高效液相色谱法测定人血浆中他林洛尔浓度

目的：建立测定人血浆中他林洛尔浓度的高效液相色谱一紫外检测法。方法：采用依利特Hypersil—BDSC18色谱柱（4．6mm×200mm，5μm），乙腈-10mmol·L^-1甲酸胺（20：80）为流动相，流速为1mL·min^-1，紫外检测波长为248nm。结果：他林洛尔浓度在2．1～535ng·mL^-1范围内，线性良好（r=0．9983），最低检测限1．0ng·mL^-1（S／N〉3），绝对回收率大于62．4％，符合生物样品分析要求。将建立的方法用于12名受试者单剂量口服（100mg）他林洛尔片后不同时间血药浓度的测定。受试者口服他林洛尔片后，达峰时间Tmax为（2．4±1．0）h，峰浓度Cmax为（375±131）ng·mL^-1，半衰期T1/2为（7．6±3．3）h，AUC0-48为（2586±1266）ng·h·mL^-1，AUC0-∞为（2764±1409）ng·h·mL^-1。结论：本方法快速、经济、准确、灵敏，重现性好，可用于他林洛尔血药浓度监测和药代动力学研究。     

匹伐他汀调脂临床研究进展

动脉粥样硬化所致冠心病乃全球主要致死因素之一，以低密度脂蛋白（LDL）升高为特征的高胆固醇血症则是诱发冠心病的主要危险因子之一。20世纪80年代末期出现的他汀类药物广泛应用于降脂一线^[1,2]，     

核苷(酸)类似物与线粒体肌病相关的不良反应研究

自1995年Dienstag等[1]对拉米夫定治疗慢性乙型肝炎开展初步临床研究以来,因其较强的抗病毒作用,较低的不良反应发生率,使得国内外开始对核苷(酸)类似物治疗慢性乙型肝炎进行进一步的体外及临床研究。目前国内已批准上市的该类药物有4种:拉米夫定(lamivudine,LAM)、     

四种微量全血DNA提取方法的比较

目的比较加热去蛋白法、碘化钠法、TT溶血法、氯化胺法四种方法提取人微量全血基因组DNA的纯度及总量的差异.方法收集静脉全血0.5ml,共356人份,分别采用上述四种方法提取基因组DNA,用紫外分光光度仪及琼脂糖凝胶电泳检测其纯度和总量,计算采用x±s,结果经统计学t检验处理.结果四种方法提取的基因组DNA纯度用OD260/OD280表示分别为:加热法1.569±0.158;碘化钠法1.517±0.093;TT溶血法1.789±0.161:氯化胺法1.815±0.051.四种方法提取的基因组DNA总量分别为:加热法(9.34±3.59)μg;碘化钠法(7.82±4.23)μg;TT溶血法(20.98±3.56)μg;氯化胺法(22.07±4.53)μg;加热法与碘化钠法比较,TT溶血法与氯化胺法比较,P＞0.05,无显著性差异;TT溶血法、氯化胺法分别与加热法、碘化钠法比较,P＜0.05,有显著性差异.结论从提取的基因组DNA纯度和总量来比较,氯化胺法与TT溶血法是四种提取人微量全血基因组DNA方法中较好的两种.     

复方氨基酸(19)注射液配制的全静脉营养液稳定性研究及临床应用

目的 考察由新型复方氨基酸(19)丙谷二肽注射液(创伤用)[以下简称复方氨基酸(19)注射液]配制的全静脉营养液的稳定性及应用于人体的安全性.方法 复方氨基酸(19)注射液配制的全静脉营养液在4、25、40℃条件下存放48 h,按中国药典2010年版二部附录要求,观察其外观、不溶性微粒、脂肪乳粒粒径大小和分布、pH值、渗透压的变化,并检查细菌内毒素.通过伦理委员会批准该营养液用于6例健康受试者,考察其应用于人体的安全性、耐受性.结果 观察期内,复方氨基酸(19)注射液配制的全静脉营养液在4、25、40℃条件下不溶性微粒、脂肪乳粒粒径大小和分布、pH值、渗透压均在药典规定的范围内,40℃时外观略有变化.无菌试验和细菌内毒素检查的结果显示,该全静脉营养液无菌、无细菌内毒素.6例健康受试者可安全耐受该全静脉营养液.结论 复方氨基酸(19)注射液配制的全静脉营养液在4、25、40℃条件下存放24 h符合中国药典静脉用注射乳状液的质量要求,应用于人体是安全可耐受的.     

盐酸帕洛诺司琼注射液在健康人体内的药动学研究

目的研究盐酸帕洛诺司琼注射液在健康受试者体内的药动学过程。方法36名健康志愿者随机分成3组,每组12人,男女各半,分别单剂量静脉注射盐酸帕洛诺司琼0．25、0．5和0．75mg,血浆中帕洛诺司琼浓度用HPLC-MS／MS法测定,以DAS2．1．1软件计算药动学参数。结果单剂量静脉注射盐酸帕洛诺司琼注射液0．25、0．5和0．75mg后主要药动学参数如下：t1/2分别为（43．9±10．7）、（44.3±9．8）、（43．2±13．5）h,Cmax分别为（4．18±2．35）、（8．80±6．83）、（12．7±11．3）μg·L^-1,AUC0～t分别为（37．9±11．1）、（69．9±22．5）、（108．4±40．3）μg·h·L^-1,AUC0～∞分别为（41．6±12．2）、（74．8±24．1）、（117．7±48．1）μg·h·L^-1,CL分别为（6．6±2．1）、（7．5±2．9）、（7．3±2．7）L·h^-1。结论中国健康受试者单剂量静脉注射盐酸帕洛诺司琼后,在0.25～0．75mg剂量呈线性药动学特征,本试验建立的测定方法简便、灵敏、准确。     

马来酸左旋氨氯地平分散片的生物等效性研究

目的研究马来酸左旋氨氯地平分散片与马来酸左旋氨氯地平片在健康志愿者中的相对生物利用度和生物等效性。方法采用双周期、随机、交叉试验设计,20例男性健康受试者随机分成两组,单剂量、交叉口服受试制剂马来酸左旋氨氯地平分散片和参比制剂马来酸左旋氨氯地平片5mg,采集不同时间点的静脉血样,用LC-MS/MS法(液相色谱-串联质谱法)测定给药后不同时间左旋氨氯地平的血药浓度。结果马来酸左旋氨氯地平分散片与马来酸左旋氨氯地平片(对照药)的Tmax分别为(5.8±2.4)h和(6.6±2.6)h;Cmax分别为(3.7±0.9)ng/mL和(3.8±1.0)ng/mL;AUC0→120分别为(173.7±37.9)ng/(h.mL)和(176.6±40.2)ng/(h.mL);AUC0→∞分别为(214.8±56.8)ng/(h.mL)和(219.3±58.8)ng/(h.mL)。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F为99%±6%(85%~110%)。统计分析结果表明二者在不同制剂间和不同周期间差异无显著性意义(P>0.05)。结论马来酸左旋氨氯地平分散片与马来酸左旋氨氯地平片参比制剂具有生物等效性。