3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯在惰性高沸点溶剂中的环化反应

用 ~1HNMR 方法测定了3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯在二苯醚或石蜡油中加热环化所得产物中2与3的比例,结果表明此比例随着溶剂的不同而稍有变化,并且副产物3的组份随着溶剂用量增大而减少。     

N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂类药物在脑缺血损伤中的应用进展

综述了近年来N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂治疗脑缺血的应用进展，并从不同作用位点分别对各类药物特点作了阐述。     

消旋甲磺酸帕珠沙星的合成

目的：合成消旋甲磺酸帕珠沙星。方法：以市售合成氧氟沙星的中间体9，10-二氟-3-甲基-7-氧-2，3-二氢-7H-吡啶[1，2，3-d，e][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为起始原料，经过缩合反应、水解脱羧、相转移缩-环合、腈基水解和Hofmann降解得目标化合物。结果和结论：经^1H-NMR，MS和旋光活性测定，证明所得到的产物为消旋甲磺酸帕珠沙星。     

人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂的研究开发与展望

人类免疫缺陷病毒(HIV)是艾滋病的主要致病因,针对艾滋病的化学药物治疗中HIV蛋白酶抑制剂发挥的重要作用,此文综述了HIV蛋白酶抑制剂的研究现状、研究进展以及研究开发策略等。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究Ⅴ.通过分子内的偶联反应合成十元环状烯二炔

以顺式1,2-二氯乙烯为原料,经六步反应,得到与芳环骈连的共轭环状烯二炔,本文首次以分子内的偶联反应作为环合反应来合成环状烯二炔.     

鼠尾草属植物化学成分及活性研究新进展*

鼠尾草属是唇形科植物，全世界约900种，中国约29种，药用的近30种。药用的鼠尾草属植物具有广泛的生理活性，除抗氧化和抗血小板聚集作用外，随着对该属植物研究的深入，越来越多的新成分被分离和鉴定，并发现有良好的抗肿瘤、抗寄生虫和抗病毒等活性。现主要对近5年国内外有关该属植物分离的新化学成分及其生物活性研究的进展进行综述，为对该属植物的进一步研究与应用提供参考。     

抗病毒药物西多福韦的合成研究

目的研究抗病毒药物西多福韦合成方法。方法以胞嘧啶为起始原料，经六步反应合成西多福韦。结果目标化合物总收率23．1％，结构经^1H-NMR和MS确证，HPLC纯度在99％以是。结论用本法合成西多福韦，原料易得，操作简便。易于工业化生产。     

分子病毒学及病毒药理学家——陈鸿珊教授

陈鸿珊教授出生于1920年7月，籍贯江苏省江阴市。1945年毕业于上海医学院（现复旦大学医学院）医疗系，1945年至1958年间，任职于上海医学院微生物学教研室和中国协和医科大学（原北京协和医学院）细菌免疫学系，从事微生物病毒学教学和科研工作。参加了医学、药学和病毒专业训练班的教学，进行了合霉素和疫苗的科学研究，并参加了抗美援朝医疗队。1958年，陈鸿珊教授参与中国医学科学院医药生物技术研究所（原抗菌素研究所）的创建，领导创建了该研究所病毒研究室，任该室第一任主任并连任27年。     

抗流感病毒药物的研究进展

病毒神经氨酸酶结晶结构的确证为抗流感病毒药的合理设计提供了有力工具，借助于计算机辅助药物设计，合成筛选出一系列高效低毒的神经氨酸酶抑制剂，使抗流感病毒药的研究取得突破进展，除吸入剂扎那米韦和口服剂oseltamivir获得美国食品与药品管理局批准上市外，正在研究和开发中的病毒神经氨酸酶抑制剂类抗流感染病毒药有4类，即唾液酸类似物，环己烯衍生物，苯甲酸衍生物和环戊烷衍生物，其中环戊烷衍生物Peramivir(RWJ-270201) 正进行Ⅲ期临床研究，已获得的临床研究结果显示，peramivir可缩短流感病时间，明显缓解症状，而且可以预防流感的发生。     

3-氯-4-氟苯胺次甲丙二酸二乙酯的环化反应及氟哌酸异构体的合成

氟哌酸(Norfloxacin,13)是近年研制的吡酮酸类抗菌药物的优秀代表之一,7-氯-6- ??氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯(5a)是其重要中间体,系自3-氯-4-氟苯胺次甲丙二酸二乙酯(4a)在二苯醚中高温环化而得,工业生产有较大困难。曾有报道,苯胺次甲丙二酸二乙酯类使用Lewis酸作为环化剂,可在常温或稍高温度下进行环化。据此,我们首先使用多聚磷