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该实验采用中心组合设计-效应面法制备并优化了温敏型麝丹眼用即型凝胶,其处方最佳基质为18%的泊洛沙姆407(P407)和5%的泊洛沙姆188(P188);应用安东帕MCR302 流变仪对其进行了流变学考察,振幅扫描结果显示应控制其应变(γ)<0.5%,在高频区其弹性模量(G')大于黏性模量(G"),表现为凝胶特征,有较好的稳定性,通过温度扫描G',G"及相角(δ)的变化来确定了其相变温度(TSG)为33.25 ℃,触变性实验显示其结构恢复时间短于5 s;分别采用表面张力仪、露点渗透压仪分别测定了其表面张力和渗透压,结果分别为36.43 mN·m-1,320.6 mOsm·kg-1;荧光标记示踪法观察了其在眼角膜的滞留时间为180 min;其溶出实验表现为零级释放动力学特征,麝香酮和丹酚酸B的释放与药物溶蚀线性相关;眼部刺激性实验显示其无刺激性。麝丹即型凝胶有望为临床视网膜静脉阻塞治疗提供一种新型外用长效制剂。 相似文献
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目的:研究麝丹眼用即型凝胶中麝香酮与丹酚酸B经家兔离体角膜的渗透特性,为该制剂的开发提供参考。方法:以含1.0%聚山梨酯-80的生理盐水为释放介质,采用Franz扩散池法考察麝丹凝胶中麝香酮和丹酚酸B经家兔角膜的渗透性;以2,4-二硝基苯肼为衍生剂,衍生温度60℃,衍生时间30 min,对麝丹眼用即型凝胶剂家兔离体角膜渗透的接受液进行衍生,采用高效液相色谱法进行梯度洗脱,同时测定接收液中麝香酮、丹酚酸B的含量;考察不同p H和麝香酮质量分数对麝丹眼用即型凝胶中麝香酮、丹酚酸B离体角膜渗透性的影响,绘制累积释药曲线,建立动力学模型,计算表观渗透系数和稳态流量。结果:麝香酮和丹酚酸B通过角膜的扩散行为均符合零级动力学特征,麝丹凝胶中麝香酮离体角膜渗透特性对p H不敏感,丹酚酸B随p H降低而渗透速率增大;丹酚酸B渗透性随麝香酮质量分数增加而渗透量增加,在麝香酮质量分数为0.5%时,麝香酮表观渗透系数1.530×10-6cm·s-1,稳态渗透速率7.651×10-3μg·s-1·cm-2;在此质量分数下,丹酚酸B的表观渗透系数1.218×10-6cm·s-1,稳态渗透速率6.558×10-3μg·s-1·cm-2。结论:麝香酮可促进麝丹眼用即型凝胶中丹酚酸B的角膜渗透,该凝胶中麝香酮最佳用量0.5%。 相似文献
3.
目的:建立高效液相色谱法测定退障凝胶中大黄素、大黄酚含量的方法。方法:采用Waters高效液相色谱仪(Waters 2695-2487系统);Empower色谱工作站;色谱柱Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(82∶18);紫外检测波长254 nm;流速1.0 mL.min-1;进样量20μL。结果:大黄素在0.02~0.125μg范围内呈现良好的线性关系,大黄酚在0.072~0.360μg范围内呈现良好的线性关系,大黄素、大黄酚的加样回收率分别为99.1%,99.2%。结论:该法简便,准确,具有专属性,可用于退障凝胶的质量控制。 相似文献
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目的 建立生蒲黄标准汤剂的质量控制方法.方法 收集4个产地12批生蒲黄饮片,进行标准汤剂制备并确立质量评价方法,采用HPLC测定饮片和标准汤剂中指标成分含量,计算出膏率、指标成分转移率、溶液pH值,并建立对照图谱,进行聚类分析和主成分分析.结果 12批生蒲黄饮片中香蒲新苷和异鼠李素-3-O-新橙皮苷总含量>0.5%,标... 相似文献
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星点设计-效应面法优选荷叶中荷叶碱与
荷叶黄酮的提取工艺 总被引:5,自引:1,他引:5
荷叶黄酮的提取工艺 总被引:5,自引:1,他引:5
目的:优化荷叶中2类有效成分的醇提工艺。方法:采用星点设计,以荷叶碱,荷叶总黄酮的提取率为指标,对2种指标进行归一化处理,采用效应面法优化荷叶的提取工艺条件。结果:确定最优提取工艺为75%~80%乙醇,提取时间120~180 min, 加醇量 20~25倍,提取2次,荷叶碱和荷叶总黄酮提取率的实际值与预测值的偏差分别为5.53%,-6.02%。结论:采用星点设计-效应面法优选荷叶的醇提工艺,实际值与预测值吻合度高,预测性良好,是可行的。 相似文献
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目的:测定3种方法(传统单剂煎煮法、煎药机多剂煎煮法、配方颗粒溶解法)制备的胃肠复原汤中黄芪甲苷的含量并进行比较。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为KromasilC18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(31:69),流速为1.0mL.min-1,检测器为Alltech2000ES蒸发光散射检测器,漂移管温度为105℃,气体流速为2.0mL.min-1。结果:黄芪甲苷进样量在0.4832~1.4496μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9993);平均加样回收率为97.21%,RSD=1.45%(n=6)。胃肠复原汤3批传统煎剂平均含量为0.2250mg.g-1,3批机制煎剂平均含量为0.1545mg.g-1,3批配方颗粒平均含量为0.2742mg.g-1。结论:胃肠复原汤中黄芪甲苷含量配方颗粒稍高于传统煎剂,二者均远远高于机制煎剂。批间差异配方颗粒与传统煎剂接近,而机制煎剂差异较大。 相似文献
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HPLC法同时测定元胡止痛分散片中延胡索乙素和欧前胡素的含量 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:建立简便、快速的同时测定元胡止痛分散片中延胡索乙素和欧前胡素的高效液相色谱分析方法。方法:甲醇回流提取延胡索乙素和欧前胡素,以Kromasil C18(5μm,4.6mm×250mm)为分析柱,以乙腈-甲醇-0.1%磷酸水溶液(三乙胺调pH=6.0)(41∶13∶46)为流动相;检测波长为280nm;柱温40℃;流速为0.8mL·min-1。结果:延胡索乙素峰和欧前胡素峰分离良好,阴性无干扰,方法学考察合格。结论:该方法适用于元胡止痛分散片中延胡索乙素和欧前胡素的含量测定。 相似文献
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目的:探究多西紫杉醇纳米胶束的药代动力学及其在肿瘤组织中的分布情况。方法:采用薄膜水化法制备多西紫杉醇纳米胶束;利用HPLC建立多西紫杉醇(DTX)在生物样品中的含量测定方法并进行相应的方法学评价;建立小鼠Lewis肺癌模型,利用尾静脉注射给药方式分别考察游离药物(DTX),非pH敏感性载药胶束(PELA-DTX),pH敏感性载药胶束(PBAE-DTX)在给药剂量为20 mg·kg-1时,对荷瘤小鼠药代动力学及组织分布的影响。结果:成功制备了多西紫杉醇纳米胶束PELA-DTX与PBAE-DTX;采用HPLC建立了多西紫杉醇在小鼠体内的含量测定方法,且该方法的线性关系、精密度、回收率均符合要求。PBAE-DTX的血药浓度在24 h内一直处于较高的水平。与PELA-DTX,DTX相比,PBAE-DTX的药时曲线下面积(AUC0-∞)分别增大3.63%,8.96%,平均驻留时间(MRT)分别延长了2.86%和6.43%,半衰期延长,药物血液循环时间延长。给药后1 h内,3种多西紫杉醇制剂在心、肝、脾、肺、肾及肿瘤组织中均有分布,随时间延长,分布降低,且24 h时PBAE-DTX在肿瘤组织中的分布显著高于PELA-DTX和DTX。结论:PBAE-DTX能够延长多西紫杉醇在血液中的循环时间,提高其生物利用度及在肿瘤组织的分布程度。 相似文献
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目的采用HPLC法测定斑蝥素囊泡中斑蝥素的含量和包封率。方法色谱柱为Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(30∶70),流速1.0 mL/min,检测波长234 nm,进样量25μL、柱温30℃。结果斑蝥素与辅料及溶剂峰分离良好,在0.144~7.2μg范围内,斑蝥素呈良好线性关系(r=0.999 5)。其包封率为27.5%±2.0%。结论该方法便捷、准确、重复性好,可用于斑蝥素囊泡含量及包封率的测定。 相似文献
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