Ang Ⅱ受体拮抗剂的研究进展

1971年，Gavras报道了兔动物实验，静脉输入大量血管紧张素Ⅱ(Angiotensin Ⅱ，Ang Ⅱ)可致大面积心肌坏死，1973年，Laragh等以原始型Ang Ⅱ受体拮抗剂肌丙抗增压素(saralasin)静脉注射可使肾素依赖型高血压患者的血压立即下降至正常，并可使急性心力衰竭患者的异常血液动力学恢复正常，这是世界上第一次应用肽类Ang Ⅱ受体拮抗剂(ARB)，由于saralasin不能口服，作用时间短，     

子宫腔输卵管DSA造影研究

目的利用不同的注射方法、推注不同浓度的泛影葡胺,行子宫腔输卵管DSA造影,对图像质量、X线辐射剂量、造影检查不良反应等方面进行对比研究。方法 153例子宫腔输卵管DSA造影患者：研究组53例,利用高压注射器、推注50%泛影葡胺造影。对照组1患者50例,手推76%泛影葡胺造影。对照组2患者50例,利用高压注射器、推注76%泛影葡胺造影。统计图像显示情况、患者体表剂量面积乘积、造影检查不良反应等方面数据,推算出单个卵巢裸露在骶髂部体表时的剂量面积乘积、吸收剂量、有效剂量的平均值三个数据,并进行统计学分析。结果研究组与对照组在显示子宫腔及输卵管各段等图像质量方面差异无统计学意义。在平均子宫腔显影时间、平均采集DSA图像数量、患者卵巢辐射剂量方面,研究组优于对照组,差异有统计学意义。在造影检查不良反应方面,研究组中的患者好于对照组。结论利用高压注射器推注低浓度对比剂,行子宫腔输卵管DSA造影检查,图象质量没有降低,检查操作稳定性提高,造影检查不良反应减轻,患者X线辐射剂量减少,可以避免医生辐射损伤。     

基于网络药理学和分子对接探究木防己汤对慢性心力衰竭的治疗机制

[目的] 通过网络药理学及分子对接分析木防己汤治疗慢性心力衰竭(chronic heart failure，CHF)的具体机制并进行验证。[方法] 使用中药系统药理学数据库与分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform，TCMSP)获取木防己汤的主要有效成分及治疗靶点，同时使用人类基因数据库(Human Gene Database，GeneCards)数据库、药物靶标数据库(Therapeutic Target Database，TTD)、人类孟德尔遗传在线(Online Mendelian Inheritance in Man，OMIM)数据库、药品数据与药物靶点(DrugBank)、遗传药理学与药物基因组学数据库(Pharmacogenetics and Pharmacogenomics Knowledge Base，PharmGkb)等数据库获取CHF的相关基因，并通过Cytoscape 3.9软件构建木防己汤-靶点-CHF网络；对获取的治疗靶点分别进行蛋白互作(protein-protein interaction，PPI)分析、基因本体(gene ontology，GO)富集分析及京都基因和基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes，KEGG)信号通路富集分析，最后使用AutoDockVina、PyMol软件对木防己汤治疗CHF主要成分及核心靶点进行分子对接验证。[结果] 共获取木防己汤主要有效成分32个，治疗靶点326个，CHF相关基因10 693个，木防己汤治疗CHF靶点104个。KEGG分析显示脂质与动脉粥样硬化、肿瘤受体激活、神经活性配体与受体相互作用、阿尔茨海默病、钙信号通路排名靠前。拓扑分析结果显示木防己汤治疗CHF核心靶点为热休克蛋白90α家族A类成员1(heat shock protein 90 ɑ family class A member 1，HSP90AA1)、前列腺素内过氧化物合酶2(prostaglandin-endoperoxide synthase 2，PTGS2)。分子对接结果显示木防己汤治疗CHF关键靶点与主要活性成分对接良好。[结论] 木防己汤治疗CHF具有多靶点、多通路的特点，其治疗机制涉及HSP90AA1、PTGS2等蛋白，本研究为CHF相关生物实验研究及新药开发提供了临床支持及理论参考。