丙戊酸钠所致71例儿童不良反应情况分析

目的:调查丙戊酸钠用于治疗癫痫时出现的不良反应,从而为临床预防或减少其不良反应提供依据。方法:收集758例服用丙戊酸钠的癫痫儿童的用药方案及出现的不良反应,分析总结不良反应发生的危险因素并给予适当干预。结果:在758例用丙戊酸钠治疗癫痫的病例中,发生不良反应的有71例,主要为胃肠道反应25例(35.21%),罕见不良反应为血小板减少、脱发、体质量增加各1例。结论:对于使用丙戊酸钠的儿童应给予关注,加强丙戊酸钠的用药监测,促进临床合理用药。     

高效液相色谱法测定人血浆中兰索拉唑浓度

目的建立测定人血浆中兰索拉唑浓度的高效液相色谱方法。方法血浆样品经二氯甲烷和乙醚的混合提取液提取后,以乙腈:0.05mol/L磷酸二氢氨溶液(pH7.0,35:65)为流动相,经PAPCELLPAK-C18色谱柱分离,于285nm波长处检测。结果兰索拉唑浓度在0.025～2.0μg/mL范围内线性关系良好,最低检测浓度为0.025μg/mL;低、中、高3个浓度的提取回收率均大于74%,日内、日间相对标准差低于8.22%。结论本方法准确、快速,可满足临床药代动力学研究的要求。     

恩替卡韦分散片在中国健康受试者中的生物等效性研究北大核心CSCD

目的研究中国健康受试者单剂量空腹口服恩替卡韦分散片和恩替卡韦片后的药代动力学,并评价两制剂的生物等效性。方法入组32例健康受试者,用随机、开放、两序列,两周期交叉空腹给药设计,受试者单剂量空腹口服恩替卡韦分散片(受试制剂)和恩替卡韦片(参比制剂)各0.50 mg。用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定给药前和给药后72 h内的血药浓度;绘制血药浓度-时间曲线;用SAS软件计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果 32例健康受试者空腹口服受试制剂和参比制剂后,血浆中恩替卡韦的t_(1/2)分别为(40.10±8.96)和(39.08±8.66)h,C_(max)分别为(4.20±1.19)和(4.24±1.04)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(13.14±2.86)和(13.42±2.86)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(16.16±3.25)和(16.32±3.33)ng·h·mL^(-1);受试制剂的相对生物利用度97.79%。结论结果表明两种制剂间无显著性差异。恩替卡韦两种制剂体内生物作用等效。     

瑞舒伐他汀钙胶囊和片剂在健康人体内药动学和生物等效性研究

目的:研究瑞舒伐他汀钙胶囊和片剂在健康人体内的药动学过程和相对生物利用度。方法:健康志愿者24名,随机双交叉单剂量口服瑞舒伐他汀钙胶囊(受试制剂)和瑞舒伐他汀钙片(参比制剂),剂量均为20 mg,采用HPLC-MS/MS测定血浆中瑞舒伐他汀钙的浓度,用DAS 3.0药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价。结果:单剂量口服瑞舒伐他汀钙受试和参比制剂后,血浆瑞舒伐他汀的tmax分别为(3.56±1.68)h和(3.63±1.56)h;Cmax分别为(21.17±13.74)ng·ml-1和(26.33±23.22)ng·ml-1;t1/2分别为(10.68±5.50)h和(9.04±6.00)h;AUC0-t分别为(219.31±146.09)ng·h·ml-1和(252.43±194.96)ng·h·ml-1;AUC0-∞分别为(225.32±146.76)ng·h·ml-1和(257.24±194.61)ng·h·ml-1,AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的90%置信区间分别为81.1%~106%,81.8%~105.4%和77.9%~104.5%。受试制剂的相对生物利用度F为(100.7±54.1)%。结论:瑞舒伐他汀钙受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

ABCB1基因多态性对卡马西平血药浓度的影响

目的:探讨ABCB1基因多态性对卡马西平血药浓度的影响。方法:采用荧光偏振免疫法(FPIA)测定275例口服卡马西平癫痫患者的血药浓度,聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性方法(PCR-RFLP)或直接测序法检测ABCB1多态性位点C1236T、G2677T/A和C3435T的基因型。单因素方差分析计算各SNP位点不同基因型对应的卡马西平血药浓度是否有差异。结果:G2677T/A不同基因型对应的调整后血药浓度均值之间差别有显著性,TT基因型对应的调整后血药浓度显著高于GG型(P=0.001)。C1236T、C3435T各基因型对应的调整后血药浓度均值差别无统计学意义(P>0.05)。结论:ABCB1基因SNP位点G2677T/A的基因多态性对口服卡马西平癫痫患者的血药浓度有影响,提示TT基因型的患者可适当减少药物使用剂量。     

环丙沙星胆汁中药动学研究

目的:建立测定胆汁中环丙沙星浓度的高效液相色谱分析方法,研究环丙沙星在胆管残石患者体内的胆汁药动学。方法:胆汁样品经液-液提取后,酸化,取水层进样。以乙腈-枸橼酸缓冲液(18∶82,v/v)为流动相,经色谱分离测定。结果:测定胆汁样品中环丙沙星的线性范围为0.05~10.0mg.L-1,定量下限为0.05mg.L-1。3例胆管残石患者静脉滴注环丙沙星(400mg)后,12h平均胆汁药物排泄量为0.057%。结论:本方法操作简便,灵敏度高,适用于临床药动学研究。     

c-erbB-2和CEA在肺癌中的表达及意义

目的：检测c-erbB-2及CEA在肺癌中表达，探讨其生物学行为与预后关系。方法：选78例原发性肺癌标本，采用免疫组化方法标记。结果：c-erbB-2和CEA阳性表达率分别为44．87％和65．38％，其表达与肺癌组织类型有关，小细胞肺癌表达明显高于鳞状细胞癌（P<0．05），与5年生存率呈负相关。结论：c－erbB－2和CEA表达者预后不良。     

依卡倍特二钠颗粒在健康人体中的单次给药药代动力学研究

目的研究中国健康志愿者单剂量口服2.0、4.0g依卡倍特二钠颗粒后的药代动力学行为,并评价药代动力学参数在2.0～4.0g范围内剂量相关性。方法 10名健康志愿者,随机交叉试验,分别单剂量口服依卡倍特二钠颗粒2.0、4.0g;测定给药后36h内的血药浓度。结果单剂量口服2.0、4.0g依卡倍特二钠颗粒后,依卡倍特的t1/2分别为(11±5)h和(9±4)h,达峰浓度(Cmax)分别为(4 998±982)ng/mL和(11 699±4 143)ng/mL,AUC0～t分别为(43 863±10 341)ng.h-1.mL-1和(92 492±30 915)ng.h-1.mL-1,AUC0～∞分别为(48 611±15 029)ng.h-1.mL-1和(99 628±35 993)ng.h-1.mL-1。结论在2.0～4.0g剂量范围内依卡倍特呈线性药代动力学,Cmax、AUC的升高与剂量成正比。     

急性排异反应中的各免疫细胞观察

目前,以移植排异反应为主要病变的移植肾功能异常仍是当前移植领域难以克服的主要问题。移植肾穿刺病理[1]检查已随着肾移植技术在临床的应用而出现和逐渐发展。研究者认为Banff[2]评分系统可有效地评估移植肾的急性或慢性排异状态[3,4],对指导临床治疗有重要的意义。     

格列喹酮片的药物动力学特征和生物等效性研究

目的 采用HPLC法研究格列喹酮片在健康人体内的药动学特征,并评价两制剂间的生物等效性.方法 22名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服格列喹酮片(受试制剂)和糖适平(格列喹酮片,参比制剂)各60 mg,按设计时间点采集血样进行分析测定,绘制药-时曲线,计算相关的药动学参数.结果 受试者口服受试制剂和参比制剂后,血浆中格列喹酮的主要药动学参数Tmax分别为3.4±1.2、2.9±0.8 h;Cmax分别为1.341±0.404、1.465±0.476 μg·ml-1;t1/2分别为4.4±2.2、4.1±2.5 h;AUCo-t分别为7.312 4.2.203、7.183±2.483 μg·h·ml-1;AUCo-∞分别为8.336±2.515、8.002±2.527μg·h·ml-1.受试制剂的相对生物利用度为109.7%+38.1%.结论 结果表明两种制剂间无显著性差异,格列喹酮两种制剂间体内生物作用等效.