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苍白秤钩风化学成分的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:为了进一步揭示中药苍白秤钩风Diploclisia glaucescens 药理活性的物质基础,研究并开发其活性成分,对采自广西的苍白秤钩风藤茎的化学成分进行了系统研究。方法:经硅胶、反相硅胶和Sephadex LH-20反复柱层析分离纯化并通过波谱分析鉴定了9个化合物的结构。结果:9个化合物分别被鉴定为:(2,3)反式-N-对羟基苯乙基阿魏酰胺(1),1,5-二羟基-3-甲基-蒽酮(Ⅱ),商陆酸3-O-β-D葡萄糖醛酸-28-O-β-D葡萄糖苷(Ⅲ),商陆酸3--O-β-D葡萄糖-28-O-β-D葡萄糖苷(Ⅳ),商陆酸3--O-β-D葡萄糖醛酸苷(Ⅴ),商陆酸-3-O-β-D葡萄糖苷(Ⅵ),豆甾醇(Ⅶ),豆甾醇-3-O-β-D葡萄糖苷(Ⅷ),3-甲氧基-4-羟基-苯甲酸(Ⅸ)。结论:化合物Ⅰ,Ⅱ为首次从本属植物中分离得到,通过仔细解析Ⅱ的二维相关谱(^1H-^1HCOSY,HMQC,HMBC),对化合物Ⅱ的碳谱数据进行了重新归属。药理实验表明化合物Ⅰ具有较好的免疫增强活性,化合物Ⅳ-Ⅵ有了具有一定的免疫增强活性。 相似文献
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目的:观察衄咽胶囊的止血作用及评价其安全性.方法:分别用玻片法,试管法测定衄咽胶囊对小鼠、家兔凝血时间、血浆复钙时间来判断衄咽胶囊止血作用的强弱;测定最大耐受量确认衄咽胶囊的急性毒性.结果:玻片法显示衄咽胶囊能够明显缩短小白鼠凝血时间,以中剂量组为优(P<0.001),但比云南白药组止血效果差(P<0.05);试管法显示衄咽胶囊各剂量组均有明显缩短家兔凝血时间的作用,尤以大剂量为优(P<0.001),并显示出一定的量效关系;血浆复钙试验显示衄咽胶囊能够显著缩短家兔血浆复钙时间,尤以大剂量组为优(P<0.001),且显示出一定的量效关系,测定衄咽胶囊最大耐受量为人日用量的175倍.结论:血浆复钙试验证明衄咽胶囊能加快实验动物的止血作用,且衄咽胶囊治疗剂量应用是安全的,为临床安全有效应用提供了较为明确的药理学依据. 相似文献
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探讨(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(雷藤舒)体外在类风湿关节炎(RA)中的免疫调节机制。①CCK-8法检测24h、48h、72h等3个时间段不同浓度雷藤舒对小鼠L929成纤维细胞毒性的影响;②通过3 H胸腺嘧啶脱氧核苷(3 H-TdR)掺入实验,研究雷藤舒对RA患者外周血及滑液中单个核细胞增殖的影响;③流式细胞术检测雷藤舒对RA患者外周血和滑液中Th1细胞、Th17细胞增殖的影响;④ELISA法检测雷藤舒对RA患者外周血及滑液中单个核细胞分泌IFN-γ、TNF-α、IL-17的影响;⑤MTT法研究雷藤舒对RA患者滑膜成纤维细胞(FLS)增殖的影响。结果①雷藤舒≤100nmol/L时在3个时间段(24h、48h、72h)对L929无细胞毒性(P>0.05);②雷藤舒抑制RA患者外周血和滑液中单个核细胞增殖(P<0.05);③雷藤舒抑制Th1(P<0.05)细胞增殖,对Th17细胞增殖有抑制趋势但无统计学意义(P>0.05);④雷藤舒抑制RA患者外周血和滑液中单个核细胞分泌TNF-α、IFN-γ、IL-17水平;⑤雷藤舒抑制RA患者FLS增殖(P<0.05)。雷藤舒对L929细胞无毒性,通过抑制RA患者单个核细胞、Th1、Th17增殖,抑制外周血和滑液中PBMC和SFMC分泌TNF-α、IFN-γ、IL-17,抑制FLS增殖,进而调节RA免疫反应。 相似文献
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目的 DZ2002是可逆型S-腺苷同型半胱氨酸水解酶抑制剂,该研究旨在探索DZ2002软膏对豚鼠银屑病样皮损的治疗作用及机制。方法以50 g·L-1盐酸普萘洛尔搽剂建立豚鼠银屑病模型,通过HE染色观察耳部皮肤病理改变、评估Baker总分和测量表皮厚度,并以免疫组化标记皮肤中性粒细胞的浸润。以DZ2002干预TNF-α/IFN-γ诱导活化后的HaCaT角质细胞,采用RT-PCR检测HaCaT细胞的趋化因子表达水平,采用ELISA法及Luminex多因子检测趋化因子分泌水平,以趋化试验检测该条件下的细胞上清对THP1和Jurkat细胞的趋化作用。结果模型豚鼠皮肤出现棘层肥厚、炎性细胞浸润、Munro微脓肿、角化过度、角化不全等病理表现,且皮肤Baker评分及表皮厚度均明显升高。与模型组相比,DZ2002软膏不仅明显改善豚鼠耳部皮肤的病理表现,而且降低皮肤的Baker评分及表皮厚度。DZ2002能明显下调TNF-α/IFN-γ诱导活化后的HaC aT细胞表达趋化因子IL-8和CXCL9,抑制THP1及Jurkat细胞的趋化运动。结论 DZ2002软膏通过抑制角质细胞分泌趋化因子和减少炎性细胞的浸润,发挥治疗银屑病的作用。 相似文献
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天然植物产物是新药的重要来源,其对巨噬细胞生理功能影响的研究将有助于免疫系统药物的研发。文章对国内外天然植物产物在巨噬细胞上的作用研究进展作一综述。 相似文献
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采用研磨法制备难溶性药物BMCP25 (1)-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物.X射线衍射及扫描电镜结果提示1经包合后,由针状结晶转变为无定形,形成了新的物相.包合后,1溶解度从(0.36-0.08) μg/ml提高至(123.82±9.81)μg/ml.建立了大鼠血浆中1的HPLC测定法,考察大鼠静脉注射1混悬液(2 mg/kg)及灌胃给予1混悬液或1-DM-β-CD溶液(10 mg/kg)的药动学情况.结果表明,1混悬液灌胃给药组的大鼠血浆中药物浓度低于最低检测限,而1-DM-β-CD包合物的口服生物利用度为(16.84±5.88)%.可见1-DM-β-CD包合物可显著改善口服生物利用度. 相似文献
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趋化性细胞因子是一类重要的免疫调节因子 ,为介绍有关趋化性细胞因子 /趋化性细胞因子受体在抗肿瘤免疫反应和自身免疫性疾病中所起的重要作用 ,以及特异性趋化性细胞因子受体阻断剂的应用研究新进展。趋化性细胞因子与趋化性细胞因子受体的相互作用是IL 12诱导的抗肿瘤T细胞向肿瘤局部浸润的必备因素之一 ,当运用CCR5的特异性阻断剂TAK 779时 ,几乎完全阻断了IL 12的抗肿瘤作用 ;在II型胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型上 ,体内给予CCR5的阻断剂TAK 779后 ,关节炎的发病率明显降低 ,临床症状得到显著改善 ;在动物实验中 ,运用抗CCR5的抗体或CXCR3配体Mig的中和抗体可缓解移植物抗宿主反应 (GVHD) ;此外 ,CCR5和CXCR4在HIV感染宿主细胞时是必需的。所以针对趋化性细胞因子及受体的应用研究将为许多疾病的药物治疗提供新的手段 相似文献
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S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(SAHH)是细胞内广泛存在的一种酶,它催化S-腺苷同型半胱氨酸(AdoHcy)水解生成腺苷和同型半胱氨酸。抑制SAHH将导致细胞内甲基化抑制物AdoHcy的堆积,从而对转甲基反应产生反馈性抑制作用。而甲基化对于维持细胞的活性是必需的。鉴于SAHH在调节生物体转甲基化反应中的核心地位,它已被选择作为多种新药研发的重要靶点,包括免疫抑制剂、抗病毒药、防治动脉粥样硬化和阿尔茨海默病药物。SAHH抑制剂全新的化学结构、良好的作用效果和独特的作用靶点已引起国内外研究者广泛的兴趣。 相似文献