广谱头孢呋肟的新型口服制剂——新菌灵

新菌灵(Zinnat)是半合成广谱头孢菌素头孢呋肟(Cefuroxime)的口服酯化前体药。又称为头孢呋肟酯(Cefuroxime axetil)。是由香港葛兰素研究机构开发的新药。该药抗菌活性很弱,口服吸收后迅速被肠粘膜、门脉血或肝内的非特异性酯酶水解释出头孢呋肟呈现强抗菌活性。它能与细菌细胞壁合成所需的青毒素结合蛋白(PBPS)结合,尤其是与PBP3具高亲和力,从而抑制细菌细胞壁合成,继而导致细菌死亡。     

大肠杆菌耐利福定突变基因的克隆及限制性酶切谱分析

本文四株耐利福定(Rifandine,RFD)大肠杆菌(MIC为500ug/ml)均采用RFD浓度梯度平皿从相应敏感菌株筛选获得,连续传种二代其耐药性保持稳定;对四株耐RFD大肠杆菌,采用酚一氯仿法、酚—透析法和蛋白酶K—玻棒缠绕法提取其总     

用十二烷基磺酸钠消除耐阿洛西林绿脓杆菌质粒

阿洛西林(Azlocillin)的突出优点是对绿脓杆菌作用强,在青霉素类中它是抗绿脓杆菌活性最强的,但其抗菌活性与细菌是否产酶有关。阿洛西林对β-内酰胺酶有一定的稳定性,但含质粒的绿脓杆菌对阿洛西林的敏感性大大降低。本文通过质粒消除实验探讨质粒与细菌耐药的关系。     

利福喷丁预处理对小鼠肝微粒体酶的影响

利福喷丁(R773,Rifapentine)是我国近年研制成功的长效利福霉素。作者曾经发现它对小鼠肝微粒体酶具有诱导作用,结果如下: 1.小鼠口服R773 5、10、20和40mg/kg,q2d×10d预处理,小鼠戊巴比妥钠睡眠时间分别缩短20％、24％、46％(P<0.05)和64％(P<0.01),表现出明显的     

细菌对苯噻唑力复霉素的耐药性与细菌膜屏障关系的研究(摘要)

苯噻唑力复霉素为力复霉素的一种新的衍生物。本文报告苯噻唑力复霉素的耐药性与细菌膜屏障的关系。材料和方法苯噻唑力复霉素由四川抗菌素研究所提供[~3H]-苯噻唑力复霉素由北京原子能研究所标记。金色葡萄球菌209P和大肠杆菌2281用普通营养肉汤培养。[~3H]-尿苷和[~3H]-苯噻唑力复霉素掺入细菌的量用玻纤滤纸液体闪烁计数法测定。     

国产新药利福定对细菌生物大分子的作用

国产新药利福定,化学名为异丁基哌嗪力复霉素,英文名为(3—4—lsobutyI—1—piperazinyl)rifamycinsv。本药与利福平是同一类型的化合物,只是在奈环C~3侧链上的取代基团不同,前者为异丁基,后者为甲基,但利福定对结核杆菌,麻风杆菌等分枝杆菌活性较利福平为高,而毒付作用较少,本文从细胞,亚细胞及分子水平上初步探讨了两药的抗菌作用方式的同异。用常规的二倍稀释法比较了两药对大肠杆菌及金色葡萄球菌209p的抗菌活性,可见两药对阴性菌的Mlc较高,其Mlc一般为1.56ug/ml～6.25ug/ml之间,MBC为12.5～25ug/     

思文霉素对人早幼粒性白血病细胞(HL-60)的诱导分化作用

传统的肿瘤化疗目的在于对肿瘤细胞的杀伤,但相应的毒副作用严重。对肿瘤细胞的分化诱导(逆转)是目前肿瘤化疗的新途径,分化诱导剂能促进肿瘤细胞的分化,使之在一定程度上变成或接近正常细胞(形态和功能方面),人早幼粒性白血病细胞(HL-60)细胞株是目前公认较为理想的研究分析诱导剂的模型。思文霉素系我国首     

博莱霉素A_2B_2和A_5对人癌细胞脱氧核糖核酸的断链反应

本文观察比较了博莱霉素A_5(国产)、博莱霉素A_2B_2(日本产)和博莱霉素A_2B_2国际标准品对于人胃癌细胞总DNA和其～50kb部分,以及人舌癌细胞总DNA的体外断链的时间和浓度效应。药物作用后的DNA经琼脂糖微型快速电泳和溴化乙锭(Ethidium Bromide)染色后在紫外光下观察并摄影。实验结果表明博莱霉素对人胃癌细胞总DNA和～50kb DNA以及人舌癌总DNA均有断     

国产妥舒沙星(Tosufloxacin)药效学试验研究

妥舒沙星(T0sufloxacin,T—3262)为日本富山化学工业株式会社和大日本制药株式会社同时研制成功的广谱、高效的氟喹喏酮类药物。国内中国医学科院医药生物技术研究所和浙江海门制药厂已完成了该品种的研制,现将其体内外抗菌活力及其对小鼠、大鼠的急性毒性试验研究结果报导如下: