6-取代苯基-3(2H)哒嗪酮的合成、抗惊活性及其构效关系的研究

本文报道了14个6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮和15个6-取代苯基-3(2H)哒嚎酮的合成及其抗电惊活性。其ED₅₀值表明,以2′,4′-二氯苯基-3(2H)哒嗪酮的抗惊作用为最强。构效分析表明,苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响,吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。     

标准化专科病例组合指数的研究与应用

目的：分析患者病组构成差异对病例组合指数（case-mix index,CMI）的影响,探索对其进行标准化的调整方法。方法：以2018年深圳市感染性疾病患者住院病案首页信息为数据来源,描述病组的分布构成,采用全市水平的感染性疾病专科患者DRGs占比作为标准构成,对各医院的感染性疾病专科CMI予以标化调整。结果：19家样本医院感染性疾病患者主要诊断类别分布差异具有统计学意义（χ²=6 367.724,P<0.001）,CMI调整前后有14家医院的顺位排序发生变化,标化前后医院总体水平CMI的变异系数由14.32%降至12.26%。结论：基于患者病组分布调整的标准化专科CMI,对医院之间例均资源消耗水平相对差异的反映可能更接近临床实际。在专科医疗服务评价中,使用CMI宜考虑指标结果的可比性。     

顺-3,4-二氯-α-氯代桂皮酰另丁胺的抗实验性癫痫作用及其机制的研究

顺—3,4—二氯—α—氯代桂皮酰另丁胺(代号:8601)为一种新的桂皮酰胺类化合物。它对MES有很强的对抗作用,其EK_(50)为20.3mg/kg,明显强于抗痫灵(ED_(50)为88.5mg/kg)。前者的治疗指数>44.3,后者为6.3。所以,8601有可能成为一种作用强、安全范围大的新的抗癫痫药。它也能有效的对抗icv谷氨酸钠和ZnSO_4所引起的惊厥,但对士的宁惊厥则无明显影响。8601抗最大抗电休克发作试验作用的机制可能与其升高脑中5HT和降低中枢兴奋性神经递质Glu和AsP的含量有关。     

3，4－二氯苯丙烯酰另丁胺对卡英酸致惊作用的影响

３，４－二氯苯丙烯酰另丁胺对卡英酸致惊作用的影响刘福君，陶成（北京医科大学药理教研室，北京１０００８３）卡英酸（ｋａｉｎｉｃａｃｉｄ，ＫＡ）是一种外源性氨基酸，对哺乳动物的中枢神经系统具有很强的兴奋作用及神经毒性，可造成特定的神经元退变性组织学改变和...     

黄芫花总黄酮抗实验性心律失常作用的初步研究

本研究证明黄芫花总黄酮有抗心律失常作用。静脉注射黄芫花总黄酮可对抗小鼠吸人大量氯仿所致的心室纤颤,对大鼠静脉注射鸟头碱所产生的心律失常有治疗作用;给大鼠快速静脉注射氯化钡能引起典型的双相性室上性快速心律失常,若予先静脉注射黄芫花总黄酮,则有予防作用。但给豚鼠静脉注射哇巴因所致的各种室性心律失常(室性期外收缩、室性心动过速和心室纤颤)及死亡却无保护作用。 实验结果表明,治疗量的黄芫花总黄酮可使大鼠的心率减慢,P-R间期延长,这些作用可能与黄芫花总黄酮的抗心律失常作用有关。     

4-烃氨基-6-苯基嘧啶类化合物的合成及抗惊活性的初步研究

前文曾报道,在研究桂皮酰胺类化合物构效关系的基础上设计合成的3-烷基-6-苯基-4(3H)-嘧啶酮类化合物多数有抗惊活性,但比预期的弱,其中苯环不带取代基的6-本基-4(3H)-嘧啶酮(Ⅰ)抗惊作用较强(MES ED_(50) 91·7 mg/kg)。为找到抗惊作用更强的化合物,我们设想将Ⅰ环上4位氧原子改变成氮原子从而得到4-氨基-6-苯基嘧啶类化合物(Ⅱ),仍保持苯环与嘧啶环共轭系统不变,再以不同烃基取代氨基氮上的氢原子,可得到脂溶性不同,局部空间     

异菸肼并用肾上腺皮质激素对小白鼠实验性结核病的影响

文献上有关肾上腺皮质激素对小白鼠,大白鼠,豚鼠和家兔实验性结核病的研究中,大多数的报告均认为皮质激素可使动物的结核病变愈发扩展以致发生严重的全身播散而迅速死亡,同样在临床上亦观察到使用皮质激素可使活动性结核病更加恶化或已静止的结核病灶再度活动。皮质激素并用抗结核药是否可以避免激素     

关于结石性胆囊炎,不得不知道这些

<正>胆囊炎可分为结石性胆囊炎和非结石性胆囊炎,结石性胆囊炎是指胆囊内或胆囊颈部发生结石的疾病,由于结石损伤了胆囊粘膜,又阻塞了胆囊管,使得胆汁在胆囊内滞留,胆汁滞留进而引起细菌感染出现炎症。根据结石的位置不同,可将结石性胆囊炎分为胆囊结石、原发性或继发性胆总管结石、肝外胆管或肝内胆管结石。该病多发群体多为女性,治疗过程相对复杂,治疗时间较长,而且比较容易复发,对病人身体和心理都是比较痛苦的折磨。