纳米晶体技术在水难溶性药物口服制剂中应用的研究进展

目的综述水难溶性药物纳米晶体的制备方法,稳定剂在纳米晶体形成过程中的主要应用原理及产品物理性质的表征,为改善水难溶性药物溶解度或口服生物利用度提供理论依据。方法查阅国内外相关文献27篇,回顾纳米晶体技术的发展历程,提供药物纳米晶体技术的最新研究进展。结果药物纳米晶体不仅制备工艺简单,性质考察方便;还能够提高难溶性药物在胃肠道中的溶解度,改善难溶性药物的口服生物利用度。结论药物纳米晶体技术具有实际生产意义和广阔的应用前景。     

用Doehlert设计优化辅酶Q_(10)纳米粒的处方和制备工艺

目的更好地指导处方设计。方法采用纳米沉淀法制备辅酶Q10纳米粒;以粒径、载药量、包封率及总评优化值为指标,评价纳米粒的质量;采用Doehlert设计安排试验,考察稳定剂维生素E琥珀酸聚乙二醇酯(vitamin E polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)质量分数、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)质量浓度、PLGA与药物质量比、水相与有机相体积比对制备工艺的影响,并对结果分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,预测最佳工艺条件。结果各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,按优化条件制备的样品平均粒径为(130.7±5.8)nm,载药量为(8.80±0.15)%,包封率为(87.99±1.49)%,与预测值偏差均小于10%。结论Doehlert设计较好地完成了辅酶Q10纳米粒的多目标同步优化,所建立的数学模型预测性良好。     

口服胰岛素微粒剂降血糖有效性及大鼠胃肠道有效吸收部位的研究

分别以葡萄糖氧化酶法、放射免疫分析法对服用微粒剂后的四氧嘧啶致糖尿病小鼠与狗的血糖、血清胰岛素进行测定 ,验证确有外源性胰岛素进入动物体内 ,在给药后 1h动物血清胰岛素增至最高 ,约 2h动物血糖降至最低 ,且作用强度、时间与血清胰岛素变化相对应。给药剂量在 4 0～35 0u/kg范围 ,存在量效关系 :Y(% ) =13 2 1- 1 70 7X(u/kg) ,r =0 9788。给小鼠腹腔注射葡萄糖 (2 g/kg)可见 ,微粒剂 (17u/kg)能对抗并减缓因注射外源还原性单糖引起的动物血糖升高 ,0 5h可抵抗百分率达 86 % (P <0 0 0 5 )。经四氧嘧啶糖尿病大鼠胃肠道不同部位给药发现 :给药部位不同 ,微粒剂降血糖程度有显著差别 ,其中经回肠部位给药效果最好 ,降血糖百分率达 5 6 %(P <0 0 1)。     

纳米多孔二氧化硅作为药物载体的研究进展

目的介绍几种纳米多孔二氧化硅作为药物载体的应用及最新发展动态。方法以国内外有代表性的文献资料31篇为依据,对介孔二氧化硅、二氧化硅气凝胶、微粉硅胶等几种多孔二氧化硅药物载体的结构特性、应用及发展动态进行分析、整理和归纳。结果纳米多孔二氧化硅作为药物载体,借助于其纳米孔道结构、形貌或孔道的控制及表面功能化修饰,可以实现药物的速释、缓释及pH或温度敏感释放。结论纳米多孔二氧化硅作为药物载体具有广阔的应用前景。     

高剪切技术工艺参数对维生素E颗粒形成的影响

目的研究高剪切制粒技术在油性药物维生素(vitam in E,VE)制粒过程中的主要影响因素。方法以颗粒粒径、分布及各粒径范围内VE含量分布的相对标准偏差(RSD/%)为指标,对高剪切制粒中黏合剂用量,搅拌桨转速及捏合时间的3因素2水平进行完全析因设计实验。结果3个因素均为影响制备VE颗粒过程和最终产品质量的关键性参数,而且搅拌桨转速和捏合时间之间对VE的含量均匀度有非常显著的交互作用。结论控制高剪切制粒过程的技术参数,可以改善油性药物(VE)颗粒的含量均匀度。     

白内障的发病机制与药物治疗

目的综述白内障的发病机制以及白内障治疗药物的发展近况。方法通过查阅近年来国内外公开发表的有关研究论文 ,按照白内障的种类对其发病机制分类汇总 ,并对治疗药物研究近况进行综述。结果与结论老年性白内障的形成是诸多因素共同作用的结果 ,它和辐射性白内障都与晶状体的氧化损伤密切相关 ;糖尿病性白内障可由渗透压机理、糖基化反应和还原糖自氧化学说解释 ;而先天性白内障的发病机制还不很清楚 ,随着对白内障形成机理的研究不断深入 ,抗白内障药物的研究和开发越来越具有针对性。     

溶菌酶眼用膜剂的制备及相关性质考察

目的制备溶菌酶眼用膜剂,为感染性眼部疾病提供新的药物治疗。方法以脱膜性、粘附性、柔韧度、膜性能等相关指标为依据,筛选处方,采用涂膜法制备了溶菌酶眼用膜剂,并考察眼用膜剂的体外释放特性及眼部刺激性。结果以PVA124为膜材、甘油为增塑剂制备的眼用膜剂,8 h时累计释放量达到80%以上,对家兔眼部单次及多次给药后,根据评分标准,评分均为0,多次给药后的组织病理切片表明,给药组家兔虹膜有轻微充血。结论溶菌酶眼用膜剂制备工艺简单,符合眼部用药标准。     

胰岛素微粒剂的制备、含量、包裹率与生物活性稳定性

采用生物效价与放射免疫分析两种方法对微粒剂胰岛素含量进行测定．通过胰岛素放射免疫活性分析测定了胰岛素包裹率．以胰岛素生物效价为指标,采用恒温加速实验考察了微粒剂的生物活性稳定性,结果表明：微粒剂胰岛素含量分别为０－５１ｕ／ｍｇ 与０－５５ＩＵ／ｍｇ;包裹率在９０ ％以上;室温放置１ 年,未见生物活性明显改变;２５ ℃生物活性有效期为１２－５ 月．     

寡核苷酸聚赖氨酸修饰物的脂质体制备及其对HepG2细胞的细胞毒活性研究

目的研究反义寡核苷酸的聚赖氨酸修饰物对脂质体包封率的影响及对HepG2细胞活性的初步测定。方法利用反义药物的聚赖氨酸修饰物,采用薄膜分散法制备反义寡核苷酸及其聚赖氨酸修饰物的脂质体;紫外分光光度法测定包封率的差异并考察对HepG2细胞细胞毒活性的影响。结果高密度正电荷的聚赖氨酸与带负电荷的反义寡核苷酸偶联后,脂质体的载药量大大增加,并且细胞的摄入量增加,对HepG2细胞生长具有抑制作用。结论聚赖氨酸修饰物增加了反义寡核苷酸的脂质体包封率,有效诱导人肝癌细胞的凋亡作用。