中药知识产权保护与中药作用物质基础研究

据<中国处方药>杂志报道 1993年1月,中国政府正式向全世界宣布开始实施药品(化合物)专利,在法律上不再允许任意仿制受国外专利保护的产品,拥有自主知识产权的创新药物研究提到了重要的议事日程.     

木荷茎的化学成分研究

目的对山茶科植物木荷Schima superba茎中化学成分进行分离鉴定。方法采用硅胶柱色谱、Sepha-dex LH-20柱色谱和HPLC等色谱方法进行成分分离,采用NMR、质谱等波谱学方法进行结构鉴定。结果从木荷茎中分离鉴定了12个化合物,分别为camelliagenin A(1)、Al-barrigenol(2)、barringtogenol C(3)、2,6-二甲氧基苯醌(2,6-dimethoxybenzoquinone,4)、2,4,6-三甲氧基苯酚(2,4,6-trimethoxyphenol,5)、丁香酸(syringic acid,6)、松柏醛(coniferyl aldehyde,7)、丁香醛(syringaldehyde,8)、山柰酚(kaempferol,9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,10)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside,11)和acernikol(12)。结论以上化合物均为首次从该种植物中分离得到,除化合物2以外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到。     

激素性股骨头坏死股骨头微血管的变化

目的 通过观察激素性股骨头坏死股骨头微血管的变化,探讨股骨头缺血性坏死的机制。方法 将20只健康新西兰兔随机分成两组,每组10只。A组：模型组,注射马血清及醋酸泼尼松龙造模;B组：正常对照组,采用墨汁灌注及病理组织切片对股骨头的微循环结构及组织细胞的病理变化进行观察。结果 墨汁灌注结果显示：模型组股骨头血管显著减少,灌注不全面,血管出现明显栓塞。病理组织切片HE染色显示：骨细胞核固缩,部分血管栓塞,骨髓腔内造血组织明显减少。结论 大剂量激素引起的微血管内皮损伤,血管栓塞,可能是造成股骨头坏死的重要原因。     

T细胞激活剂对Jurkat细胞重组激活基因表达的影响

目的:研究T细胞激活剂PHA,抗-CD3 mAb, PMA A23187对人T细胞白血病细胞株Jurkat重组激活基因(RAGs )mRNA表达水平的影响. 方法:采用RT-PCR法检测不同T细胞激活剂作用不同时间后Jurkat 细胞中RAG-1, RAG-2 mRNA,以β肌动蛋白(β-actin)的表达作为内参照进行灰度分析,比较不同组Jurkat细胞RAGs mRNA的表达水平 . 结果:三种T细胞激活剂刺激诱导的Jurkat细胞RAG-1 mRNA表达量明显低于对照组(P＜0.05),且RAG-1 mRNA表达量的下降与刺激诱导作用时间有关;PHA刺激诱导后RAG-2表达量显著低于对照组(P＜0.05);PMA A23187刺激诱导6, 12 h均未检测出RAG-2 mRNA的表达; 而抗-CD3 mAb作用12 h组RAG-2 mRNA表达量显著高于对照组(P＜0.05). 结论:Jurkat细胞同时表达RAG1, RAG2 mRNA,并在一定诱导下RAGs表达量发生改变,因此有可能成为研究外周T细胞RAGs表达调节的一个潜在的细胞模型.     

构建"以学生为主体"的本科医学免疫学实验教学模式

21世纪高等医学教育的任务是培养具有深厚的基础理论知识、扎实的实践操作技能、积极的创新思维能力的综合人才。实验教学作为高等医学教育的重要组成部分,作为理论联系实际的桥梁,在培养医学生综合素质和创新能力方面有着重要的作用。     

金钗石斛中联苄类和酚酸类成分的抗氧化活性研究

 目的研究金钗石斛体积分数60%乙醇提取物中联苄类和酚酸类成分的抗氧化活性,探讨其抗氧化活性与结构的关系。方法综合运用现代色谱学和光谱学方法对金钗石斛体积分数60%乙醇提取物中的化学成分进行分离鉴定;采用1,1-苯基苦基苯肼(DPPH)自由基清除法和氧自由基清除能力法两种体外活性测试方法评价分得的16个化合物的抗氧化活性。结果从金钗石斛体积分数60%乙醇提取物中分离得到3个新的联苄类化合物和13个酚酸类化合物,将它们的结构鉴定为nobilinA(1),nobilinB(2),nobilinC(3),丁香酸(syringicacid)(4),2-羟基苯丙醇(2-hydroxyphenylpropanol)(5),香草醛(vanil-lin)(6),罗布麻宁(apocynin)(7),松柏醛(coniferylaldehyde)(8),丁香醛(syringaldehyde)(9),丁香乙酮(syringylethanone)(10),对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde)(11),3-羟基-4-甲氧基苯乙醇(3-hydroxy-4-methoxyphenylethanol)(12),α-羟基丁香丙酮(α-hydroxysyringylethanone)(13),二氢松柏醇(dihydroxyconiferylalcohol)(14),对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoicacid)(15),对羟基苯丙酸(p-hydroxyphenylpropionicacid)(16)。1-二苯基-2-苄基苯肼(DPPH)法活性测试中,化合物4的活性明显强于维生素C(VitC),化合物1,2,12,14显示出弱于VitC但强于2,6-二羟丁基对甲酚(BHT)的活性,化合物3和8只显示很弱的活性;氧自由基清除能力法(ORAC)法测试结果表明,化合物2～4,7～10,15显示出强于VitC的活性,化合物12,14,16活性较弱。结论金钗石斛中的联苄类和酚酸类化合物大多具有不同程度的抗氧化活性,活性的强弱与分子结构之间存在一定的相关性。     

人参叶微量新成分的研究

从人参(Panax ginseng C.A.Meyer)叶中分离出14种单体化合物。其中4种微量成分用IR、MS、~1HNMR、~(13)CNMR及化学方法等分别鉴定为20(R)-原人参三醇(Ⅰ)、胡萝卜甙(Ⅱ)、3β,12β-二羟基-20(22),24-达玛二烯—3—0—β—D—葡萄吡喃糖甙(Ⅲ)及20(R)-原人参二醇—3—0—β—D—葡萄吡喃糖甙(Ⅳ)。其中Ⅲ及Ⅳ系新化合物,分别命名为人参皂甙-Rh_3(ginsenoside-Rh_3)及20(R)-人参皂甙-Rh_3[20(R)-ginsenoside-Rh_2]。     

薤白中两种新呋甾皂甙的结构

自中药薤白(Allium macrostemon Bunge)鳞茎中分得三种甾体皂甙。经过化学降解和光谱(UV、IR,MS,¹H-NMR,¹³C-NMR和FAB-MS)分析,鉴定其结构分别为(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖-5α-呋甾-20(22)-烯-3β,26-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)]-β-D-吡喃葡萄精基(1→4)-β-D-吡喃半乳糖甙(Ⅰ),(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5β-呋甾-20(22)-烯-3β,26-二醇-3-P-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃半乳糖甙(Ⅱ)和异菝契皂甙元-3-O-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃半乳糖甙(Ⅵ)。Ⅰ和Ⅱ为新的呋甾皂甙,分别命名为薤白甙戊和莲白甙己,初步药理实验测试二青均有较强的抑制ADP诱导的人血小板聚集作用。     

茯苓抗肿瘤成分研究(Ⅰ)

用硅胶柱层析法从茯苓Poria cocos(Schw.)Wolf的干燥菌核中分离出一种三萜类有机酸,根据理化性质及光谱数据确定为茯苓酸(Pachymic acid),抗肿瘤实验表明茯苓酸对小鼠Sarcoma 180抑制率达62.8％,茯苓中的水溶性低分子量化合物无抗肿瘤活性。