雷公藤甲素纳米载药系统的研究进展

该文综述了该课题组近3年来关于雷公藤甲素纳米载药系统的研究工作,包括固体脂质纳米粒、微乳和聚合物纳米粒的制备、表征、药理及毒理等.结果表明雷公藤甲素纳米载药系统可维持较好的药效,降低其毒性.     

生物降解聚合物长循环纳米粒

 目的:介绍近十年来生物降解聚合物长循环纳米粒的研究进展。方法:以国外大量有代表性的论文为依据，进行分析、整理和归纳。结果:综述了以PEO、PEG、Poloxamer、Poloxamine、Tween-80、环糊精及多聚糖等为包裹材料制成的纳米粒具有长效、控释、靶向以及减轻或避免毒副反应，提高药物的稳定性等优点。结论:生物降解聚合物长循环纳米粒作为药物传递系统值得进行广泛而深入的研究。     

抗病毒药物纳米载药系统研究

 目的综述抗病毒药物纳米载药系统的研究状况。方法依据公开发表于国内外学术刊物的文献，对有关抗病毒药物纳米载药系统的研究进行分类、归纳与整理。结果抗病毒药物纳米载药系统具有良好的靶向性，能够提高药物的生物利用度，并显示出一定的控缓释作用。结论抗病毒药物纳米载药系统具有广阔的发展前景。     

雷公藤生物碱的化学和药理活性研究进展

目的：对中药雷公藤生物碱的有效成分和药理作用进行综述。方法：查阅近50年有关文献。结果：雷公藤生物碱主要包括倍半萜类生物碱、睛眯类生物碱、卫矛碱、翘卫矛辛宁等化合物；药理研究证明其具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抑制雄性生育、抗艾滋病、杀虫等作用。结论：雷公藤生物碱具有广泛的药理活性，而且毒性较小。对其进行进一步的研究和开发具有重要意义。     

醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体的制备及其透皮吸收研究

目的:制备醋酸曲安奈德(TAA)纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC),考察醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体(TAA-NLC)对离体猪耳皮肤的透皮吸收行为。方法:采用高压乳匀法制备了TAA-NLC,并对其微观形态、药物和脂质材料的物理状态、粒径及粒径分布、Zeta电位、包封率等进行研究,用改进的Franz扩散池研究TAA-NLC的透皮吸收行为,高效液相色谱法测定TAA含量。结果:TAA-NLC的微观形貌呈类球形粒子,NLC中液态脂质的加入使固体脂质的结晶度降低,药物在NLC中可能以无定形或分子状态存在。NLC粒径分布均匀,平均粒径为(106.47±4.65)nm,多分散指数(PI)为0.176±0.035,Zeta电位为-(45.18±2.73)mV,包封率为(93.06±3.52)%,药物体外释放符合Higuchi方程(Q%=11.762t1/2 0.9383,r=0.9804),24h药物累计透皮量明显低于对照制剂(市售TAA溶液剂),皮肤滞留量达对照制剂的6.82倍。结论:所制备的TAA-NLC可以降低TAA皮肤透过量,显著增加药物在皮肤中的滞留量,有望成为TAA的新型局部给药制剂。     

纳米炉甘石替代生肌八宝散中轻粉的抑菌实验研究

目的:通过体外抑菌实验研究纳米化炉甘石(煅)替代传统方剂——生肌八宝散中轻粉的可行性。方法:用打孔法和琼脂二倍稀释法观察炉甘石(煅)、纳米炉甘石(煅)及复方替代前后对金黄色葡萄球菌、铜绿假单孢杆菌的生长影响,并检测其最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)。结果:炉甘石(煅)纳米化前后对各种细菌的抑菌作用有显著差异(P0.01);将纳米化炉甘石(煅)替代生肌八宝散中的轻粉,处方生肌八宝散对金黄色葡萄球菌、铜绿假单孢杆菌的抑制作用显著增强。MIC和MBC的测定结果与抗菌活性的结果是一致的。结论:将传统中药方剂——生肌八宝散中的轻粉用纳米化炉甘石(煅)替代是可行的。     

灯盏花素缓释滴丸的制备及其体外释放特性的研究

目的：研究灯盏花素缓释滴丸的制备方法及其体外释放特征。方法：通过固体分散技术，以硬脂酸为骨架材料，以聚乙二醇-6000为致孔剂，通过选用适当的药物与辅料比，制得具有良好缓释效果的灯盏花素缓释滴丸。采用转篮法研究其体外释放特征。结果：固体分散辅料与缓释辅料的联合应用可制得外观圆整、质地均匀的灯盏花素缓释滴丸，其体外释药行为可由Higuchi方程拟合,方程为Q=13.00 29.60t^1/2。结论：所制得的灯盏花素缓释滴丸具有良好的缓释效果。     

雷公藤内酯醇的药理研究

目的：介绍近10年来雷公藤内酯醇药理学研究进展。方法：以国内外大量有代表性的论文为依据，进行分析、整理和归纳。结果：综述了雷公藤内酯醇的体内过程，抗肿瘤、抗炎及免疫抑制和抗雄性生育作用以及毒性作用。结论：雷公藤内酯醇不仅是一个药理活性较强的，而且还是一个毒性较大，具有较强的致突变作用的化学成分。     

高效液相色谱-质谱联用测定大鼠体内西罗莫司血药浓度

 目的 建立测定SD大鼠体内雷帕霉素（RAPA）血药浓度的HPLC-MS/MS联用方法。方法 色谱柱为Phenomenex Luna C₁₈（2.0 mm×250 mm,5 μm）;以甲醇-水（90∶10）为流动相;流速0.25 mL·min-1;柱温55 ℃。选用ESI源,以多反应采集模式（MRM）进行正离子检测,RAPA m/z 936.6→409.2和丙酸睾酮（内标）m/z 345.4→109.1。取全血样品经液-液萃取后,HPLC进样10 μL。结果 RAPA的线性范围为0.54～108.00 μg·L-1,定量下限为0.54 μg·L-1,日内、日间精密度（RSD）均小于12％。结论 本方法精密、准确,适用于RAPA在大鼠体内的药动学研究。     

纳米载药系统调控肿瘤相关巨噬细胞抗肿瘤研究进展

肿瘤相关巨噬细胞(TAMs)是肿瘤微环境的重要组成部分,在肿瘤发生、发展进程中发挥着重要作用。以TAMs为靶点的肿瘤免疫治疗是目前研究的热点之一。纳米载药系统由于具有渗透与滞留增强效应、智能响应性、可靶向修饰、不同作用机制药物共输运等优势,为靶向调控TAMs提供了新的思路和方向。该文简要阐述纳米药物靶向TAMs的新策略。