炎息康在体内的药动学

本文研究了炎息康溶液在兔和大鼠体内的药代动力学。用专一性的HPLC法测定血浆和尿中的炎息康含量。给免口服或静注炎息康溶液后,血药—时间数据用自编的非线性算法程序在P2-80微机上拟合曲线。口服和静注的数据分别符合单室和二室开放模型。求得的主要药动学参数(均值±SD)为:t 1/2(β)和t 1/2(单室开放模型)分别为3.11(±0.3)h和5.07(±1.9)h,口服和静注的Vd分别为0.171(±0.06)和0.087(±0.01)L/kg,吸收速率常数(Ka)为0.283h~(-1),绝对生物利用度为71.7％。大鼠48-h尿的排泄量约占口服剂量的0.1％。     

炎喜康抗炎作用及其对免疫功能影响的实验研究

炎喜康对角叉菜和二甲苯引起的大鼠踝关节和小鼠耳部水肿有明显抑制作用,对酵母引起的发热有解热作用,并呈剂量依赖式地抑制小鼠扭体反应(1.25～10mg/kg);大鼠佐剂性关节炎实验证明,炎喜康(25mg/kg)对多发性关节炎有较     

黄芪总苷对兔关节软骨和滑膜作用的体外实验

目的:从体外实验观察黄芪总苷(AST)对关节损伤的作用.方法:检测兔关节软骨35S掺入量和滑膜成纤维细胞的[3H]TdR掺入量.结果:AST(0.8～3.2mg·L-1)可明显上调rhIL-1(30U·mL-1)或Fe2 -H2O2体系(Fe2 和H2O2各10μmol稬-1)引起过低的兔关节软骨蛋白聚糖合成量,下调Fe2 -H2O2体系(各20 μmo稬-1)引起的过高的滑膜成纤维细胞增殖;进一步研究显示AST对OH.有直接清除作用.结论:AST对Fe2 -H2O2体系和rhIL-1引起的兔关节损伤有保护作用,机制可能与直接清除OH.有关.     

可乐定对小鼠体外淋巴细胞转化的影响

可乐定是肾上腺素能α_2受体激动剂,呈剂量依赖性地抑制小鼠体外淋巴细胞诱生抗体反应。本文研究了可乐定时ConA或PHA诱导小鼠淋巴细胞转化反应的影响。在培养开始或培养24小时后加入可乐定(10~(-8)～10~(-5)M),对ConA或PHA诱导的淋巴细胞转化均无明显影响。实验提示,在体外反应个T淋巴细胞和B淋巴细胞对可乐定的反应可能存在差别。     

亳白芍芍药总甙的药理作用

安徽亳县产白芍提取的芍药总甙(TGPs)(20～40mg/kg)可减少小鼠活动和抑制小鼠激怒反应。15～30mg/kg 时有较强降温作用,并受环境温度影响,60～120mg/kg 时可轻度抑制大鼠踝关节浮肿。2.5～5.0×10~(-(?))g/ml 时可增强乙酰胆硷和组织胺引起的离体豚鼠回肠收缩和催产素引起的离体大鼠子宫收缩。TGPs 的LD50在小鼠为125mg/kg,大鼠为301mg/kg。     

护肝片对纤维化肝组织TGFβ1I型受体表达的抑制作用

目的:观察护肝片对中、晚期纤维化肝组织转化生长因子-β1I型受体(Tβ1RⅠ)蛋白及其mRNA表达的影响.方法:采用125 g/L CCl4诱导的大鼠肝纤维化模型,用免疫组化S-P法检测大鼠肝组织Tβ1RⅠ蛋白的表达;用原位杂交检测Tβ1RⅠmRNA的表达.用MetaMorph图像分析系统对Tβ1RⅠ蛋白及mRNA的表达量进行定量分析.结果:①模型复制8周和13周,模型组的肝损伤及其纤维化分级均显著高于正常组(P<0.01),护肝片组的肝损伤及其纤维化分级均轻于模型组.②模型复制8周和13周,模型组Tβ1RⅠ蛋白及mRNA的表达均较正常组显著增多(P<0.01);其蛋白和mRNA的表达相互间均呈显著正相关(P<0.01).③除13周 Tβ1RⅠ蛋白外,护肝片均显著抑制模型复制8周和13周后纤维化肝组织Tβ1RⅠ蛋白及其mRNA的表达(P<0.01).结论:护肝片可减轻肝组织的损伤及其纤维化程度,它可能在蛋白及mRNA双重水平上抑制Tβ1RⅠ的表达,从而发挥抗肝纤维化作用.     

白芍总甙对大鼠佐剂性关节炎及其免疫功能的影响

本文研究了白芍总甙(TGP)对大鼠佐剂性关节炎(AA)的治疗作用及其机理。TGP 50 mg·kg~1·d~1 ig,连续11d对大鼠多发性关节炎有明显的防治作用,同时可使AA大鼠腹腔巨噬细胞升高的H_2O_2和白细胞介素(IL-1)水平下降,并可使AA大鼠低下的胸腺细胞有丝分裂原反应及脾淋巴细胞产生IL-2能力恢复正常。表明TGP对AA大鼠有抗炎和机能依赖性的免疫调节作用。     

白细胞介素Ⅰ的检测及白芍总甙对其产生的影响

本文对小鼠胸腺细胞增殖法检测IL—1的条件及白芍总甙(TGP)对其产生的影响进行了探讨。结果表明,LPS诱导大鼠腹腔Mφ产生IL—1的最佳浓度为8mg/L,诱导出富含IL—1的上清经活化的小鼠脾细胞检测表明无明显IL—2污染。富含IL—1的待测上清协同亚适量Con A诱导小鼠胸腺细胞增殖反应的最佳稀释度为1:90。TGP和亚适浓度LPS与大鼠腹腔Mφ体外共育6h后洗去药物和LPS,结果表明,TGP(0.5～12.5mg/L)可浓度依赖性地增加IL—1的产生,但高浓度TGP(62.5～125mg/L)时,IL—1产生显著降低,量效曲线呈钟罩形趋势,提示TGP对IL—1的产生具有双向作用。     

青蒿素抗肿瘤作用的初步研究

目的 研究菊科植物黄花蒿的单体青蒿素(Artimisinine, ART)的抗肿瘤作用.方法 采用动物移植性肿瘤实验方法.结果 50 mg·kg-1 ART对小鼠移植性肉瘤S180的抑瘤率为37.88%;100 mg·kg-1 ART对小鼠移植性肝癌Heps实体瘤的抑瘤率为35.23%;ART对艾氏腹水癌EAC小鼠生命延长率无统计学意义.结论 ART具有良好的抗肿瘤作用.