MGCD0103的合成

3-乙酰基吡啶经缩合、环合、氯代及胺化制得4-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-氨基]甲基]苯甲酸甲酯,再经水解和缩合制得组蛋白去乙酰化酶抑制剂MGCD0103,总收率约26％(以3-乙酰基吡啶计),纯度99.4％.     

心理治疗与痛泻要方相结合治疗腹泻型肠易激综合征临床疗效观察

目的:观察心理治疗与痛泻要方相结合治疗腹泻型肠易激综合征的疗效。方法:将本院门诊纳入符合标准的65例腹泻型肠易激综合征病人,随机分为两组,治疗组35例,根据中医辨证分型用痛泻要方和心理治疗相结合治疗;对照组30例用痛泻要方治疗。结果:治疗组的疗效明显优于对照组,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:心理治疗与痛泻要方相结合组治疗肠易激综合征患者疗效明显优于痛泻要方组。     

VEGF在前列腺腺癌和前列腺增生组织中的表达及其意义

目的：探讨血管内皮生长因子在前列腺癌和前列腺增生发生与发展过程中的潜在生物学作用及其与肿瘤细胞分化程度的关系。方法：采用免疫组织细胞化学SABC技术，对31例前列腺有和17例前列腺增生组织中血管内皮生长因子的表达与分布状况及其与肿瘤细胞分级的关系进行了检测与分析，结果：血管内皮生长因子在前列腺痛和前列腺增生中均有表达；在前列腺上皮细胞浆，基质细胞和间质中呈弥散分布，血管上皮细胞及其周围基质细胞呈强阳性表达。半定量分析结果显示，前列腺癌组织中表达强度高于前列腺增生组织；未发现其表达强度与前列腺癌细胞分级（或分化程度）有统计学关联，结论：该研究提示，血管内皮生长因子在前列腺癌和前列腺增生组织中分布广泛，并对前列腺癌的发生具有一定作用。     

高效液相色谱法测定人血浆中格列本脲方法的建立

格列本脲为第二代口服磺酰脲类抗糖尿病药物,被广泛用于降低II型非胰岛素依赖型糖尿病病人的血糖浓度。格列本脲通过3种作用机制降血糖,分别是刺激胰岛功能细胞释放胰岛素而发挥急性降糖作用;增强周围组织中胰岛素受体的作用而增强外源性胰岛素的降血糖作用;减少肝糖输出等[1～4]。格列本脲能在胃肠道中被快速、完全的吸收,它在血浆中的浓度-时间关系曲线表明其是二级消除反应,消除速率为1.4～5 h。格列本脲在磺酰脲类降血糖药中降糖作用强、效果快,但大剂量时能减少胰岛素和血浆蛋白结合胰岛素的代谢。它的不良反应主要为低血糖、消化道反应。另因该药物在人体血浆中的血药浓度很低,在进行血药浓度监测时比较困难,为此有必要建立高灵敏度、高选择性的人体血浆中格列本脲浓度的测定方法。     

钙增敏剂左西孟旦的研究进展

新型钙增敏剂左西孟旦(LS)通过增加细胞收缩蛋白对Ca2+的敏感性及K+通道的开放而兼有强心和扩血管作用.LS强心时不增加心肌耗氧,因此适用于心力衰竭、心肌缺血及心源性休克患者的强心治疗.最新研究表明,LS具有减轻炎症反应、抑制细胞凋亡等作用,提示LS在感染性休克强心治疗可能有优势.本文主要就LS新近的研究进展作一综述.     

500例鼻内窥镜手术疗效分析

目的：探讨内窥镜鼻窦手术中影响疗效的因素。方法：对500例慢性鼻窦炎鼻息肉患者行内窥镜鼻窦手术后的疗效进行分析。结果：Ⅰ型治愈率为（168/181）92.82%,Ⅱ型愈率为（187/243）76.95%,Ⅲ型治愈率为（24/46）52.17%,三型之间治愈率的差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：术前病情评估和内窥镜鼻窦手术是治愈的关键,围手术期应用抗生素、类固醇激素及抗组胺药,可促进愈合、减少复发,是提高治愈率的重要因素。     

PLK1抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

目的 设计合成一类新型PLK1抑制剂,并测试其对PLK1激酶的抑制活性,探讨初步构效关系,为后续相关研究提供参考。方法 以化合物HBST145为基础,通过生物电子等排等方法,设计、合成新型PLK1抑制剂,分别采用均相时间分辨荧光法和CCK-8法测定化合物对PLK1激酶的抑制活性以及抗肿瘤细胞增殖活性。结果与结论共合成了10个新化合物,其结构均经ESI-MS和¹H-NMR确证。抑酶活性结果表明化合物5a～5d、5j对PLK1抑制活性的IC₅₀值分别为2.58、3.09、7.08、3.61、8.99 nmol·L^-1,活性优于化合物HBST145。目标化合物5a～5j对HL-60和THP-1细胞的抗增殖活性均明显提高,其中化合物5d的抗细胞增殖活性较好,可作为优选化合物进行深入研究。     

“变蒸”探讨

“变蒸”之说,散在于古医籍中,深究其概念、病因病机、临床症状,大抵与现代医学的小儿感冒类同,只不过先贤认为这种感冒,有一定的独特的规律性,且为婴儿生长发育过程之必需。现摘要说明如下。１概念 《景岳全书·小儿则》：“小儿变蒸者,以长血气也,变者,上气;蒸者,体热。”钱仲阳说：“变者,易也。小儿在母腹中乃生骨气,五脏六腑成而未全。自生以后,即长骨脉。脏腑之神志,自内而长,自下而上。故从生之日后三十二日一变蒸,即觉情志有异于前。何也？长意志脏腑故也。”明·王肯堂说：“变蒸者,阴阳水火蒸于血气而使。形体…     

麻黄加术汤治疗寒湿痹96例疗效观察

笔者自1987年以来应用麻黄加术汤治疗寒湿痹96例,疗效显著,现报道如下:1 一般资料 本组96例病人中,男42例,女54例;年龄最小者22岁,最大者58岁;病程最短者6天,最长者达22年之久 病例选择:症见肢体关节冷痛、重着、屈伸不利,局部喜暖恶寒,脉沉缓。2 治疗方法 麻黄加术汤:麻黄6～9g、杏仁9g、桂枝6～12g、甘草6g、苍术30g,水煎服日一剂。若肢体冷痛剧烈者加制川乌6～10g(先煎),肩关节痛者加片姜黄15g,四肢沉重者加云苓30g,苔白腻加藿香20g,腰痛加杜仲15g、川     

解热抗炎号口服液质量控制方法的研究

目的 :利用 TL C和 HPL C对解热抗炎 号口服液中有效成分大黄素进行定性、定量分析。方法 :用 TL C法对成分大黄素和薄荷进行定性分析 ,以 HPL C法在 ODS- C1 8柱上以甲醇 - 0 .1%高氯酸 (2 0∶ 80 )为流动相测定其含量。结果 :大黄素回收率为 96 .89% (RSD =0 .96 % ) ,检测范围为 0 .0 5～ 0 .8μg/ m L ,r=0 .9995 ,可以作为该制剂的质控方法。结论 :所用定性、定量方法快速简便、灵敏度高、重现行好。