素的含量及Zn/Cu比值的变化与实验性癫痫模型——声源性发作有一定关系。     

顺、反-α-溴代桂皮酰胺类化合物的合成与抗惊活性关系的研究

通过苯环上有取代基的α,β-二溴苯丙酰氯与适量另丁胺或异丙胺反应,得近于等量的α-溴代桂皮酰胺顺、反异构体。用此法并经薄层层析分离得间氯-α-溴代桂皮酰另丁胺等10对顺、反几何异构体,其中以对溴-和对氯-顺式-α-溴代桂皮酰另丁胺的抗惊作用(MES)较强。药理实验表明,这些异构体的构型、苯环及酰胺氮上的取代基对其生物活性都有一定影响。     

氨基酸类神经递质与惊厥和癫痫的关系

神经系统中存在着大量的游离氨基酸,这是人们早就熟知的事实。但长期以来对其生理意义了解甚少。早期认为它们主要是参予神经系统的一般代谢过程及维持细胞膜内外水分和离子平衡。直到本世纪五十年代,人们才开始注意到脑内氨基酸在CNS的基本活动——兴奋和抑制中所起的作用。近四十年来,从解剖、生理、生化、药理、病理和临床等诸方面对氨基酸递质进行了广泛     

3,4,5-三甲氧基肉桂酰胺类化合物的合成及其抗惊活性

为寻找新的抗癫痫药物,合成了6个(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酰胺(1a～f)和4个α-溴代衍生物(12a,b)。以~1H-NMR 证实了它们的构型。药理试验表明,化合物1b 具有比1a 稍弱的抗惊活性。     

牛磺酸对大鼠脑缺血性损伤的保护作用

牛磺酸（Ｔａｕｒｉｎｅ,Ｔａｕ）对大鼠四动脉阻断脑缺血性损伤模型具有保护作用。Ｔａｕ３００ｍｇ／ｋｇ于双侧颈总动脉阻断前４０ｍｉｎ腹腔注射,可使缺血４０ｍｉｎ再灌注１ｈ大鼠脑组织中肌酸激酶（ＣＫ）及乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）活性提高,相应地使ＬＤＨ释放入血减少;增强脑组织中超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）和谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－ＰＸ）活性,显著减少脂质过氧化代谢产物丙二醛（ＭＤＡ）的含量,Ｔａｕ１００ｍｇ／ｋｇ除可降低缺血－再灌注大鼠血清中ＬＤＨ活性外,对其余指标均无明显影响。提示Ｔａｕ有清除自由基、抗脂质过氧化和脑保护作用。     

3,4—二氯苯丙烯酰另丁胺对分离的神经细胞内游离钙离子的影响

目的 研究新的桂皮酰胺类化合物,３,４－二氯苯丙烯酰另丁胺（简称ＡＥＤ８８０１）对分离的神经细胞内游离钙离子的影响,方法 采用Ｃａ＾２＋指示剂Ｆｕｒａ－２作为细胞钙离子的荧光探针,利用ＲＦ－５０００型双波长荧光分光光度计检测分离的神经细胞内游离钙离子及其变化,并观测ＡＥＤ８８０１对静息态细胞内钙离子,高Ｋ＾＋去极化状态及ＮＭＤＡ刺激情况下的细胞内钙离子变化的影响。结果 在卢状态下,细胞内钙离子浓度