拓宽药物发现中的瓶颈

药物发现技术会议和信息技术药学会议于2005年3月14日首次在伦敦联合召开,会议涉及药物发现阶段的学科交叉、不断增加的信息需求和数据管理。尽管许多新技术已被用于加快药物发现的过程,但大多都没有达到预期效果。加快药物发现的技术带来了新的瓶颈,例如,化学库的重量、超高通量分析的优化、高通量合成库的纯化和分析,以及吸收、分布、代谢、排泄和毒性(ADMET)的预测都需要改进。尽管研发投入不断增加,但新分子实体(NME)的总数却不断下降。这种生产率的减少不是由于缺少创新或资金,而是由于不能准确预测NME的有效性和安全性,只有20%的…     

药物传送中的纳米混悬液

目前，许多候选新药因不溶于水，生物利用度低而放弃研发。应用结晶纳米混悬液可解决药物的溶解问题，改善药代动力学特征。纳米混悬液可通过匀化、湿磨等方法制备，在口服、注射、肺部及中枢神经系统给药中都发挥着优势。该技术为未来药物研究提供了新方法。     

基于细胞的药物筛选

20 0 4年第 11届基于细胞测定的高通量药物筛选年会着重讨论了基于细胞筛选所取得的进展 ,并探讨了该技术相对于无细胞筛选的利弊。分子靶标的筛选　基于细胞方法已成功地应用于膜酪氨酸激酶筛选 ,该技术只用激酶区而不用完整蛋白可筛选生长因子受体酪氨酸激酶。基于细胞筛选可发现激动剂和小分子模拟物。涉及的相关技术是用分裂 增强的稀土元素荧光免疫测定(DELFIA)方法 ,灵敏地检测出细胞中胰岛素酪氨酸激酶的磷酸化作用。细胞测定法可用于不易纯化的靶标 ,如G 蛋白偶联受体 (GPCR)和离子通道。与会者介绍了一种用膜 电势 敏感荧…     

药代动力学体外测定方法新进展

药物代谢和药代动力学面临的一个主要挑战应尽可能早地由体外模型数据对人体做出预测。近期在美国佛罗里达州的奥兰多召开药物代谢的体外筛选会议，报道了此领域的新进展。任何可预测性的体外系统必须发展新型的测定法、正确的体内系统模型及增加对体内生物学知识的了解。细胞色素P450（CYP）表达对许多化学物质代谢过程起关键作用，因此可用于预测代谢能力。     

清热解表法治疗紫癜肾血尿46例

过敏性紫癜引起的肾炎（简称紫癜肾）是儿科常见病之一。自2000～2004年，笔者采用清热解表、凉血活血法治疗紫癜肾血尿，疗效满意，结果报道如下。     

内毒素肝损伤中FADD mRNA表达及凉血化瘀方的影响

目的研究凋亡调节基因相关死亡区蛋白(FADD)mRNA在内毒素肝损伤中的表达与肝细胞凋亡的关系,以及凉血化瘀方对其的影响.方法腹腔注射内毒素脂多糖于D-氨基半乳糖致敏小鼠造成暴发性肝衰竭模型,用逆转录-聚合酶链反应半定量分析FADD mRNA表达情况,同时观察药物的影响作用.结果造模3h模型组和治疗组肝组织中FADD mRNA表达分别为110%、100%,至6h模型组的表达增加(124%),治疗组表达下调(81%).结论凉血化瘀方抑制肝细胞凋亡的作用,可能与其下调FADD mRNA表达有关.     

睡眠监测阻塞定位仪在阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征阻塞部位分析中的应用价值

目的探讨睡眠监测阻塞定位仪在阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征(OSAHS)阻塞部位分析中的应用价值。方法选择2018年9月至2019年9月于医院进行手术治疗的80例OSAHS患者作为研究对象,所有患者均使用睡眠监测阻塞定位仪进行睡眠监测和上气道测压检查,以综合检查结果为金标准,分析睡眠监测阻塞定位仪对OSAHS患者呼吸暂停低通气指数(AHI)、最低血氧饱和度(LSaO2)的检测结果及对阻塞部位的诊断结果。结果睡眠监测阻塞定位仪监测结果显示,OSAHS患者AHI为5.11~78.69次/h,平均(45.46±9.85)次/h,LSaO2为0.43~0.90,平均(0.74±0.13);睡眠监测阻塞定位仪检出单纯上部阻塞9例,上下部联合阻塞71例,其中上下部联合阻塞中以上部阻塞为主36例、以下部阻塞为主35例,诊断准确度为96.25%。结论睡眠监测阻塞定位仪在诊断OSAHS阻塞部位方面的准确度较高,能够反映OSAHS患者的病情,为临床治疗提供可靠依据。     

老年胸部手术全麻患者肺部感染的危险因素分析

目的探讨老年患者全麻下行胸部手术术后发生肺部感染的相关危险因素,并提供相应预防措施,以降低术后肺部感染率。方法收集2012年6月-2013年6月280例在全麻下行胸部手术的老年患者临床资料和随访结果,根据是否术后发生肺部感染分为感染组75例、非感染组205例,同时比较相关危险因素与肺部感染的相关性。结果 280例患者中发生肺部感染75例,发生率为26.8%,单因素分析显示,感染患者长期吸烟史、糖尿病史、低蛋白血症及术后未镇痛等是术后肺部感染相关因素,感染组与非感染组患者在术中插管时间、术后导管留置时间比较,差异有统计学意义(P<0.05);进一步多因素logistic回归分析表明,长期吸烟史、糖尿病史及术中插管时间长是最主要的危险因素(P<0.05)。结论全身麻醉下行胸部手术治疗患者与多种危险因素有关,其中长期吸烟史、糖尿病史、术中插管时间长是最重要的危险因素,应积极预防。