非洛地平/美托洛尔复方贴剂体外透皮特性及皮肤刺激性考察

目的 制备非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂,考察其对离体兔皮的经皮渗透性及对家兔皮肤的刺激性.方法 采用改良的Franz透皮扩散装置,以离体兔皮为渗透屏障,NS-乙醇(6040)为接受液,用HPLC法同时测定经皮渗透液中两药浓度并计算其渗透动力学参数.通过皮肤刺激性试验法考察该贴剂对家兔皮肤的刺激性.结果 非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂中非洛地平和美托洛尔48h内均以零级动力学经兔皮转运,并具一定同步性;该贴剂对家兔皮肤无刺激性.结论 非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂缓释长效特征明显,药物体外经皮渗透性较好且稳定,符合经皮给药系统应对皮肤无刺激性的设计要求.     

中国CYP2C19强代谢者和弱代谢者的奥美拉唑及其代谢产物的药动学比较

 目的 研究19名细胞色素氧化酶CYP2C19强代谢者和6名弱代谢者奥美拉唑及其代谢产物5-羟基奥美拉唑和奥美拉唑砜的药动学规律。方法 采用高效液相-二极管阵列色谱法测定其中25名在po 20mg奥美拉唑胶囊后24 h内的奥美拉唑及其主要代谢产物的血药浓度,计算药动学参数。结果 在25名奥美拉唑药物代谢的志愿受试者中,19名是CYP2C19强代谢者(Extensive Metabolizers,EMs);6名是CYP2C19弱代谢者(Poor Metabolizers,PMs)。奥美拉唑在强代谢者和弱代谢者组平均清除率分别为(16.46±6.13)和(4.9±0.8)mL·h^-1·kg^-1,奥关拉唑曲线下面积分别为(1330.63±596.0)和(4869±1191)ng·h·mL^-1;弱代谢者组的奥美拉唑的代谢动力学与强代谢者组存在显著差别,表明奥美拉唑的代谢速率与CYP2C19的表型有关系。结论 奥美拉唑羟化代谢存在着多态性。CYP2C19弱代谢者的奥关拉唑羟化代谢明显低于CYP2C19强代谢者。     

75例海洛因滥用者巨细胞病毒感染

巨细胞病毒感染一生均可罹患，当免疫受损．器官移植或抵抗力低下时则易感染。本文对75例海洛因滥用者检查CMV／IgM抗体．有20％阳性．其中性混乱者31例，阳性占12例(38．70％)，滥用毒品无性乱者44例．仅3例阳性(6．81％)．因此CMV感染对有性混乱与性病者潜在感染，须引起重视，毒品滥用人群中有性乱史者更易发生。     

盐酸二氢埃托啡和美沙酮联合用药治疗海洛因成瘾50例

本文收治年龄、病程近似的海洛因成瘾者50例，随机分成3组．Ⅰ组静脉滴注盐酸二氢埃托啡(DHE)3d，总剂量1200—1600μg，第4dpo美沙酮3—4d，总剂量50-100mg。Ⅱ组静脉滴注DHE或舌下含片7d，总剂量2600—3000μg。Ⅲ组po美沙酮7d．总剂量100—140mg。同时观察临床戒断症状．屎毒品测定．结果Ⅰ组疗效优于另2组，戒断症状缓解快．用药剂量小．病程短。     

对483名青年进行吸毒与艾滋病公共卫生知识调查

云南毗邻东南亚开放窗口,紧接金三角地区,是毒品过境干道与艾滋病传播之口,特对驻境部队的青年进行抽样调查吸毒与艾滋病公共卫生知识,现报道如下。1 调查对象 均为入伍1—2年未婚战士,年龄17—21岁(平均18±20岁),汉族占82.55％,其他民族(傣、景颇、苗、布依、彝族)占18.45％。文化程度:初中占79.81％,高中占15.49％,大专占3.27％,小学占1.43％。     

5%新型复方氨基酸(19)丙谷二肽注射液(创伤用)在健康受试者中的安全性、耐受性研究——滴速考察试验

目的观察新型复方氨基酸(19)丙谷二肽注射液(创伤用)不同滴速在健康受试者中的安全性、耐受性。方法滴速试验采用逐渐递增的探索性研究方法。录入24例健康受试者,分为3组,每组男女各半,分别按照1.0、2.0、3.0 mL/min的滴速进行给药,给药量均为500 mL,规格为250 mL∶12.6 g(氨基酸/丙谷二肽)(5%)。晨起早餐后30 min经由外周静脉滴注给药。观察受试者的生命体征、实验室指标、心电图及不良事件。结果共24例健康志愿者完成了滴速考察耐受性试验。共发生7个不良事件,其中3个可能与试验药物有关。试验中未发生严重不良事件。受试者的生命体征、实验室指标及心电图均未发现有临床意义的异常。结论单次静脉滴注5%新型复方氨基酸(19)丙谷二肽注射液(创伤用),在1.0³.0 mL/min滴速范围之内,对中国健康受试者,安全且能够很好耐受。     

药师在我院药品安全性监测中的作用

目的探讨药师在医院药品不良反应(ADR)监测和药品安全警戒中的责任和作用。方法采集医院2006年至2009年的药品不良反应报表数据、合理用药监测(PASS)软件审查数据和处方评价数据,并进行汇总分析。结果医院药品不良反应报表数量和质量呈逐年上升趋势,上报形式得到改进,医院对此项工作的重视程度提高,及时发布药物警戒信息,有效预防了药品不良事件的发生,提高了临床医师合理用药水平。结论药师应发挥更大的作用,有效促进药品安全监测工作的开展,推动医院的安全合理用药。     

非洛地平与美托洛尔复方透皮贴剂的药代动力学和生物利用度评价

目的研究非洛地平(Fel)与美托洛尔(Met)复方透皮贴剂(Fel+Met-P)在兔体内的药代动力学和生物利用度。方法6只健康新西兰白兔分2次实验,先后分别随机交叉单次给予Fel+Met-P(1+10),(3+30)和(9+90)mg.kg-1,和随机交叉单次给予Fel+Met静脉注射液〔Fel+Met-I,(0.2+2)mg.kg-1〕、口服混悬液〔Fel+Met-S,(1+10)mg.kg-1〕及2药市售缓释片〔Fel+Met-T,(1+10)mg.kg-1〕,气相色谱-电子捕获法分别测定血浆中Fel和Met浓度,DAS软件计算药代动力学参数并进行生物利用度评价。结果Fel+Met-P血药浓度可平稳维持2～3d。在Fel+Met-P不同剂量组,Fel和Met的血药峰浓度(cmax)、血药-时曲线下面积(AUC)(0→60)和AUC(0→∞)分别随Fel+Met-P剂量增加而增大,且均与剂量(D)呈良好线性关系,Fel的回归方程为cmax=6.6342D+4.355(r=0.9969)和AUC(0→∞)=295.08D+92.322(r=0.9963),Met为cmax=8.4628D+51.528(r=0.9957)和AUC(0→∞)=315.14D+1474.8(r=0.9993);不同剂量组之间Fel和Met的达峰时间(tmax)、平均吸收时间(MAT)、平均驻留时间〔MRT(0→60)和MRT(0→∞)〕及各自绝对生物利用度均无显著性差异。与Fel+Met-S和Fel+Met-T比较,Fel+Met-P3个剂量组Fel和Met的tmax和MRT(0→∞)均延长,tmax分别为(21.5±8.1)～(27.0±12.3)和(25.3±14.4)～(37.5±10.0)h,MRT(0→∞)分别为(28.5±2.7)～(31.8±0.8)和(28.1±4.4)～(31.8±1.3)h;与Fel+Met-S比较,Fel的绝对生物利用度分别为Fel+Met-S的2.25,2.75和2.28倍,Met分别为Fel+Met-S的2.10,1.90和1.64倍;与Fel+Met-T比较,Fel的绝对生物利用度无明显变化,Met分别为Fel+Met-T的2.13,1.93和1.67倍。结论Fel+Met-P在兔体内具有缓释长效药代动力学特征,达到了提高药物生物利用度、延长药物体内驻留时间、维持平稳血药浓度和方便用药新剂型的设计目的。