肉桂油β-环糊精包合物体内抗血栓作用实验研究

肉桂油（Cinnamon oil）为樟科植物肉桂（Cinnamonum cassia Presl）的干皮及树皮经水蒸气蒸馏得到的挥发油，其主要成分桂皮醛（cinnamaldehyde，CA）具有解热、扩张皮肤血管、抗血小板聚集、抗真菌、抗肿瘤等作用：我们以肉桂油β-环糊精包合物（βC-CD）为对象，研究其在动物体内抗血栓作用。     

心脏组胺与心律失常

<正> 组胺广泛存在于多种哺乳类动物的心脏中.心肌缺血、缺氧,心性变态反应,以及各种因素所致的急性心肌损伤,均可促使心脏组胺大量释放,导致各种心律失常。近十几年来,对组胺在心脏的定位、心脏组胺受体分型、组胺致心律失常的机制等,已有较深入的研究,对于组胺调节心脏活动的生理意义也有梗概了解. 心脏组胺的含量及定位除小鼠、家兔心脏组胺含量甚少外,大鼠、豚鼠、犬、灵长类等动物心脏组胺含量均较高.其中以豚鼠心脏组胺含量最高,达6.7±0.7μg/g。人类心脏组胺含量与灵长类动物(1.0±0.1μg/g)相近,为1.60±0.07μg/g。组胺在右心房含量最高,左心房、右心室次之,左心室最低,呈现自右至左、自头至尾递     

心力衰竭实验动物模型构建方法研究

心力衰竭是各种心脏疾病致心功能不全的临床综合征,也是大多数心血管疾病的最终归宿.目前全球心力衰竭患者的数量已高达2250万,并且以每年200万的速度快速递增,在70 ～ 80岁的老年人群中,患病率更是高达10％ ～20％,且5年存活率与恶性肿瘤相仿[1].另外,据美国最新的调查数据显示,仅于2011年间,用于心力衰竭的医疗费用就高达190亿美元[2].心力衰竭的高患病率和高死亡率已使它成为一个全球性难题. 成功建立动物模型是研究心力衰竭病理生理学过程、分子生物学机制以及心血管药理最关键一步.心力衰竭是在足够静脉回流的情况下,心排血量绝对或相对不足,不能满足机体代谢需要而引起的以循环功能障碍为主的综合征.由于临床上引起心力衰竭的病理生理学机制不同,为了能更真实地揭示疾病的发病原因或药物的作用机制,需要在建立实验动物模型时尽量模拟临床真实的发病机制,我们将从影响心脏功能的主要因素综述目前构建心力衰竭的实验动物模型方法,以及该领域最新的技术和研究进展.     

组胺H3受体研究进展

组胺Ｈ３受体广泛分布于中枢和外周神经末梢突触前膜，参与介导抑制脑内组胺的释放、合成与代谢，并可抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素，抑制胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱，以及抑制非肾上腺素能神经末梢释放神经肽，进而调节中枢神经系统、胃肠道、呼吸道、血管和心脏等器官的活动。Ｈ３受体介导的上述效应是一个依赖Ｃａ２＋的过程。Ｈ３受体可能与Ｇｉ蛋白相偶联。     

GLP-1 受 体激动剂对老龄大鼠骨质疏松的防治作用

目的观察胰高血糖素样肽一1受体激动剂（Exendin-4）对老龄大鼠骨质疏松的防治作用。方法选取32只增龄不同阶段的雄性SD大鼠（4、20个月龄）,每组各16只,将各年龄段大鼠再随机分为对照组（生理盐水,8只）和药物治疗组[Ex-4,1nmol／（kg·d）,8只1,持续给药12周,测定血清中骨代谢相父的生化指标;进行骨组织切片、双染、骨形态计量学分析及骨生物力学性能测试。结果Ex-4可以显著增加老龄大鼠骨密度、骨体积分数、骨小梁数目、骨小梁厚度、骨小梁问隙、结构模型指数、最大载荷、刚度、压力、弹性模量、血清钙、尿钙／肌酐、尿磷／肌酐、碱性磷酸酶、骨钙素、骨矿化率、骨彤成率,各数据依次为：（330．88＋27．47）mg／cm^3,（35．88＋4．35）％,（3．1312±0．2487）个／mm,（0．1275＋0．0103）mm,（0．2125±0．0349）mm,（1．4275±0．1462）,（106．38±11．64）N,（154．88±13．67）N／ram,（108．13±9．73）MPa,（3．1063±0．1399）GPa,（2．7438±0．2109）mmol／L,（0．1513±0．0180）,（3．1500±0．3380）,（133．50±14．19）U／L,（39．63±3．50）ng／mL,（1．088±0．172）μm／d,（0．3500±0．0292）μm／d,均相应高于对照组[（249．50±26．72）mg／cm^3,（25．38±3．66）％,（2．2950±0．2554）个/mm,（0．1038＋0．0168）ram,（0．4000±0．0292）mm,（2．0425＋0．2360）,（74．88±．87）N,（99．38±9．66）N／mm,（73．13±7．14）MPa,（2．0050±0．1616）GPa,（2．3363±0．3010）mmol／L,（0．2475±0．0225）,（4．5200±0．2512）,（89．75±9．06）U／L,（32．13＋3．04）ng／mL,（0．663＋0．140）μm／d,（0．2675±0．0380μm/d],差异均有统计学意义（均P〈0．05）。结论Exendin-4对老龄大鼠骨质疏松具有明显的防治作用。,     

注射用重组人甲状旁腺素（1-34）的Ⅰ期临床耐受性研究

目的：评价中国健康志愿者皮下注射重组人甲状旁腺素（1—34）的安全性和耐受性。方法：将40例18～40岁的健康受试者随机分为10，20和40μg3个剂量组，腹部皮下注射，观察临床症状体征并严密观察记录试验期间发生的不良反应事件。结果：各组受试者体检及实验室检查各项指标均在正常范围，具较好的可比性。给药后生命体征和实验室检查均未见有临床意义的改变，试验中未见严重不良反应发生。结论：健康受试者皮下注射甲状旁腺素（1-34）40μg以内安全性和耐受性较好。     

当归精油对脓毒症小鼠的治疗作用

目的:观察当归精油对脓毒症小鼠的治疗作用。方法:i.v.给予细菌脂多糖复制小鼠脓毒症模型,i.v.给予不同剂量的当归精油,记录小鼠7 d生存率,ELISA法测定血清中细胞因子TNF-α和IL-6含量。结果:在100 mg/kg剂量下,当归精油可提高内毒素(25 mg/kg)攻击小鼠的生存率(P<0.01);在内毒素(25 mg/kg)攻击前、后2 h内给药能提高小鼠生存率,提前1 h预防性给药生存率最高(P<0.01);25～100 mg/kg当归精油能对抗0.125 mg/kg内毒素引起的TNF-α、IL-6水平增高,降低小鼠血清TNF-α、IL-6水平(P<0.05或P<0.01)。结论:当归精油能拮抗内毒素引起的炎症反应,对脓毒症有一定的治疗作用。     

荧光素钠阳离子脂质体的制备及向金黄色葡萄球菌转运的效率

目的　制备向革兰阳性细菌内有效转运药物的阳离子脂质体。方法　以荧光素钠为标志检测对象 ,以大豆磷脂、胆固醇、阳离子脂质为原料 ,依次进行旋转蒸发 -薄膜水化、超声分散、过膜挤压、冻干 ,制备荧光素钠阳离子脂质体。测定该脂质体的包封率和体外释药规律 ,流式细胞术 (FASC)检测该脂质体向金黄色葡萄球菌内转运的效率。结果　所得脂质体水合后粒径均匀 ,形态完整、规则 ,粒径范围 2 0～ 5 0nm ;3批脂质体的平均包封率为 19.4 2 %± 0 .31% ;体外释药呈现一级动力学规律 ,释药方程为Q =2 .82 93+2 .70 92T(r=0 .9839) ;FASC结果表明所制备的阳离子脂质体向细菌内转运率达 30 .1%± 12 .5 %。结论　制备的阳离子脂质体能够有效地向革兰阳性细菌内转运 ,可作为向细菌内递药的良好载体     

N-乙酰基L-半胱氨酸促进胰岛素经TR146细胞层渗透转运的研究

目的：研究促吸收剂肚乙酰基-L-半胱氨酸（NAC）对胰岛素经TR146口腔上皮细胞层渗透转运的影响。方法：应用TR146细胞系,采用Millicell插入式细胞培养皿,建立口腔上皮细胞渗透转运模型,研究1．25％、2．5％、5％、10％各浓度NAC对胰岛素经口腔上皮渗透转运的影响,计算相应的胰岛素表观渗透系数Papp和NAC促渗比ER,并用MTF方法研究不同浓度NAC对细胞活力的影响。结果：5％、10％NAC可显著促进胰岛素经TR146口腔上皮细胞层的渗透转运,其Papp分别为4．92±0．62、5．04±0．52（×10^-6cm／S,n=5）,ER值分别为5．22±0．88、6．05±0．18（n=5）,明显高于对照组（P〈0．05）;10％NAC组细胞相对酶活性显著下降,而其余各组与对照组相比均无统计学差异。结论：5％NAC能显著促进胰岛素经TR146口腔上皮细胞层的渗透转运,且对细胞活力影响较小,可作为一种安全有效的促吸收剂。