加热对阿霉素碘油制剂药物释放规律影响的实验研究

目的：研究热处理对普通阿霉索碘油乳剂和阿霉索碘油混悬剂阿霉素释放规律的影响。方法：用“泵法”（pumping technique）制成普通阿霉素碘油乳剂（UFL—ADM Emulain，UAE）和阿霉素碘油混悬剂（UFL—ADM Suspensin，in，USA）．分别在25℃、40℃、50℃、60℃水浴箱中加热2小时后．用紫外分光光度法（Ultxaviolet Spectrophottmxetic method）测定释放到透析液中阿霉索素的浓度，计算释放率。结果：混悬剂和普通乳剂在加热处理后。25℃、40℃、50℃处理组间释放速率近乎相等（P〉0．05）；60℃条件下，混悬剂组和普通乳剂组与作为对照组的生理盐水中的阿霉素浓度几近相等（P〉0．05）。结论：阿霉素碘油混悬剂和普通乳剂在60℃热处理后，阿霉素释放速度减慢，在肿瘤灶作用时间延长．具有一定的临床应用价值。     

用DDC预处理肝癌提高阿霉素纳米粒的抗肿瘤效果

目的 通过用DDC（Diethyldithiocarbamate)预先处理耐药肿瘤细胞和荷有Walk-256肝癌模型的大鼠的方法，考察此方法对提高纳米级阿霉素碘油乳剂体内外抗肿瘤作用的可行性。方法 用MTT试验评价阿霉素及其纳米级碘油乳剂对耐药细胞及肿瘤细胞的杀灭作用，用220－250g SD大鼠建立Walk-256肝癌模型，通过肝动脉分别注入生理盐水、阿霉素、纳米级阿霉素碘油乳剂。DDC加纳米级阿霉素碘油乳剂以及DDC加阿霉素脂质体碘油乳剂，分别测定各组的肿瘤生长率和生命延长率。结果 经过DDC预处理后，阿霉素对两种阿霉素耐药肿瘤细胞SGC7901／CVR和SGC790／WT的IC50（μg.mL^-1)分别从原来的18.4降至0.74和从4．0降至0．32。除生理盐水外，各组处理后的肿瘤体积均有所下降，未用DDC处理过各组的平均肿瘤生长率远大于预先用DDC处理过的各组（P＜0．01）。而生命延长率则明显小于预先用DDC处理过的各组（P＜0．05）。结论 通过用DDC预先处理来抑制肿瘤细胞中的SOD可以提高阿霉素的抗肿瘤作用，脂质体和聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒作为阿霉素的释放载体，使阿霉素具有缓释性和一定的组织靶向性，延缓了肿瘤细胞中被DDC抑制的超氧化物，增强肿瘤细胞中自由基的作用，提高了疗效。     

微囊化人工红细胞研究进展

由于对安全有效的红细胞代用品的需求不断增加，从而使红细胞代用品的研究取得飞速发展，到目前为止，已经发展了三代产品．第一代主要以氟碳化合物类为代表；第二代是以改性血红蛋白（Hb）为代表，主要包括聚合Hb和利用分子遗传工程产生的重组Hb；第三代产品为微囊化的人工红细胞。本文仅就微囊化人工红细胞的研究进展做简要介绍。     

加热处理阿霉素碘油制剂临床意义的实验研究

目的　研究普通阿霉素碘油乳剂和阿霉素碘油混悬剂热处理后的物理性状改变的临床意义。方法　用“泵法”(pumpingtechnique)制成普通阿霉素碘油乳剂 (UFL -ADMEmulsion ,UAE)和阿霉素碘油混悬剂 (UFL -ADMSuspension ,UAS) ,分别在 2 5℃、40℃、5 0℃、60℃水浴箱中加热 2h后 ,观察乳析和分层时间 ,测定相对粘度 ,在显微镜下观察制剂微粒的状况 ,用紫外分光光度法(ultravioletspectrophotometicmethod)测定释放到透析液中阿霉素的浓度 ,计算释放率。结果　混悬剂和普通乳剂在加热后层析 /沉淀出现早 ,显微镜下大颗粒 /油滴增多。从 2 5℃到 60℃ ,相对粘度和相对粘度比下降了近 2倍 ,溶出速率明显降低 (Ρ <0 .0 5 ) ;2 5℃、40℃、5 0℃处理组间释放速率近乎相等 (Ρ >0 .0 5 ) ;60℃条件下 ,混悬剂组和普通乳剂组与作为对照组的生理盐水组中的阿霉素浓度几近相等 (Ρ >0 .0 5 )。结论　阿霉素碘油混悬剂和普通乳剂在热处理后 ,物理稳定性下降 ,粘度减小 ,阿霉素释放速度减慢 ,具有一定的临床应用价值     

两种新型抗自由基药物的合成及抗自由基活性的研究

目的　为了提高心血管类药物及结核类药物的抗自由基活性 ,对某些药物作结构修饰 ,以期达到药物与自由基清除剂的双重作用。方法　分别以二苯甲基哌嗪和咖啡酸、儿茶醛和对氨基水杨酸为原料 ,制得 (E) 1 二苯甲基 4 [3 (3,4 二羟苯基 ) 2 丙烯基 ]哌嗪 (I)和儿茶醛缩对氨基水杨酸 (Ⅱ ) ,并通过黄嘌呤 -黄嘌呤氧化酶 -鲁米诺化学发光体系检测其清除O2 · -自由基的活性。结果　合成的两种新化合物经元素分析、红外光谱和核磁共振谱测定 ,与结构相符。化学发光法测定SOD样活性 ,(I)溶液的 [ID]50 为 75 6nmol·L-1;(Ⅱ )溶液的 [ID]50 为 74 5nmol·L-1。结论　新合成的两种化合物不但保留了原药物的有效结构部位 ,且具有较强的抗自由基活性     

杜仲叶水提醇沉工艺对氯原酸含量的影响

0　引言　氯原酸 (chlorogenic acid,CHA)是名贵补益中药杜仲的主要活性成分之一 ,对多种致病菌和病毒有较强的抑制和杀灭作用 ,是众多药材和中成药抗菌解毒、补中益气、镇痛强志、消炎利胆的主要有效成份 .杜仲传统仅以皮入药 ,近来研究证实杜仲叶和皮成分基本相同 ,且叶中 CHA含量明显高于皮 .若以叶为原料提取 CHA,不但可变废为宝 ,而且为杜仲叶的综合利用开辟了一个新途径 .目前国内外对氯原酸的提取分离多以咖啡豆及金银花为原料 ,甲醇、乙醇等有机溶剂提取 ,用柱层析、沉淀萃取及 HPL C分离纯化 ,这些方法不但成本高而且工序复…     

粘合剂对CO2激光吻合血管力学特性的影响

目的 :观察粘合剂对激光血管吻合的耐压强度与抗拉强度等力学特性的影响。方法 :家兔 32只 ,右侧颈动脉环形激光血管吻合后加以聚氰基丙烯酸正丁脂复合材料粘合剂 ,左侧颈动脉用环形激光吻合血管缝合法作为对照。术后 1,3,7,14 d,分别测试血管吻合口耐压强度与抗拉强度变化。结果 :激光加粘合剂吻合方法的耐压强度与抗拉强度在 7d前显著高于激光吻合组 ,而 14 d时无显著性差异。结论 :激光加以粘合剂吻合血管能明显提高血管吻合的初始耐压强度和抗拉强度等力学特性     

硬脂酸修饰的聚乙烯亚胺作为siRNA载体的体外评价

目的:考察硬脂酸(SA)修饰的聚乙烯亚胺(PEI)的细胞毒性及转染siRNA的性能.方法:硬脂酸通过羧基与伯氨基脱水缩合嫁接到PEI分子上;激光粒度仪检测粒径及zeta电位;MTT法评价PEI被修饰后的细胞毒性;流式细胞仪、荧光显微镜、荧光酶标仪检测材料转染siRNA的性能.结果:修饰产物PEI-SA结合核酸分子前后粒径分别为(61.2±22.4) nm和(70.9±41.4)nm,zeta电位分别为(25.5±4.5)mV和(18.0±4.5) mV; PEI-SA浓度低于64μg/mL时没有细胞毒性,而修饰前的PEI浓度高于8 μg/mL时就有明显的细胞毒性;PEI-SA对siRNA的转染效率最高可达(94.7±1.3)％,高于修饰前PEI组及脂质体组;转染进入细胞的siRNA量随siRNA的浓度升高及转染时间增长而增多.结论:硬脂酸对PEI的修饰,降低了PEI的细胞毒性,增高了转染效率.PEI-SA可以作为一种有效的非病毒基因载体.     

新型棉酚衍生物ApoG2对人前列腺癌PC-3移植瘤生长的抑制

目的:探讨棉酚衍生物ApoG2对前列腺癌的抑制作用,并了解其作用机理.方法:建立人前列腺癌细胞的裸鼠皮下移植瘤模型,在ApoG2作用下观察其对皮下移植瘤生长的抑制作用,通过免疫组化方法检测肿瘤组织中bcl-2、PCNA及caspase-3、-8的表达.结果: ApoG2可明显抑制前列腺癌皮下移植瘤生长速度,肿瘤体积明显减小,ApoG2能增加肿瘤组织中caspase-3、8的表达,减少PCNA表达.结论: ApoG2对人前列腺癌有显著的生长抑制作用.     

荧光编码微球的制备研究进展

悬浮芯片技术是近年来兴起的高通量生物检测技术,在生命科学研究及临床诊断等领域具有广泛应用。作为悬浮芯片技术的检测载体,荧光编码微球的研究已取得一系列进展。首先对悬浮芯片技术的检测原理及应用进行简单介绍,重点对荧光编码微球的制备方法进行总结,包括有机溶剂溶胀法、层层自组装法、包埋法、微流控技术、膜乳化法等,最后对荧光编码微球未来的发展趋势进行探讨。