双分子γ-咔啉衍生物的合成及其对胆碱酯酶的抑制活性研究

目的 合成双分子γ-咔啉衍生物并研究其抑制乙酰胆碱酯酶的活性。方法 以N-乙酰基-3-溴-4-哌啶酮和苯肼为原料,经Fischer法一步合成关键中间体γ-咔啉,γ-咔啉在NaH作用下与二溴代物发生亲核取代反应生成双分子N₅-γ-咔啉系列衍生物,后者进一步在丙酮中经碘甲烷甲基化得到相应的季铵盐。用改良的Ellman法测定化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果 合成了7个新的双分子γ-咔啉衍生物,其化学结构经IR、¹H-NMR、¹³C-NMR、ESI-MS确证。药理实验研究结果表明,所有目标化合物对乙酰胆碱酯酶均具有一定的抑制活性,化合物4g显示出与阳性对照多奈哌齐较为接近的抑制活性。结论 双分子γ-咔啉衍生物对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性,连接链的长度对活性有影响,链长为8个碳原子时活性最佳,结构中的叔氮季铵化有利于提高活性。     

Akt/蛋白激酶B信号传导通路在慢性移植肾肾病早期病变中的作用

目的探讨Akt／蛋白激酶B（PKB）信号通路在慢性移植肾肾病（CAN）早期病变中的作用。方法建立Fisher（F344）大鼠到Lewis（LEW）大鼠的左肾移植CAN模型，术后4、8、12及16周时测定24h尿蛋白定量及血肌酐水平，并进行移植肾组织学观察，免疫组化法检测移植肾组织中磷酸化Akt（p-Akt）及基质金属蛋白酶9（MMP-9）的表达，逆转录聚合酶链反应检测肾组织中p-Akt mRNA的表达水平。以单纯切除一侧肾脏的LEW大鼠和F344大鼠为对照。结果移植组术后各检测时间点的24h尿蛋白定量及血肌酐水平呈上升趋势（P〈0．05），其组织学改变的Banff评分也呈上升趋势（P〈0．05）。移植组各时间点的p-Akt及p-Akt mRNA表达水平均显著高于LEW对照组和F344对照组，且随时间的延长逐步增高（P〈0．05）；移植组MMP-9表达水平在术后4、8周显著高于LEW对照组和F344对照组（P〈0．05），术后16周显著低于LEW对照组和F344对照组（P〈0．05）。结论在CAN早期的肾组织中，p-Akt及MMP的表达上调，其表达水平与肾组织的病理改变程度呈正相关，它们可能在CAN早期的发生进展中发挥重要作用。     

单侧唇裂术后鼻唇畸形的修复

本文介绍利用ｃｒｏｎｉｎ鼻畸形矫正法与双侧鼻翼软骨翼状瓣交叉悬吊法结合修复鼻畸形的手术设计，并探讨利用功能性唇裂修复方法的原则修复辱部继发畸形。通过７２例患者治疗的实践证明效果满意。     

外源性神经节苷脂GM1对面神经再生的影响

目的：探讨神经节苷脂GM1对面神经损伤再生的影响。方法：建立兔面神经损伤后再生的实验模型，外源性给予GM1，分别在术后2，4，8周观察面神经的组织学及超微结构变化。结果：实验组术后2，4周光镜下可见大量有髓神经纤维排列整齐，髓鞘厚度增加，雪旺氏细胞多见。术后8周时实验组与对照组无明显差异。术后2，4周时，电镜观察实验组再生神经纤维增多，轴索成熟，可见雪旺氏细胞胞体完整。术后8周时实验组与对照组无明显差异。结论：神经节苷脂GM1对兔面神经损伤的早期康复有明显促进作用。     

预构组织瓣的类型和应用

预构组织瓣是利用组织愈合时血管再生并形成血运联系的特性，通过分科技术将不同解剖部位的组织组合在一起，形成有新的特定血供非自然解剖结构的组织瓣。可以做岛状瓣或游离瓣移植。这种方法不仅增加了游离组织瓣的供区，而且还可以形成某些特殊的结构的组织瓣和薄型宽大游离皮瓣。本文对预构组织瓣的类型、动物模型及临床应用进行回顾性综述，对目前存在的问题及以后实验研究应当解决的问题加以讨论，供同道们参考。     

体外诱导骨髓间充质干细胞分化为上皮细胞的初步实验研究

目的:探讨表皮生长因子(EGF)体外诱导骨髓间充质干细胞(MSCs)分化为上皮细胞的可行性.方法:抽取小型香猪的骨髓,经密度梯度离心分离纯化MSCs,培养扩增后,用含EGF不同介质诱导,观察细胞形态的变化,免疫组织化学染色和流式细胞仪鉴定角蛋白的表达.结果:免疫组织化学染色显示EGF诱导后3dMSCs角蛋白表达较弱,7d角蛋白表达增强.流式细胞仪检测发现EGF诱导后3d表达角蛋白的MSCs较少,7d表达角蛋白的细胞数量明显增加.结论:MSCs在体外EGF诱导下可能分化为上皮细胞.     

苯扎贝特纳米脂质载体的包封率测定

目的 建立苯扎贝特纳米脂质载体包封率的测定方法。方法 采用葡聚糖凝胶柱层析法分离苯扎贝特纳米脂质载体中的游离药物,高效液相色谱法测定其含量,计算包封率。色谱条件：采用Agilent ZORBAX SB-C₁₈柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.01 mol·L^-1磷酸盐缓冲液(pH 3.0)-甲醇(30∶70),流速：1.0 mL·min^-1,检测波长：230 nm,进样量：20 μL。结果 苯扎贝特峰与杂质峰的分离度良好,苯扎贝特浓度在4.44~177.6 μg·mL^-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.23%(RSD=0.68%)。3批苯扎贝特纳米脂质载体的包封率均>75%。结论 本方法简便、准确,灵敏度高,可用于苯扎贝特纳米脂质载体的质量控制。     

脊髓肿瘤的早期诊断

脊髓肿瘤并不是少见的疾病。国内统计约占神经系疾病的2.5%。本病如能及早确定诊断,手术治疗的效果可达70%。但因本病早期表现缺乏特征,又兼病人往往不能直接就诊于神经外科,以致不能尽快的作出诊断,从而使病人缠绵病床,终至发生截瘫。本文依据国内资料,结合作者在临床实践中的体会,对本病的早期诊断,作简要讨论。