双取代吡啶及碘代氨基甲酸炔丙酯类的合成和防霉抗菌活性

目的:合成双取代吡啶及碘代氨基甲酸炔丙酯类,考察其体外防霉抗菌活性.方法:共设计合成了7个全新化合物,其中以S置换N,设计合成了3-(2-氮氧吡啶硫代羰基氧)-1-丙炔化合物.选用常见的8种工业霉菌(黑曲霉、变色曲霉、桔青霉、绿色木霉、黄曲霉、宛氏拟青霉、腊叶芽枝霉、球毛壳霉)和5种细菌(巨大芽孢杆菌、荧光极毛杆菌、大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌)进行了体外防霉抗菌测试.结果:初步试验表明,上述化合物均有不同程度的防霉抗菌活性.化合物3-(2-氮氧吡啶硫代羰基氧)-1-丙炔(3e)最低抑制浓度(MIC)在(2～30)×10-6g/ml之间.结论:化合物3e有继续研究开发价值.     

1-[(4-氯苯基)苯甲基]-哌嗪合成方法的改进

目的探讨西替利嗪的中间体1-犤(4-氯苯基)苯甲基犦-哌嗪的合成方法的改进。方法以氯苯和苯甲酰氯为原料经还原等三步反应得到目标和化合物。结果及结论建立了一种新的合成方法。该法经济实用,收率高达53%,适合工业化生产。     

论地理信息系统在军队药材保障中的应用

地理信息系统通过对地理数据的集成、存储、检索、操作和分析,生成并输出各种地理信息,从而为各部门提供信息以及辅助决策.现代战争中药材保障大量与宏观系统有关的数据都具有空间分布特点,使地理信息系统成为战时药材保障中有力的辅助工具.     

有机化学实验教学的改革和收获

目的：培养学生创造性思维，提高学生实验操作技能。方法：改革有机化学实验的内容设置，教学方法和成绩考核。结果和结论：促进了有机化学实验体系的优化，调动了学生学习的积极性和主动性。     

教学助理制度在有机化学教学中的实践

教学助理制度在美国的大学教育中起着重要的作用。借鉴这一模式,结合自身教学实际,尝试在药学专业本科有机化学教学中设置教学助理,并在实施过程中对教学助理辅助教学工作进行制度化和规范化。     

金雀异黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究

对硝基苯乙腈与间苯三酚经付-克反应和闭环反应得5，7-二羟基-4’-硝基异黄酮，与N-取代的氯乙酰胺反应制得一系列金雀异黄素类似物1a～1i和7。选用MDA—MB-435和TSU肿瘤细胞株测定抗肿瘤活性。其中化合物1b和1c体外对TSU细胞株、1g和17对MDA—MB-435细胞株均具有较好活性。     

不同产地南五味子和北五味子中2种三萜酸的含量测定

目的 建立HPLC法同时测定五味子中2种三萜酸类成分甘五酸和黑老虎酸的含量,并考察不同产地五味子中甘五酸、黑老虎酸的含量差异,为提高药材质量研究提供依据.方法 色谱柱为Waters Symmetry C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-1％甲酸水(86:14),检测波长220 nm,流速1.0...     

基于网络药理学对降脂护肝胶囊干预脂肪肝的机制研究

目的 应用网络药理学方法,探讨降脂护肝胶囊（JZHG）治疗脂肪肝（FL）的可能机制,为其临床用药提供理论指导。方法 利用TCMSP与TCMID检索JZHG的活性成分和靶点,通过GeneCard与OMIM数据库检索FL的相关靶点,并采用交集法筛选出二者的共同靶点,运用Cytoscape构建“活性成分-靶点”网络,利用STRING软件构建PPI网络。通过 Bioconductor 数据库以及R软件进行GO和KEGG富集分析。结果 根据口服生物利用度和类药性筛选出46种活性成分,从GeneCard与OMIM数据库中筛选靶点7406个。成分靶点与疾病靶点取交集,获得118个共同靶点。这些靶点主要参与氧化应激、细胞凋亡、炎症反应、激素抵抗等生物学过程。其作用机制与PI3K-Akt信号通路,人巨细胞病毒感染和癌症中的微小RNA等信号通路有关。结论 JZHG中的活性化合物干预脂肪肝的机制可能是通过抗氧化应激和抗炎等作用改善脂代谢,降低肝脏脂肪堆积实现的。     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-[(4-取代)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

目的研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响.方法设计合成了13个三唑醇类新化合物;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,其中有8个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125μg/mL,是氟康唑活性的4倍以上,与酮康唑活性相当.结论脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响.     

二陈汤对肥胖型多囊卵巢综合征和肥胖型不孕的“异病同治”研究

目的探究二陈汤治疗肥胖型多囊卵巢综合征和肥胖型不孕的潜在机制,为“异病同治”提供理论依据。方法利用TCMSP数据库获取二陈汤的活性成分与靶点,利用Genecard数据库获取肥胖型多囊卵巢综合征和肥胖型不孕的靶点。利用Cytoscape 3.7.1构建活性成分靶点网络,利用STRING获取蛋白互作网络与核心靶点。利用Cytoscape 3.7.1与线上软件进行GO与KEGG富集分析。结果获得二陈汤成分125个,靶基因218个;肥胖型不孕靶基因2783个,肥胖型多囊卵巢综合征靶基因2962个。二陈汤治疗肥胖型不孕和肥胖型多囊卵巢综合征的共有靶基因117个,体现了“异病同治”的原则;潜在的活性成分包括槲皮素、山奈酚、柚皮素、黄芩苷和刺芒柄花素。蛋白互作网络示STAT3、JUN、AKT1、MAPK3、MAPK1、MAPK14、IL-6和FOS为“异病同治”的核心靶点。分子对接结果显示,槲皮素、山奈酚等成分与JUN具有较好的结合能力。GO与KEGG富集分析显示,AGE-RAGE信号通路、IL-17信号通路、内分泌抵抗可能是二陈汤“异病同治”的关键通路。结论二陈汤“异病同治”肥胖型多囊卵巢综合征和肥胖型不孕涉及相同靶点以及通路,可为以后的实验研究提供参考。