国产丁胺卡那霉素药代动力学研究

犬注射国产丁胺卡那霉素15mg/kg,注射后0.7小时可达22.34u/ml的顶峰血药浓度,8小时后为1.0u/ml,静脉注射及肌肉注射其血药浓度-时间变化规律相似。6名健康志愿受试者肌注7.5mg/kg,注射后1小时达20u/ml的顶峰血药浓度,半衰期为2.0小时,主要通过肾脏以原型从尿中排泄。试验并表明国产丁胺卡那霉素与日本产品的体内过程是一致的。     

国产异晶形法莫替丁抗实验性胃溃疡的作用

法莫替丁(Famotidine,以下简称FMT)是一种结构与甲氰咪胍和呋喃硝胺相似的新的组胺H_2-受体拮抗剂,其化学名是3-[[[2-[(二氨基亚甲基)氨基]-4-噻唑基]甲基]硫代]-N~2-氨硫丙酰眯。该药用于胃和十二指肠溃疡急性期以及预防十二指肠溃疡复发,效果显著,副作用少,因而被认为是一种较理想的抗消化性溃疡新药。最近,上海第六制药厂在国内首先合成了FMT和异晶形FMT(以下简称IFMT)。IFMT的生产工艺简单,成本低。本文报告IFMT的抗大鼠实验性胃溃疡作用,并将IFMT和FMT的抗胃溃疡作用进行比较。     

利福平的人体药代学和临床用药

<正> 利福平(refampicin,下简称RFP)是利福霉素B的一种衍生物,其抗菌力强,抗菌谱广,低浓度抑菌,高浓度杀菌。它对结核杆菌、多数革兰氏阳性菌有强大快速的抗菌作用,对麻风杆菌.某些革兰氏阴性菌有抑菌作用。利福平自60年代问世以来,国外对其药效学,药动学进行了深入的研究。国内这方面的研究报告很少。本文重点介绍RFP在人体内的药代动力学,为临床医师合理使用RFP提供参考。     

细菌对苯噻唑力复霉素的耐药性与细菌膜屏障的关系

用EDTA处理对苯噻唑力复霉素耐药的大肠杆菌后,[~3H]-苯噻唑力复霉素掺入菌体的量增加,耐药菌对该药的敏感性提高,苯噻唑力复霉素抑制[~3H]-尿嘧啶核苷掺入菌体的作用增强。金色葡萄球菌和大肠杆菌的敏感菌株掺入[~3H]-苯噻唑力复霉素的量均明显高于耐药菌株。提示细菌对苯噻唑力复霉素的耐药性与细菌对该药的通透性下降有关。     

国产异晶形哌吡氮平预防和血平性溃疡的实验研究

应用大鼠实验性利血平溃疡模型观察了国产异晶形哌吡氮平的抗溃疡作用,并比较了国产异晶形哌吡氮平与哌吡氮平的抗利血平性溃疡作用强度。结果表明:国产异晶形哌吡氮平对大鼠利血平性胃溃疡有明显预防作用,给大鼠sc或ig国产异晶形哌吡氮平均有明显预防利血平性溃疡作用。国产异晶形哌吡氮平与哌吡氮平sc时,二者的抗溃疡作用无明显差异;国产异晶形哌吡氮平与哌吡氮平ig时,前者的抗溃疡作用明显低于后者。