安定对兔体内苯妥因钠药代动力学的影响

本文应用荧光偏振免疫分析法测定了家兔肌注安定前或1周后静注笨妥因钠的血药浓度,计算其药代动力学参数。结果表明,安定能明显影响兔体内苯妥因钠的药代功力学。12h时两组血药浓度相差非常显著,给安定后苯妥因钠的t_(1/2)明显延长,药代动力学模型由原来一室开放模型变为二室开放模型,而AUC和清除率无明显改变。     

硝喹对鼠约氏疟原虫红内期超微结构的影响

感染约氏疟原虫的小鼠,灌服单剂量的硝喹(1mg/kg)后30min到24h,用光镜和透射电镜动态观察了红内期疟原虫的形态变化。结果发现,在光镜下,有些晚期滋养体核大而不能分裂,有些原虫胞浆中有散在的圆形红色颗粒,这些红色颗粒可能是电镜中观察到的自噬泡或膜性残体。在电镜下,最早观察到的是原虫线粒体肿胀,基质空化,粗面内质网扩张和排列紊乱,核糖体脱落和解聚。随后原虫膜性结构增生,在胞浆中形成多层螺纹膜或髓鞘样结构,核膜肿胀,增生,核周间隙增宽。药物作用晚期,原虫结构瓦解,形成大量自噬泡。结果表明,硝喹干扰了疟原虫的膜系统,胞浆系统和细胞核的结构和功能,从多个环节发挥其抗疟效应。     

体内药物分析技术的研究现状及展望

体内药物分析(biopharmarmaceutical analysis)是为适应药代动力学、临床药理学和生物药剂学等相关学科的需要而发展起来的.它是通过分析人或动物体液及各组织器官中药物及其代谢物浓度,了解药物在体内数量和质量的变化,获得药物代谢动力学的各种参数和转变,以及代谢的方式、途径等信息,从而有助于药物的研究、临床合理应用等.体内药物分析特点是样品成分复杂,被测组分含量低,因此,其发展与复杂生物样品处理技术、分离技术、检测技术密切相关,并随着这三大技术的发展而发展.     

胡芦巴防治糖尿病有效成分及作用机制研究进展

胡芦巴及其种子各种形式的加工物均有明显的抗糖尿病和降胆固醇作用,但对胡芦巴的抗糖尿病作用机制及何种成分具降血糖作用,研究结果尚不一致。本文就近年来具有明确化学结构,体内外实验证实有确切降糖疗效的有效成分及机制作一综述。     

HPLC-荧光法测定坎地沙坦血药浓度及坎地沙坦酯制剂的生物等效性研究

目的:建立准确、灵敏的测定坎地沙坦血药浓度的方法,并研究坎地沙坦酯胶囊的生物等效性。方法:血浆样品用乙醚处理后,采用高效液相色谱-荧光法进样测定,色谱柱为DiamonsilC18,流动相为甲醇-0.02mol/L磷酸二氢钾缓冲液(66:34,磷酸调pH至4),内标为缬沙坦,荧光检测器激发波长为265nm、发射波长为395nm。另对坎地沙坦酯胶囊(受试制剂)与坎地沙坦片(参比制剂)进行药动学参数比较,判断2种制剂的生物等效性。结果:血浆中坎地沙坦浓度在0.98～500.00ng/ml范围内线性关系良好(r=0.9997,n=2),低、中、高3种质量浓度样品的绝对回收率分别为95.89%、101.82%、100.75%,相对回收率分别为99.9%、99.8%、103.7%,日内和日间RSD分别为3.2%～9.0%和4.2%～7.8%(n=5)。受试制剂经对数转换后的药动学参数AUC0-36h、AUC0-∞、cmax的90%可信限分别落在参比制剂的80.4%～107.3%、80.2%～107.0%、80.1%～111.6%范围内。tmax经非参数检验无显著性差异。结论:本方法操作简便、灵敏度高,适用于血浆中坎地沙坦的浓度测定。坎地沙坦酯胶囊与片剂生物等效。     

伊贝沙坦胶囊生物等效性的评价研究

目的评价伊贝沙坦两种制剂是否生物等效.方法男性健康受试者24名,随机分成两组,交叉口服试验品与参比制剂各300 mg,在一定时间点取静脉血分离血浆,以HPLC法测定血药浓度,各受试者服药后的血药浓度经时数据以BECS软件处理得到主要药代动力学参数,Cmax、AUC0-tn, AUC0-inf经对数转换地行双单侧t检验分析,Tmax经Wilcoxon铁和检验,判断两制剂的等效性.结果试验品与参比制剂的T1/2分别为(14.3±6.3) h及(14.4±4.9) h, Tmax分别为(2.08±0.58) h及(2.12±0.61) h, Cmax分别为(2 370.7±834.5) ng/ml及(2 193.2±608.3) ng/ml, AUC0-tn分别为(15 460±7 007) ng·ml-1·h-1与(14 758±4 395) ng· ml-1·h-1,AUC0-inf分别为(17 051±7 105) ng·ml-1·h-1与(16 634±4 724) ng·ml-1·h-1.经统计分析试验药品与参比制剂的Cmax,AUC0-tn,AUC0-inf均在规定范围内.Tmax无显著性差异,试验品的相对生物利用度为(104.08±26.85)%(以AUC0-Tn 计算得出)和(102.25±24.80)(以AUC0-inf计算得出).结论两制剂生物等效.     

叶下珠对肝细胞损伤的保护作用

实验证实叶下珠能明显降低ＣＣｌ_４引起的小鼠血清丙氨酸转氨酶（ＡＬＴ）的升高；抑制肝脏脂质过氧化产物丙二醛（ＭＤＡ）的生成。叶下珠体外与大鼠肝细胞共同孵育，能抑制ＣＣｌ_４所致的肝细胞膜流动性降低，降低肝细胞内钙离子浓度。结果提示，叶下珠的保护肝脏损伤作用可能与其抗脂质过氧化和膜保护作用有关。     

用快速比色法测定小鼠肝肾组织中过氧化氢酶

过氧化氢酶(Catalase,Cat)广泛存在于自然界中,哺乳动物以肝、肾活性最高,结缔组织最低。Cat有较强的生理功能,它既能有效及时地消除体内细胞代谢产生的毒性物质过氧化氢,又可充当血红蛋白和其它含巯基蛋白的保护剂,本文结合文献报道,建立了组织中Cat的测定方法。     

209例次药物不良反应报告分析

目的 回顾性分析我院药物不良反应(ADR)报告的有关情况。方法 对2001年9月～2002年5月各科室上报的209份ADR报告进行归纳和分析。结果 我院ADR的发生率约占同期住院病人总数的1．33％，主要临床表现为皮肤搔痒、皮疹、恶心、呕吐、发热等，其年龄分布主要在30～69岁之间，ADR发生率居前3位的药物种类依次是——抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药。因果关系分析：肯定的有42份、很可能的有56份、可能的有74份、可疑的有37份。处理方式包括：停药68份、改用其它药物89份和对症处理52份。所有症状在停药、改用其它药物和对症处理后消失或缓解，未留严重后果，仅有17例皮疹的患者在上述处理后7～12d才消退。结论 ADR发生率较高、临床表现多样化，加强ADR监测、提高ADR的预防、诊断和治疗水平和及时调整药物是保证安全用药的重要环节。