瓜蒌薤白白酒汤提取物抗心肌缺血缺氧及最佳处方的筛选

目的：考察４种不同配比组方瓜蒌薤白白酒汤提取物抗心肌缺氧缺血及最佳处方的筛选。方法：采用异丙肾上腺素致小鼠常压缺氧模型、垂体后叶素致大鼠急性心肌缺血模型。结果：４种不同配比组方瓜蒌薤白白酒汤提取物均能延长异丙肾上腺素作用的小鼠常压缺氧存活时间,并能对抗垂体后叶素所致的大鼠急性心肌缺血作用。应用正规机率单位法计算４种组方的半数有效量（ＥＤ５０）。处方１两个实验ＥＤ５０都最小,处方１效果最佳。结论：４种不同配比组方瓜蒌薤白白酒汤提取物均能抗心肌缺氧缺血,且处方１为最佳处方。     

超声波作用下NaBH4/ZrCl4还原9(E)-红霉素肟制备9(S)-红霉胺

9(S)-红霉胺是合成地红霉素和CP-544372的中间体，此化合物可在超声波的作用下利用NaBH4／ZrCl4于室温下还原9(E)-红霉素肟制得，收率为69％，其结构经IR、NMR和MS确证。该方法是制备9(S)-红霉胺的方便、有效的途径。     

火棘果实提取物对拘束应激负荷引起小鼠肝损伤的保护作用

目的研究火棘果实提取物对拘束应激负荷下活性氧引起小鼠肝损伤的保护作用。方法采用拘束负荷方法造成小鼠应激性肝损伤模型。赖氏法测定小鼠血浆中丙氨酸氨基转移酶(ALT)活性,TBARS法测定血浆及肝组织匀浆中的丙二醛(MDA)水平,ORAC法测定血浆抗氧化能力指数,HPLC法测定血浆及肝组织匀浆中维生素C(VC)水平,以及ORAC方法测定火棘果实提取物和芦丁、金丝桃苷的体外抗氧化活性。结果与拘束模型组相比,火棘果实提取物可以有效降低应激负荷小鼠血浆ALT活力和血浆、肝组织匀浆中MDA水平,并显著提高血浆和肝组织匀浆的抗氧化能力指数和VC水平。火棘果实提取物及其活性成分芦丁和金丝桃苷体外显示出较强的抗氧化能力。结论火棘果实提取物对拘束应激负荷下活性氧引起的小鼠肝损伤具有一定的保护作用,其作用机制可能来自于清除自由基和抑制脂质过氧化过程。     

抗骨质疏松药物体外筛选试验方法的探讨

目的 探讨抗骨质疏松药物体外筛选试验方法.方法 采用成骨细胞、破骨细胞和骨髓基质细胞作为抗骨质疏松药物体外药效评价的细胞模型,对抗骨质疏松药物体外筛选试验方法进行了较为系统的综述和探讨.结果与结论 应用多种细胞模型、采用多种检测指标可以从不同角度更充分、深入的说明药物的作用靶点和作用机制,在此基础上有望发现更好的治疗和预防骨质疏松的药物.     

小鼠乳腺癌实验动物模型中树突状细胞的功能检测及意义

目的观察在肿瘤生长过程中DCs的功能是否存在变化，并探讨其意义。方法建立小鼠乳腺癌动物模型，用FACS分析荷瘤早、晚期时间点肿瘤浸润淋巴细胞中DCs的比例及其MHC-Ⅱ类分子和协同刺激分子CD80、CD86的表达；用ELISA法检测DCs的细胞因子IL-4、IL-10、IFN-γ和TNF-α的分泌情况；观察DCs对CD4^＋T细胞增殖及对CD8^＋T细胞杀伤功能的影响。结果与荷瘤早期相比，荷瘤晚期肿瘤浸润淋巴细胞中DCs的比例从11．76±2．3％增加到17．45±3．2％（p〈0．05）；晚期DCs下调表达MHC分子及协同刺激分子CD86，而上调表达IL-4、IL-10；晚期DCs刺激CD4^＋T细胞增值的能力明显减弱，并且对CD8^＋T细胞的杀伤能力的刺激作用也显著降低。结论随着荷瘤时间的延长，DCs的成熟度及其对T淋巴细胞的免疫刺激作用逐渐降低，这可能与肿瘤的免疫逃逸密切相关。     

兴安白头翁根茎的化学成分研究

目的 研究毛莨科兴安白头翁Pulsatilla dahurica根茎的化学成分.方法 采用硅胶和Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相制备色谱对兴安白头翁化学成分进行分离,通过理化性质和波谱方法鉴定其结构.结果 从兴安白头翁根茎中分离得到11个化合物,分别是常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅰ)、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅱ)、ciwujianoside C3(Ⅲ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅳ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅴ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅵ)、6,7-二甲氧基香豆素(Ⅶ)、5,6,7-三甲氧基香豆素(Ⅷ)、4,7-二甲氧基-5-甲基香豆素(Ⅸ)、5,7-二甲氧基-6-羟基香豆素(Ⅹ)、(4S,5R)-4-羟基-5-羟甲基-呋喃-2-酮(Ⅺ).结论 以上化合物均为首次从该植物中分离得到.     

从毛茛中分离鉴定的三个简单内酯

目的 研究毛茛Ranunculus japonicus提取物的化学成分.方法 采用硅胶和Sephadex LH-20柱色谱进行成分分离,通过光谱分析鉴定所分离成分的结构.结果 分离获得一个油状样品.该样品经正、反相薄层色谱均为单一斑点,经GC-MS及反相HPLC柱色谱分析均为单一峰.但ESI-MS和1D、2D NMR谱学分析确定其为毛茛苷元(ranunculinin,Ⅰ)、异毛茛苷元(isoranunculinin,Ⅱ)和二氢毛茛苷元(dihydroranunculinin,Ⅲ)3个组分以2∶1∶1比率的混合物.结论 所有化合物均为从该植物中首次分离得到,其中化合物Ⅱ和Ⅲ为首次从天然中分离得到.     

金钗石斛中的酚性成分

目的对金钗石斛茎的化学成分进行研究。方法运用多种色谱学技术对金钗石斛的化学成分进行分离,并根据光谱数据鉴定化合物的结构。结果从该植物中分离得到12个酚性化合物,其结构分别为二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯(Ⅰ),香草醛(Ⅱ),罗布麻宁(Ⅲ),对羟基苯甲醛(Ⅳ),丁香醛(Ⅴ),丁香酸(Ⅵ),丁香乙酮(Ⅶ),α-羟基丁香丙酮(Ⅷ),松柏醛(Ⅸ),二氢松柏醇(Ⅹ),2-羟基苯丙醇(Ⅺ)和3-羟基-4-甲氧基苯乙醇(Ⅻ)。结论上述化合物均为首次报道从金钗石斛中分离得到,化合物Ⅰ,Ⅲ~Ⅻ为首次报道从石斛属植物中分离得到。     

顺铂联合长春新碱对HCT-8 / V 肿瘤细胞耐药逆转的实时动态活细胞成像研究

目的:探讨顺铂(DDP)联合长春新碱(VCR)对人结直肠腺癌耐长春新碱细胞(HCT-8/V)增殖、凋亡与自噬的影响。方法:以RT-LCI高内涵技术平台,连续观察120 HCT-8/V细胞的生长规律及连续70 h观察细胞凋亡与自噬。结果:DDP对HCT-8/V有抑制作用,但无剂量依赖关系; VCR对HCT-8/V抑制作用与药物浓度梯度呈正比; DDP、VCR对细胞凋亡的影响没有差异; DDP、VCR单独及联合应用可抑制HCT-8/V自噬。结论:DDP联合VCR应用通过抑制HCT-8/V细胞的增殖与自噬实现耐药性逆转。     

刺桐化学成分的研究

目的研究刺桐E ry thrina varieg a ta茎皮的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,运用波谱技术分析确定化学结构。结果从刺桐茎皮65%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取层中分离得到9个化合物,利用理化性质及波谱分析确定其结构分别为:5,4′-二羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅰ)、豆甾醇(Ⅱ)、erythrinas inate B(Ⅲ)、3-羟基-2,′2′-二甲基吡喃[5,6∶9,10]紫檀烷(Ⅳ)、5,7-二羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-二氢黄酮(Ⅴ)、5,4′-二羟基-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅵ)、5,7,4′-三羟基-6,8-二(3,3-二甲基烯丙基)异黄酮(Ⅶ)、5,2,′4′-三羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅷ)、5,4′-二羟基-6-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶7,8]异黄酮(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅶ、Ⅸ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅴ为首次从该属植物中分离得到。