~3H-血卟啉衍生物在载瘤大鼠体内分布的测定

血卟啉衍生物(以下简称HPD)是主要由动物血液中提取的、复杂的卟啉混合物。HPD是有效的光敏剂。它与适当的光源联合使用时,可用于某些癌症的诊断和治疗。 二十多年来,HPD和各种光源的临床应用一直在研究中。七十年代随着HPD纯度的提高、光源的改进、以及可弯曲的纤维光导内窥镜的出现,为深部肿瘤的诊治提供了有利条     

~3H—血卟啉衍生物在载瘤小鼠体内的分布——整体放射自显影观察初报

血卟啉衍生物(HpD)在动物体内及恶性肿瘤组织内分布的研究,可以给HpD—光动力治疗提供重要依据。采用~8H-HpD,注入载瘤小鼠剂量为300μci,并采用整体放射自显影术,对分布问题进行了研究。结果表明,~3H—HpD注入实验动物后1～96小时,骨骼肌内含量一直低于肿瘤,到48小时以后,皮肤含量也低于肿瘤。肝脾肾的含量始终较高。未见恶性肿瘤组织对血卟啉衍生物有特异的摄取和潴留。     

~3H-DL-四氢巴马汀在大鼠体内的分布和排泄

本文用~3H-DL-四氢巴马汀作示踪剂,研究了四氢巴马汀在大鼠体内的分布和排泄。实验结果表明,静注给药后,药物广泛分布于肾、肝、肺、心和脑组织中。而且脑组织内的放射性活性高于血液,证明此药可以透过血脑屏障。药物通过尿和粪便排泄,给药后136h,经尿排出的放射性活性为给药量的70%,而从粪便中排出的放射性活性则为15%。     

~3H-阿克拉霉素B在小鼠体内药代动力学的研究

为了给肿瘤临床合理用药提供依据,本文利用~3H同位素示踪法,研究了阿克拉霉素(ACM-B)的药代动力学。将~3H-ACM-B分别静注昆明种正常小鼠、荷S180肉瘤昆明种小鼠、P388白血病DBA/2种小鼠及Lewis肺癌C57BL/6种小鼠。测得不同时间血中放射性数据,作了药代动力学分析,说明药物由中央室向周边室转运较为迅速,反之转运较缓慢,消除速率常数为0.198小时~(-1),提示药物通过代谢和排泄后,消除较慢,有一定的蓄积性。 分布实验表明,肝中~3H-ACM-B摄取率最高,肺居第二位,其次为肾、脾。肿瘤对药物摄取并不高,但是保留时间较长,Lewis肺癌比其它两种实体瘤摄取率高。药物分布特点是:进入组织很快、分布较广、消除较慢。 排泄实验给药24小时后,测得粪中放射性为尿中的4倍,提示该药主要经胃肠道排泄。72小时粪尿排出放射性占总剂量的27％,进一步说明药物在体内消除缓慢。 综上所述,ACM-B药代动力学分析结果,基本能反映药物在小鼠体内的实际过程,因此认为,以二房室模型来描述本品的药一时曲线动态规律较合适。     

大鼠皮涂左旋咪唑药代动力学的研究

近年来,国内外有人用皮肤涂擦(简称皮涂)左旋咪唑(LMS)来预防和治疗某些疾病,获得了良好的效果。据认为它可能成为预防动物丝虫感染的有效剂型及给药途径。本实验报道大鼠皮涂~3H-左旋咪唑后在体内的药代动力学变化,并与肌注的药代动力学进行比较。     

农吉利甲素(野百合碱)抗癌机理的研究——Ⅷ.~3H-农吉利甲素次碱的制备及农吉利甲素次碱生物活性的研究

已证明:农吉利甲素有明显的抗癌作用,其抗癌机理与核酸和蛋白质生物大分子有密切的关系。农吉利甲素次碱是其分解产物之一,是含吡咯的部分,为探讨农吉利甲素次碱是否也有类似的生物活性,特作农吉利甲素次碱的氚标记,视其是否可和蛋白质结合以及是否抑制核酸生物合成。     

~3H七宝美髯丹在小鼠的体内过程

本文采用氚标记法测定~3H—七宝美髯丹在小鼠的体内过程。结果表明:小鼠对口服该药吸收快,体内放射性分布广,以胃肠最高,皮肤、肝、脾及肾次之,口服72h后,粪尿放射性总排泄率分别为21.1％和24.4％。根据血药浓度-时间曲线,确定该药的药代动力学特性是符合开放型二室模型,测得药代动力学参数为t1/2(β)45h,t1/2(α)0.44h,Ke0.72h~(-1)K_(21)0.033h~(-1)K_(12)0.8092h~(-1)     

DHCC放射受体检测试剂盒的实验研究

建立了一种改良的血清1,25双羟胆钙化醇(1.25-Dihydroxycholecalciferol,DHCC)超微量放射全体检测(RRA)试剂盒。完成了灵敏度、精密度、准确性、稳定性及特异性等技术指标。该试剂盒的创新点为:①应用正常元代茶沟倭病鸡,成功地制备了高活性受休蛋白;②通过3种措施简化与稳定了测试程序,提高了测试灵敏度(最小可测值由7pg/ml降低至1.7pg/ml),减少了血清用量(由2ml减至1ml),缩短了测试时间(由12小时缩短到4小时);③高比活~3H—DHCC制备,使基本试剂达到国产化。     

~3H-二甲基硅油在体内过程的研究

小鼠腹腔注射~3H-二甲基硅油后。在腹腔内消失较慢,九十天尚存30.6％。根据血浆放射性强度和时间曲线,以开放型二室模型数学公式计算动力学参数力T_(1/2)Ka=3.9分,T_(1/2)α=37.5分,T_(1/2)β=656.9分。在组织中的分布,脂肪、胆、脾中放射性一直处于较高水平,九十天尚有放射性存在。第一天内从尿、粪分别排泄3.69％、5.91％,第九十天从尿和粪共排泄63.34％。在血浆和尿中均有极性较大的代谢产物,而腹腔内存留的~3H一二甲基硅油仍以原型存在。     

苯并(α)芘代谢活化物与人外周血淋巴细胞DNA共价结合的体外试验研究

致癌性多环芳烃(PAH)代谢活化生成的终致癌物能够与遗传物质DNA发生共价结合,进而引发一系列遗传损伤效应,最终导致肿瘤发生。为了探讨PAH致突变、致癌的作用机制,验证体外条件下PAH代谢活化物与DNA共价结合的发生,我们以3~H标记的苯并(a)芘(BaP)作为示踪剂,对Bap代谢活化物与新分离的人外周血淋巴细胞DNA共价结合形成与修复的规律以及共价结合形成的个体差异进行了初步研究。