海洋放线菌Streptomyces sp.(No.172221)次生代谢产物研究

目的研究一株海洋放线菌Streptomyces sp.(No.172221)的次生代谢产物。方法采用各种色谱方法进行成分分离,综合运用多种波谱学手段确定单体化合物的结构。结果分离到8个化合物,鉴定其结构分别为麦角甾-3β,5α,6β-三醇(1);麦角甾-3β,5α,6β-三醇-3-Ο-β-D葡萄糖苷(2);N-苯甲基氨基甲酸(3);1,3-丙二醇苯乙酸酯(4);环(脯-亮)二肽(5);环(脯-缬)二肽(6);脯氨酸(7)和腺嘌呤核苷(8)。结论化合物1和2为甾体类化合物,其中化合物2为首次从放线菌中分离得到,化合物3、4为新天然产物,化合物5和6为常见的细菌代谢产物环二肽类。     

瓜蒌薤白白酒汤螺甾皂苷类活性成分研究

目的研究瓜蒌薤白白酒汤作用的物质基础。方法在药理活性指导下利用各种化学和色谱手段对复方进行追踪分离并鉴定其化学结构。结果从活性部位中分离得到7个活性螺甾类化合物。结论7个化合物均有抑制血小板聚集活性,其中化合物5和6的抑制活性最强。     

南海红树林海泥中分离的抗真菌放线菌No.H75-11活性成分研究

目的对我国南海红树林底泥来源的一株放线菌中的抗真菌活性成分进行研究。方法以深部真菌感染的主要致病菌白色念珠菌(Candida albicans)为指示菌,采用琼脂扩散法和硅胶柱、Sephadex LH-20等层析手段进行活性追踪分离。结果从抗真菌活性菌No.H75-11中分离得到6个化合物,采用波谱学手段鉴定其结构分别为:过氧化麦角甾醇(1)、尿嘧啶(2)、[N,N-′(3,3′-二乙基二氨基甲酸酯)-(4,4′-二甲基)]-二苯基脲(3)、抗霉素Aa1(4)、抗霉素Aa2(5)和4-(2-羟基乙氧基)-3-甲氧基-苯甲酸(6)。结论化合物4和5为抗霉素(antimycin)家族成员,初步的活性测试表明其对白色念珠菌显示出明显的抑菌活性,化合物3与6为首次从天然界分离得到,本文首次报道了它们的核磁数据。     

金钗石斛中的菲类和木脂素类成分及其抗氧化作用

研究金钗石斛茎中的抗氧化活性成分，并探讨它们的构效关系。综合运用现代色谱学和光谱学方法对金钗石斛60％乙醇提取物中的化学成分进行分离鉴定，采用DPPH自由基清除法评价化合物的抗氧化活性。从金钗石斛的活性部位中分离得到5个菲类化合物和4个木脂素类化合物，它们的结构鉴定为流苏菲（1），毛兰菲（2），4-甲氧基菲-2，7-二醇（3），2,5-二羟基-4，9-二甲氧基菲（4），3，7-二羟基-2，4-二甲氧基菲（5），丁香脂素（6），松脂素（7），5′-甲氧基松脂素（8），鹅掌揪树脂醇-A（9）。化合物2和6对DPPH自由基清除活性强于Vc；化合物3，4，5，7，8和9的活性弱于Vc，但强于BHT。所有化合物均为首次报道从金钗石斛中分离得到，化合物3，4和9为首次报道从石斛属植物中分离得到。在DPPH自由基清除法中，酚羟基的邻位存在具有供电作用的甲氧基时对菲类和木脂素类化合物的抗氧化活性具有积极的作用。     

高通量测序分析自身免疫性疾病T细胞受体β链CDR3组库的特征

自身免疫性疾病是机体对自身抗原发生免疫反应而导致自身组织损害所引起的疾病。导致其发病的基本因素可能是自身免疫耐受的破坏。T细胞在自身免疫病的适应性免疫应答过程中起着至关重要的作用。每一个成熟的T细胞表面表达一种特定的T细胞受体(TCR),互补决定区3(CDR3)最能直接反应TCR多样性。T细胞对众多抗原的识别依赖于CDR3区的多样性,故对TCR CDR3区序列的     

黄皮属植物生物碱的研究进展

对芸香科黄皮属植物生物碱的研究情况进行综述。归纳介绍了该属植物生物碱的结构类型、提取分离、结构研究、化学合成方法以及生物活性。     

海洋微生物中具有引起稻瘟霉孢子形态变异活性的菌株筛选

目的从海洋微生物的次级代谢产物中发现新的具有抗肿瘤活性的新化合物以用于新的抗肿瘤药物的研制开发。方法以稻瘟霉孢子形态变异为指标的生物活性物质筛选模型 ,对 2 0 0株海洋微生物资源菌株进行了反复筛选。结果得到了 6株在其发酵液中能够产生较强生物活性物质的菌株 ,即海豚葡萄球菌 (Staphylococusdelphini)、拟青霉 (Paecilomycessp )、土曲霉 (Aspergillusterreus)、青霉 (Penicilliumsp .)、中华拟青霉 (Sinopaecilomyces)、海洋芽孢杆菌 (Bacillusmarinus) ;并且对这 6株菌株的生长发育稳定性 ,遗传稳定性和生物活性物质的热稳定性进行了考察 ,发现其中的 4株菌株 ,即拟青霉 (Paecilomycessp )、青霉 (Penicilliumsp )、中华拟青霉 (Sinopae cilomyces)、海洋芽孢杆菌 (Bacillusmarinus)的各项稳定性良好。 结论为具有抗肿瘤活性物质的追踪分离奠定了基础     

朝鲜淫羊藿中的非黄酮类化合物

目的研究朝鲜淫羊藿Epimedium koreanum的非黄酮类化学成分。方法采用硅胶、SephadexLH-20、ODS柱色谱分离朝鲜淫羊藿干燥地上部分的非黄酮类化学成分;应用物理化学方法及1D和2DNMR方法分析确定化学结构;用MTT法检测化合物对大鼠骨肉瘤UMR106细胞增殖的影响。结果从朝鲜淫羊藿水提取物中分离得到2个倍半萜类化合物和2个9,10-二氢菲类化合物,分别鉴定为:3,7,11-三甲基-2,6-十二二烯-1,10,11-三羟基-10(S)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3,7,11-trimethyl-2,6-dodecadien-1,10,11-trihydroxy-10(S)-O-β-D-glucopyranoside,Ⅰ)、淫羊藿苷C1(icarisideC1,Ⅱ)、淫羊藿苷A5(icarisideA5,Ⅲ)、epimedoicarisosideA(Ⅳ)。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为淫羊藿苷F(icarisideF),化合物Ⅲ为首次从该种植物中分离得到;化合物Ⅱ~Ⅳ有促进UMR106细胞增殖的作用。     

海洋甾体化合物的研究进展

新西兰1种海绵Lendenfeldia chon-drodes中的过氧化甾醇V9则具有抗兰蚌附着的生物活性[23]。许多海绵甾醇成硫酸酯盐形式存在,并具有生物活性。日本Topsentia属1种海绵含有holistanol硫酸（W21）三（2-氨基咪唑）盐,该化合物显示抗微生物活性[24]。从西日本某一种Acanthodendrilla海绵中分到10个新的甾醇硫酸盐acanthosterols A-J（X22,Y23,X23,Y24,Y25,X24,X25,Z23,Z24,Z25）,则具有抗真菌活性[25]。在南非的某一种Pachastrella海绵中存在的halistanol B的二硫酸酯（AA26）是一种内皮素转化酶（ECE）抑制剂（IC50=2.1mmol·L-1）[26]。     

甲基原薯蓣皂苷对人肝微粒体中7种CYP450酶活性的影响

目的研究甲基原薯蓣皂苷对CYP450酶的7种亚型酶活性的影响。方法将MPD和CYP450酶7种亚型的特异性探针底物咖啡因(CYP1A2)、右美沙芬(CYP2D6)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、s-美芬妥因(CYP2C19)、氯唑沙宗(CYP2E1)、香豆素(CYP2A6)及咪达唑仑(CYP3A4)与人肝微粒体进行孵化反应,采用HPLC和LC-MS/MS法测定对应的7种代谢产物(1,7-二甲基黄嘌呤、去甲右美沙芬、4-羟基甲苯磺丁脲、4-羟基美芬妥因、6-羟基氯唑沙宗、7-羟基香豆素和1-羟基咪达唑仑)的浓度,通过与对照组比较,确定MPD对以上7种酶活性的影响。结果MPD在1~10μmol.L-1时对7种酶均无明显抑制作用,在100μmol.L-1时对CYP2D6有抑制趋势,但对其他6种酶无抑制作用,均无统计学意义(P>0.05)。结论MPD在与以上6种酶(CYP1A2、CYP2E1、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9和CYP2A6)代谢的药物联合用药时,发生药物相互作用的可能性较小。