蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱犬体内药动学-药效学结合研究

 目的 建立Beagle犬体内蝙蝠葛苏林碱(DS)和蝙蝠葛碱(Dau)的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。方法 通过测定给药后Beagle犬体内的血药浓度并以给药后的Q-Tc间期延长率作为效应指标,采用Sheiner等提出的PK-PD结合模型进行PK-PD结合研究。结果 药物效应与效应室浓度成良好的相关性,符合Sigmoid-Emax模型,并通过计算得出相应的PK-PD模型参数。结论 本试验在Beagle犬体内成功地建立了DS和Dau的PK-PD结合模型,建立了药物效应E,血药浓度Cp及时间t之间的关系,故可较为成功地预测DS和Dau的血药浓度及其效应。     

枸橼酸他莫昔芬胶囊的人体生物等效性

目的:研究枸橼酸他莫昔芬胶囊在人体的相时生物利用度和生物等效性.方法:20名健康男性受试者,采用双周期交叉、自身对照试验设计,分别单剂量口服枸橼酸他莫昔芬受试和参比制剂各40 mg,采用液相色谱-串联质谱法测定其血药浓度,应用DAS软件计算药动学参数和相对生物利用度,评价2种制剂的生物等效性.结果:枸橼酸他莫昔芬受试和参比制剂的主要药动学参数:t1/2分别为(53.5±14.4)h和(51.7±8.9)h;tmax分别为(3.9±0.9)h和(4.0±1.1)h;Cmax分别为(108.1±19.8)μg·L-1和(101.3±16.5)μg·L-1;AUC0-72分别为(3 073.7±439.1)μg·h·L-1和(3148.8±373.7)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(5 074.8±1 082.2)μg·h·L-1和(5 121.2±902.0)μg·h-1.方差分析结果表明,2种制剂的主要药动学参数之间差异无显著性.枸橼酸他莫昔芬受试制剂的相对生物利用度为(97.9±10.8)%.结论:经统计学分析,两种制刑具有生物等效性.     

载药纳米微粒的研究进展

载药纳米微粒是纳米技术与现代医药学结合的产物,是一种新型的药物和基因输送载体。它具有缓释药物、透过生物屏障靶向输送药物、将 DNA导入细胞浆质内和建立新的给药途径等优势。