雷公藤内酯醇新型固体脂质纳米粒微观结构研究

选择固体脂质山榆酸甘油酯(Compritol ATO 888)和液态油三辛酸甘油酯制备雷公藤内酯醇新型固体脂质纳米粒(SLN)载体系统，运用常温、低温差示量热分析(DSC)、X射线衍射(XRD)、小角X射线衍射(SAXS)和核磁共振(NMR)等多种分析测试手段对新型SLN性能和微观结构进行研究。结果显示，新型SLN纳米体系熔点从70.8 ℃降低到61.4 ℃，纳米化后熔融焓大大降低，于-17.7 ℃发生油相熔融吸热行为；无论是否载药，制备的纳米分散体系(新型SLN和传统SLN)都是由α相和少量β′相组成，所载药物雷公藤内酯醇对载体结晶性能基本无影响；新型SLN中分子运动自由度介于Compritol ATO 888基材和其制备的传统SLN二者之间，其长程结构相对于传统SLN和基材的结构只偏移0.1 nm，表明中链甘油酯液态油分子不可能插入片间和2个或3个链长结构间。两种物理状态不同的甘油酯在新型SLN中仍以两种状态存在：液态油和固态脂质，因其有各自的熔融性状(低温和常温DSC研究)和分子运动状态(NMR检测)，推测本实验室制备新型SLN的微观结构应是液态油分子，没有插入到固体脂质层状结构之间，而是形成了更加微细的纳米油室，周围包被着固体脂质，整个球形颗粒还处于纳米尺度。     

醋酸曲安奈德固体脂质纳米粒卡波姆凝胶的性能及经皮给药研究

目的　以醋酸曲安奈德 (TAA)为模型药物 ,以三棕榈酸甘油酯为脂质材料制备醋酸曲安奈德固体脂质纳米粒(SLN)卡波姆凝胶 ,考察其特性以及药物经皮渗透性能。方法　采用高压乳匀技术制得TAA SLN分散液 ,并制成卡波姆凝胶 ,考察了卡波姆凝胶中SLN的微观形态、粒径、Zeta电位、包封率等理化特性和稳定性、体外药物释放行为。采用改进的Franz扩散池研究了SLN卡波姆凝胶的药物经皮渗透性能。结果　制得的TAA SLN为均匀的球形粒子 ,不同载药量SLN粒径为 95 . 5～ 186 . 2nm ,Zeta电位为 - 2 6 .3～ - 15 . 7mV ,包封率为 6 7. 4 3%～ 90 . 3% ;SLN卡波姆凝胶 37℃储存三个月后SLN粒径略有增大 ,Zeta电位无明显变化 ;SLN卡波姆凝胶体外药物释放符合Higuchi方程 (DR % =6 . 3979t1/2 3. 15 2 9,r2 =0 . 95 18) ;经皮渗透实验结果表明 ,与相同药物浓度的普通卡波姆凝胶比较 ,SLN卡波姆凝胶药物经皮渗透速率和药物 2 4h累积渗透量显著提高。结论　TAA SLN卡波姆凝胶稳定性好 ,对药物释放具有缓控释作用 ,能显著促进药物经皮渗透 ,有望成为新型经皮给药制剂。     

十四酸异丙酯分子凝胶及其促进透皮性能研究

目的研究十四酸异丙酯分子凝胶并探讨其促进透皮吸收的性能。方法用扫描电镜和光学显微镜研究十四酸异丙酯分子凝胶的微观形态，用黏度法研究其流变性和触变性，以雷公藤甲素为模型药物考察其促进透皮吸收性能。结果十四酸异丙酯分子凝胶的微观结构是由Span 60在十四酸异丙酯中聚集形成的棒状小微管相互联结而成的三维网络结构。它有较好的流变性和触变性。载有雷公藤甲素的十四酸异丙酯分子凝胶的单位面积累计透皮量与时间成良好的线性关系，其渗透符合零级动力学过程，其平均透皮速率为19.26 ng·cm^-2·h^-1，是目前市售雷公藤甲素软膏的2.92倍。结论十四酸异丙酯能被Span 60凝胶化，载有雷公藤甲素的十四酸异丙酯分子凝胶的透皮性能优于市售雷公藤甲素软膏。     

水凝胶的有关文献分析

基于对4个数据库中有关水凝胶文献的检索,从其文献分布、制备方法、性能表征、在给药系统中的应用等方面进行统计分析与综述.     

纳米炉甘石体外抗菌作用的研究

炉甘石,是中医临床常用的外用中药,主要用于目赤肿痛,眼缘赤烂,翳膜胬肉,溃疡不敛,脓水淋漓,湿疮,皮肤搔痒等症[1],疗效确切,以此药组成的代表方剂现在临床上多是炉甘石洗剂,但因其质地坚硬,溶解性差,因此存在不易被机体吸收,生物利用度低等缺点.本文制备了纳米炉甘石(平均粒径为252 nm),并对炉甘石纳米化前后的体外抗菌活性进行对比研究,考察纳米技术对炉甘石抗菌活性的影响.     

载肿瘤坏死因子拮抗肽PEG-PLGA纳米粒与血清蛋白作用研究

目的:研究聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)链长、含量以及载药对聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸[polyethyleneglycol modified poly(D,L-lactide-co-glycolide),PEG-PLGA]纳米粒吸附血清蛋白的影响,研究负载肿瘤坏死因子-α拈抗肽(tumor necrosis factor alpha blocking peptide,TNF-BP)的PEG-PLGA纳米粒在血清中药物释放行为.方法:采用二喹啉甲酸(bicinchoninic acid,BCA)蛋白定量试剂盒和十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis,SDS-PAGE)技术检测吸附于纳米粒表面的血清蛋白,采用紫外分光光度法检测载药PEG-PLGA纳米粒在血清中释放TNF-BP.结果:PEG链长以相对分子质量表示为5 000,含量为7.5%时,空载纳米粒吸附血清蛋白为(2.57±0.19)%;负载TNF-BP后纳米粒吸附血清蛋白能力降低.载药纳米粒在血清中存在突释效应,并随着PEG链长的增加,累积释放率增大.PEG含量由2.5%变化至10.0%时,对释药性能影响程度不明显.结论:负载TNF-BP和PEG修饰可降低血清蛋白在纳米粒表面的吸附,载药PEG-PLGA纳米粒在血清中的累积释药率大于PLGA纳米粒.     

虎奶菌多糖的分离纯化及成分分析

 目的：虎奶菌碱溶性多糖的分离纯化及成分分析。方法：用0.5 mol·L^-1氢氧化钠溶液从虎奶菌核中提取多糖,利用气相色谱法(GLC)测定多糖组成,凝胶渗透色谱法(GPC)测定相对分子质童,红外光语法(FT-IR)测定糖苷键构型,高腆酸氧化及Smith降解确定糖基间连接方式。结果：虎奶菌多糖由葡萄糖组成,平均相对分子质量为4.3×10⁵。经高碘酸氧化,每摩尔单糖残基消耗0.48 mol·L^-1高碘酸,同时释放0.24 mol·L^-1甲酸,氧化产物经还原,水解后检出葡萄糖和甘油。红外光谱在890 cm^-1处有吸收,而在840 cm^-1处无吸收。结论：虎奶菌碱溶性多糖为(1→3)-β-D-葡聚糖,并含1,6-连续支链。     

用大孔吸附树脂分离菝葜总皂苷的条件优化

目的 :开发一种高效、实用的提取、分离菝葜总皂苷的技术。方法 :以总皂苷吸附量和解吸率为指标 ,对 4种树脂进行了筛选 ,并研究吸附与解吸优化条件。结果 :所选出的非极性大孔树脂HPD10 0 ,在实验条件下对菝葜总皂苷的吸附量和解吸率分别达到 16mg·mL^-1和 90 %。结论 :HPD10 0型树脂能很好地用于吸附、分离菝葜总皂苷。     

RP-HPLC同时测定菝葜中山柰酚和槲皮素的含量

 目的建立一种RP-HPLC测定菝葜山柰酚和槲皮素含量的方法,并测定其不同产地的含量。方法采用LichrospherC₁₈柱,水-乙腈-磷酸-三乙胺(65∶35∶0.27∶0.45)作流动相,流速0.7 mL·min^-1,二级管阵列检测器(DVD),检测波长365 nm。结果槲皮素,山柰酚与相邻杂质能很好分离,其分离度分别为1.96和5.32,理论塔板数以槲皮素峰和山柰酚峰计算,分别为5 121和6 673;在5～100 mg·L^-1内峰面积与其浓度均呈良好的线性关系(r=0.999 4,0.999 6),样品回收率分别为97.58%和105.67%;两成分含量以湖南张家界的最高而湖北赤壁最低。结论该方法精密度、重现性和分离效果好,分析快速准确,适合于该药材及提取物中山柰酚和槲皮素含量的测定,不同产地两成分均存在一定的差别。     

雷公藤甲素的研究进展

查阅有关雷公藤甲素近10年来国内外的文献资料,选取具有较大应用价值及学术意义的内容,按雷公藤甲素的药理、药代学、毒理、临床应用及其半合成等几个方面分别介绍,拟对雷公藤甲素有一个全面的认识。雷公藤及雷公藤甲素是目前我国中药现代化研究的热点,鉴于它们的两面性(生物活性及毒性),利用现代高科技手段,开发高效低毒的新剂型是一项非常有意义的工作。