刺囊酸衍生物的合成及其对脂肪酶的抑制作用

目的:刺囊酸属于齐墩果烷型五环三萜类化合物,由于刺囊酸的首要结构特点为环系稳定,活性位点较少,因此该文主要对刺囊酸的结构进行修饰,合成一系列刺囊酸衍生物,以此来提高其生物利用度,并研究其抑制脂肪酶活性。方法:以天然脂肪酶抑制剂刺囊酸为原料,设计、合成新型刺囊酸衍生物,然后采用2,4-二硝基苯酚丁酸酯(2,4-dinitrophenyl butanoate,PNPB)法对其抑制脂肪酶作用进行研究。结果:合成了9个化合物,利用红外光谱,紫外,质谱,核磁共振谱等技术来表征其结构,经鉴定均为新化合物。进一步进行抑制脂肪酶活性实验,结果表明,所合成化合物1～9均对脂肪酶具有抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为7. 03,2. 05,2. 14,3. 65,3. 24,0. 28,0. 34,0. 46,0. 39 g·L-1,其对脂肪酶的抑制率均明显高于先导化合物刺囊酸(IC50=7. 17 g·L-1),且化合物6～9的抑制活性较强于阳性药奥利司他(Orlistat)(IC_(50)=0. 53 g·L~(-1)),各化合物对脂肪酶抑制活性依次为化合物6 7 9 8奥利司他 2 3 5 4 1刺囊酸。结论:以刺囊酸为先导化合物进行设计、合成衍生物,从而提高抑制脂肪酶活性的研究思路是可行的。     

牛膝微波提取工艺的研究

目的研究牛膝中有效成分的微波提取工艺。方法以蜕皮甾酮为指标成分,采用正交设计方法,筛选微波提取牛膝中有效成分的最佳工艺条件。结果优选出的最佳工艺条件为:60目牛膝细粉,微波功率250 W,16倍量水,提取2次,每次15 min。结论微波提取技术能够快速高效地提取牛膝中的蜕皮甾酮。     

广东省成年人身体活动和静态时间现状分析

目的 了解广东省成年人身体活动和静态时间的现状,为制定慢性病相关策略提供科学依据。方法 调查对象来源于2018年中国成人慢性病与营养监测数据。采用多阶段分层整群抽样的方法于广东省14个监测点的18岁及以上常住居民中抽取调查对象。采用基于复杂抽样和加权的率的估计方法计算研究对象经常锻炼率、从不锻炼率,采用基于复杂抽样估计的中位数和四分位间距描述研究对象每日静态行为时间。采用基于复杂抽样设计校正的Rao-Scottχ2检验和秩和检验分别分析不同人群经常锻炼率、从不锻炼率和每日静态行为时间的差异。结果 本研究纳入身体活动资料完整的研究对象8 599人。研究对象中经常锻炼者1 547人,经常锻炼率为22.53%(95%CI:18.51%~26.55%),男性高于女性(25.10%vs 22.53%)。研究对象中从不锻炼者6 639人,从不锻炼率为66.97%(95%CI:60.07%~73.88%),女性高于男性(73.92%vs 60.45%)。平均每日静态行为时间为5.63(95%CI:4.78~6.48)h,男性为5.72(95%CI:4.96~6.48)h,女性为5.53(95%CI:4.56~6.49)h。18~44岁、城市、本科及以上文化程度、家庭总收入>7 500元/月、未婚的居民每日静态行为时间较长,分别为6.10、6.01、7.57、6.31、7.45 h。结论 广东省成年人身体活动水平仍不高,静态时间过长,处于较高水平。防控成人身体活动不足的问题的同时也应关注成人静态时间过长的问题。     

老年重症肺部感染患者血清降钙素原水平测定的临床意义

目的：分析测定血清降钙素原水平诊断老年重症肺部感染的临床意义。方法选取40例重症感染者、44例非重症感染者和48例健康体检者分别设为重症感染组、非重症感染组和对照组,对各组血清降钙素原水平、白细胞（WBC）计数和体温进行测定。结果重症感染组血清降钙素原水平与非重症感染组和对照组比较差异均有统计学意义（P<0.05）,体温和WBC计数与非重症感染组和对照组比较差异均无统计学意义（P>0.05）。结论血清降钙素原可作为临床判定重症肺部感染患者的有效指标。     

香加皮的化学成分及主要毒性研究进展

香加皮是萝摩科植物杠柳的干燥根皮,传统功能主治为祛风湿、强筋骨,近年来其抗肿瘤、抗慢性心衰等作用亦被认可。然而长期或大量服用香加皮可能产生的不良反应限制了其临床应用。因此,充分了解香加皮的化学成分谱,对全面理解香加皮致毒性的机制至关重要。目前已从香加皮中分离出近百个化学成分,但成分分类多样,且存在同物异名、结构名称混乱现象,均成为研究香加皮药效及毒性的一大障碍。本文对香加皮的94个化学成分进行了归类整理,并对其主要毒性研究进行了综述,旨在为香加皮的临床安全准确用药提供参考。     

远航前后舰员血清一氧化氮及一氧化氮合酶含量变化

近年来,一氧化氮（ｎｉｔｒｉｃｏｘｉｄｅ,ＮＯ）及一氧化氮合酶（ｎｉｔｒｉｃｏｘｉｄｅｓｙｎ－ｔｈａｓｅ,ＮＯＳ）的生物学及病理生理学作用正受到医学各学科广泛关注［１］,观察其在舰艇人员远航前后血清含量水平变化具有特殊意义。因此,我们对一次舰船出访南...     

入选“中国科技期刊卓越行动计划”的新创英文期刊调查分析及启示

【目的】 探析我国近些年创办的优秀英文科技期刊办刊经验,为我国创办世界一流英文新刊提供借鉴。【方法】 采用文献调研和网站调研等方法,全面扫描2010年之后创办的入选“中国科技期刊卓越行动计划”领军期刊、重点期刊和梯队期刊的37种英文科技期刊的运营现状,分析英文科技期刊发展的重要影响因素。【结果】 入选期刊在与国际出版机构合作、采用国际化编委、注重稿源国际化、重视开放获取和网络首发等新型出版模式、重视数据库收录等方面具有很大的共性,对于新创办英文期刊具有很强的借鉴意义。【结论】 国际化发展道路是我国英文科技期刊的必然选择,新创英文科技期刊还应该在编辑队伍国际化、期刊宣传推广等方面加大建设力度。     

实脾五皮饮对心力衰竭血清N-端脑钠肽前体水平的影响

目的 观察实脾五皮饮对心力衰竭血清N-端脑钠肽前体（NT-proBNP）水平的影响。方法 将74例符合纳入标准的患者随机分成对照组和治疗组,各37例。对照组给予常规西药治疗,治疗组在常规治疗基础上加用实脾五皮饮,观察治疗前、治疗后2周、治疗后4周NT-proBNP变化情况。结果 治疗后,治疗组各时间段NT-proBNP水平低于对照组（P<0.05）;治疗组总有效率为97.30%(36/37),高于对照组的91.89%(34/37),差异有统计学意义（P<0.05）。结论 在常规治疗基础上加用实脾五皮饮的临床效果好,可明显改善NT-proBNP水平,且治疗期间,患者配合性好,不良反应发生率低,值得临床推广。     

mTOR通路抑制剂GDC-0349对CCRF-CEM细胞增殖和凋亡的影响

目的:探讨mTOR通路抑制剂GDC-0349对急性T淋巴细胞白血病细胞株CCRF-CEM细胞增殖和凋亡的影响。方法:不同浓度GDC-0349作用于CCRF-CEM细胞,采用CCK-8法检测细胞增殖;流式细胞术检测细胞凋亡率;Western blot 检测凋亡相关蛋白及AKT/mTOR通路相关蛋白的表达。结果:GDC-0349作用于CCRF-CEM细胞后细胞增殖率减少且凋亡率增加（P＜0.05);凋亡相关蛋白Caspase3和BCL2下调,Cleaved-Caspase3增加（P＜0.05);通路相关蛋白AKT、p-AKT及p-mTOR下调（P＜0.05）。结论:GDC-0349能够抑制AKT/mTOR通路活化,从而促进CCRF-CEM细胞凋亡,抑制细胞增殖。