国产抗生素滴眼液中抑菌剂应用的合理性分析

眼用制剂中的抑菌剂问题近年备受关注,滴眼液抑菌剂滥用、乱用对患者健康存在较大危害。抗生素滴眼液本身具有较强抗菌活性,由于早期我国对多剂量滴眼液处方的研究不充分,很多抗生素滴眼液产品中添加的抑菌剂的合理性存疑。本文根据国内多家检测机构对滴眼液剂质量开展的系统评价工作,对氯霉素等11种常用抗生素滴眼抑菌剂应用的合理性进行了简要分析,提出抗生素滴眼液抑菌剂合理性评价及处方研究的一般原则以供参考。     

中国药典2005年版关于抗生素溶液澄清度、颜色、溶出度、异物、细菌内毒素等检查项目介绍

对中国药典2005年版中与抗生素检验有关的部分检查项目：溶液澄清度和颜色、溶出度、可见异物、不溶性微粒和细菌内毒素检查法等进行介绍，其中对各项检查控制的意义、2005年版附录增修订情况、品种项下的变化及实际检验中应注意的问题进行重点分析与探讨。与中国药典2000年版相比，2005年版药典中各项检查的标准均有不同程度提高，对药品质量的控制更全面严格，尤其值得指出的是，可见异物检查法首次载入中国药典，其中光散射检查法是本版药典附录中收载的由我国首创的方法。     

头孢菌素结构和其聚合反应关系的探讨：Ⅰ.结构对反应类型的影响

头孢菌素的聚合反应可分为:只和母核结构有关的N型聚合反应和7位侧链参与聚合的L型聚合反应两类。7位侧链不具有自由氨基等活性基团的头孢菌素,只能发生N型聚合反应;所形成的聚合物中保留有7位侧链取代基结构,但3位侧链的取代基结构消失。7位侧链中含有自由氨基的头孢菌素,在酸性条件下一般主要以N型聚合反应为主,在碱性条件下N型聚合反应和L型聚合反应可以同时发生;两类聚合反应的相对强度与化合物本身的结构有关。     

链霉素过敏反应的研究：Ⅲ.HPLC分析链霉素中致敏性杂质

致敏性杂质“高杂1”和“高杂2”在HPLC中的色谱行为不同。在溶剂系统(1)中,“高杂1”可分为H·I·1(1)、H·I·(2)、H·I·(3)和H·I·1(4)四个组分;“高杂2”在溶剂系统(2)中亦可分为 H·I·2(1)和 H·I·2(2)两部分。除H·I·1(4)具有非特异释放组织胺的功能外,其它各组分均可引发链霉素速发型过敏反应。 “高杂1”是商品链霉素中主要致敏性杂质。“高杂1”的含量和商品链霉素引发过敏反应的能力呈正相关。     

对抗生素药品评价性抽验基本思路与方法的思考

开展药品评价性抽验是近年来药品检验所的一项重要工作。如何客观地评价国内药品的质量现状;分析产品的主要质量问题进而明确产品质量提高的方向,是评价性抽验中亟待解决的问题。本文在对历年抗生素评价性抽验结果总结的基础上,对评价性抽验的基本思路和方法进行探讨。     

高效液相色谱法测定莫西沙星制剂含量

目的 :建立高效液相色谱法测定莫西沙星制剂的含量。方法 :采用InertsilODS 2色谱柱 (5 μm ,2 5 0mm× 4.0mm) ,流动相为 1%三乙胺溶液 (磷酸调pH值至 4.5 )—乙腈 (84∶16,v/v) ;柱温 :40℃ ;检测波长 :2 96nm ;流速 :1.0ml/min。结果 :线性范围 0 .4～ 3 μg ,r =0 .9999,平均回收率为 10 0 .7% (RSD =0 .7% )。结论 :方法简单 ,专属性好 ,可用于莫西沙星制剂的含量测定。     

中国药典2000版无菌和微生物限度检查法中有关温度规定的商榷

中国药典 2 0 0 0年版无菌检查法中规定〔1〕:金黄色葡葡球菌、生孢梭菌培养温度为 30～ 35℃ ,白色念珠菌培养温度为 2 0～ 2 5℃ (对照用菌液 ) ;需气菌、厌气菌培养基管置 30～ 35℃ ,真菌培养基管置 2 0～2 5℃ (检查法〔1〕)。微生物限度检查法中规定〔1〕:培养温度细菌为 30～ 35℃ ,霉菌、酵母菌为 2 5～ 2 8℃ ,控制菌 (含金黄色葡萄球菌 )为 36± 1℃。无菌检查法与微生物限度检查法尽管是根据药品的性质、灭菌要求及使用途径不同而为不同标准要求制定的两种检验方法〔2〕,但两者却同是对药品卫生状况的一种监控手段 ,检测的都是细…     

舒他西林水解反应的研究

为指导合理用药,对舒他西林特性进行了研究。舒他西林是由氨苄西林和舒巴坦通过双酯键连接而成的口服β内酰胺抗生素前药,在中性及偏碱性条件下极易水解,水解时两个酯键的活泼性不同,通常优先形成氨苄西林和舒巴坦羟甲酯;在自发水解液中氨苄西林和舒巴坦之比约3∶1;产生的氨苄西林羟甲酯和舒巴坦羟甲酯经酯酶等进一步水解可释放出甲醛。     

自身对照外标法定量测定β—内酰胺类抗生素中的高分子杂质

β-内酰胺类抗生素中高分子杂质的控制问题目前已引起人们的普遍关注，尽管SephadexG－10凝胶色谱系统可用于对高分子杂质的分离，但对分离出的杂质峰如何进行精确定量，仍是质量控制工作中的难点．虽然理论上外标法和面积规一化法均可用于定量，但由于高分子杂质的不均一性及其含量极微，故不能适用。我们利用特定条件下β-内酰胺类抗生素可以缔合形成表观分子量较大的缔合物，缔合物在SephadexG－10凝胶色谱系统中的色谱行为和高分子杂质一样，都在Kav＝0处表现为单一的色谱峰这一特点，在SephadexG－10凝胶色谱系统中发展了新的定量方法——自身对照外标法。自身对照外标法集外标法和面积规一法的优点为一体，既不需专门的标准品，又可象外标法一样精确对高分子杂质峰进行定量。文中还对自身对用外标法应用中的诸影响因素进行了讨论。     

硫酸阿米卡星注射液及有关物质的HPLC法分析

2,4,6-三硝基苯磺酸做衍生试剂,采用反相高效液相色谱法分析、紫外检测器检测,分离、定量了硫酸阿米卡星注射液及有关杂质A、B、C、D.本法的衍生化产物稳定,线性范围为0.2～20mg/ml(r=0.9991),平均回收率为(100.4士2.0)%,日内、日间、不同人之间的操作误差分别为1.29%、0.90%、0.60%,最低检出量为0.056ng.用本法测定了国内21个厂家24批硫酸阿米卡星注射液的含量,并与微生物法结果比较,用自身配对f检验法考察两法结果差异.结果表明,绝大多数厂家的产品采用两法测定结果一致(n=22),但也有个别厂家的产品,采用微生物法测定结果明显比本法高,其高效液相色谱图显示该类产品中杂质A的含量较高.不同厂家的产品中的杂质种类、含量也有较大差异,国产硫酸阿米卡星注射液中最常见的杂质是杂质A.