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71.
BACKGROUND: Liposomes as a new drug delivery system are characterized by few adverse reactions, no immunogenicity and biodegradation. Furthermore, methotrexate-loaded liposomes can significantly reduce drug toxicity and improve anti-tumor effect.
OBJECTIVE: To prepare long-circulating methotrexate-loaded liposomes and to evaluate its antitumor activity in MG-63 in vitro.
METHODS: The methotrexate-loaded liposomes were prepared using the film dispersion method, and the long-circulating ones were prepared using the post-insertion method. The initial concentrations of methotrexate were 9.1, 1.82, 0.364 g/L. The ultracentrifugation method and spin column method with Sephadex G-10 or G-50 as packing were employed to separate free drugs from the methotrexate-loaded liposomes. Their recovery, size, morphology, encapsulation efficiency and drug-to-lipid ratio were evaluated. The cytotoxity of the long-circulating methotrexate-loaded liposomes purified with ultracentrifugation method and spin column G-50 method under three dose levels (0, 1, 5, 25 mg/L) were determined by MTS method.
RESULTS AND CONCLUSION: According to the recovery rates of three methods, the spin column G-50 method was considered as optimal for the long-circulating methotrexate-loaded liposomes. The long-circulating liposomes were spherical or ellipsoidal under transmission electron microscope, about 200 nm in size. At the certain initial concentration of methotrexate, the encapsulation efficiency and drug-to-lipid ratio of the liposomes purified using the spin column G-50 method were remarkably higher than those purified using the other two methods. At the same mass concentration, the cytotoxity of the liposomes purified with ultracentrifugation or spin column G-50 was significantly higher than that of free methotrexate, and furthermore, the cytotoxity of the liposomes purified with spin column G-50 was higher than that of the liposomes purified with ultracentrifugation method. To conclude, the long-circulating methotrexate-loaded liposomes show a higher antitumor activity than free methotrexate in MG-63 cells in vitro, providing the basis for further investigation of its antitumor effect on human osteosarcoma in vivo. 相似文献
72.
背景:壳聚糖由于其独特的优点在药物载体研究领域中受到越来越多的关注。
目的:综述壳聚糖基纳米药物载体的体内生物效应及安全性研究,包括其药效研究、药物代谢、组织分布以及体内毒性。
方法:应用计算机检索CNKI、万方数据库和PubMed数据库中1998-01/2010-05关于以壳聚糖及其衍生物为材料制备的纳米粒子和载药纳米粒子体内药效学、药代动力学和毒性试验的文章,中文以“壳聚糖”和“纳米粒子”和“体内”或“药效”或“药代动力学”或“组织分布”或“毒性”为主题词,英文以“chitosan and nanoparticle and in vivo”或“chitosan and nanoparticle and pharcodynamic or pharmacokinetic or biodistribution or toxicity”为关键词进行检索。选择文章内容与纳米粒子体内实验相关,同一领域文献则选择近期发表或发表在权威杂志文章。初检得到166篇文献,根据纳入标准选择43篇文章进行综述。
结果与结论:从所检索到的文献进行总结分析,壳聚糖及其衍生物可作为蛋白类、细胞毒类和核酸类药物及诊断试剂等的载体,其载药纳米粒子与原型药物相比,显示出更长的体内循环时间、更好的药效和更小的毒副作用,体内药效和组织分布等生物效应和安全性均不同,研究方法也有所不同。 相似文献
73.
近年来,对干细胞的深入研究揭示了表皮主要由三种细胞成分组成表皮干细胞(epidermalstemcells熏ESCs)及其子代细胞——短暂增殖(transitamplifying熏TA)细胞、有丝分裂后(post鄄mitoticdiffer鄄entiating熏PMD)细胞。但由于尚未找到能够有效区别ESCs与TA细胞的方法,限制了以ESCs的分离及体外培养为基础的研究工作与临床应用。本文就ESCs的鉴别、分离方法的研究进展进行综述。 相似文献
74.
目的探讨64层容积CT肺灌注成像在引导经皮肺活检中的应用价值。方法前瞻性研究68例直径3~8cm肺肿块的64层容积CT灌注表现。将主动脉第一时相肺肿块的64层容积CT灌注成像各指标与肺肿块的病理结果进行对照分析。CT灌注成像3软件分析测量肿块的血流量(BF值)、血容量(BV)、平均通过时间(MTT)、毛细血管表面通透性(PS)。在BV图灌注最丰富的肿块部位取活检2~3块定为高灌注组,在BV图灌注欠丰富的肿物部位同时避开没有血供的钙化和坏死区取活检2~3块定为低灌注组。结果高灌注组经皮肺活检的阳性率和最终诊断符合率均明显高于低灌注组(P〈0.05)。良、恶性肿块的BV值、PS值和MTT值差异有统计学意义(P〈0.05),BF值差异无统计学意义(P〉0.05)。结论多层容积CT灌注对肺肿块的良、恶性鉴别诊断有较大的帮助,能提高经皮肺活检的最终诊断符合率。 相似文献
75.
76.
背景:聚合物胶束具有对难溶性药物的增溶作用,是抗肿瘤药物的良好载体,在聚合物胶束表面修饰以靶识别分子叶酸,可以促进叶酸受体阳性的肿瘤细胞对载药聚合物胶束的摄取.目的:制备载疏水性小分子的叶酸偶联胶束并对其进行表征.方法:利用膜水化法制备载香豆素6的聚合物胶束,即将香豆素6的氯仿/甲醇溶液、甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的氯仿/甲醇溶液和叶酸-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的氯仿/甲醇溶液混合,旋蒸除去有机溶剂,形成药膜,真空干燥过夜,然后在 50 ℃水浴下加入Hepes缓冲液并磁力搅拌30 min,载药胶束即形成;同时制备不含叶酸-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的普通载药胶束.对获得的普通胶束和叶酸偶联胶束利用透射电镜观察形态及粒径、动态光散射法检测粒径分布和高效液相色谱法分析载药量与包封率.结果与结论:载药的叶酸偶联胶束及普通胶束在透射电镜下粒径约为60 nm,粒径分布较均匀;动态光散射法检测到溶液中的胶束平均粒径约100 nm;利用高效液相色谱法检测得到胶束载药量和包封率分别在0.7%和15%左右.结果显示叶酸偶联载药胶束对于难溶性药物具有明显的增溶作用,可用于细胞及肿瘤模型评价其叶酸受体靶向性. 相似文献
77.
目的:探讨石决明药效成分的抗氧化活性。方法:用CM-Sephadex C-25离子交换色谱(ion exchange chromatog-raphy,IEC)梯度层析分离石决明酸溶性提取物,得到各分离组分280 nm处光吸收曲线,SDS-PAGE方法分析各组分蛋白成分,最后测定了各组分的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH.)清除活性。结果:IEC梯度层析得到双峰洗脱曲线,具有较高OD280nm值的组分均显示出明显的SDS-PAGE蛋白电泳条带,DPPH.自由基清除能力实验结果表明,多个石决明IEC分离组分表现出良好的活性。结论:石决明除含有可能具有抗氧化活性的蛋白成分外,还存在可以清除DPPH.自由基的其他高活性物质。 相似文献
78.
目的探讨经直肠超声引导下13点前列腺系统穿刺活检对诊断前列腺癌的临床价值。方法 255例直肠指诊阳性和(或)PSA〉4ng/ml患者全部行13点前列腺系统穿刺活检。在标准6点前列腺系统穿刺活检术的同时,增加前列腺中间部位及前列腺两侧旁正中线远侧的穿刺点数,总活检13点。将增加的7点活检部位的病理结果与标准6点活检术病理结果进行比较。结果 255例患者中确诊为前列腺癌者71例(28%),这71例前列腺癌患者若只接受6点穿刺方法,将有15例患者漏诊,约占21%。所有行13点穿刺患者均未出现严重并发症。结论直肠超声引导下13点前列腺系统穿刺活检术可明显提高前列腺癌的临床检出率,并且无严重并发症,可广泛临床推广。 相似文献
79.
80.
目的:探讨人乳头瘤病毒(humanpapillomavirus,HPV)检测联合阴道镜检查对宫颈癌前病变(CIN)的诊断价值。方法:选择2008年以来在厦门大学附属中山医院行宫颈分泌物HPV-DNA高危型检查并经阴道镜下定位活检、病理学确诊的456例(包括HPV-DNA阳性183例,阴性273例)患者,根据患者年龄、HPV-DNA高危型检查结果及活检病理结果进行总结、分析。结果:183例HPV-DNA高危型阳性患者中有73例为宫颈癌前病变,而273例HPV-DNA高危型阴性患者中只有29例为宫颈癌前病变,两组之间比较差异有统计学意义(P<0.01)。HPV阳性组中20~29岁年龄组HPV感染所占比例最高(55.19%),>40岁组HPV感染比例最低(18.03%),HPV阳性患者不同年龄段的CIN级别各组之间比较差异无统计学意义(P>0.05),HPV阴性患者随着年龄的增加CIN级别逐渐加重(P<0.05)。结论:HPV-DNA高危型阳性组发生宫颈癌前病变较阴性组发生癌前病变明显增多,HPV阳性患者宫颈病变的级别与年龄无相关性,HPV阴性患者的CIN级别随年龄增长而升高,HPV检测联合阴道镜检查对宫颈癌前病变诊断有重要价值。 相似文献