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目的研究朱顶红Hippeastrum rutilum (Ker-Gawl.) Herb叶的化学成分。方法朱顶红叶70%乙醇提取物采用硅胶、ODS、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到4个化合物,分别鉴定为(2S)-7,3'-二羟基-4'-甲氧基黄烷(1)、(2S)-7-羟基-3',4'-二甲氧基黄烷(2)、4'-羟基-7,3'-二甲氧基黄烷(3)、7,4'-二羟基-3'-甲氧基黄烷(4)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,而且化合物1、4抗肿瘤活性较强。 相似文献
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目的:探讨石蒜碱诱导人肝癌HepG_2细胞自噬的作用,为石蒜碱抗肿瘤研究提供实验依据。方法:体外培养人肝癌HepG_2细胞,采用CCK-8法测定细胞增殖抑制率。倒置显微镜观察细胞形态,荧光显微镜观察细胞自噬小体。流式细胞术测定细胞自噬率及加入自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA)作用后的细胞自噬率变化。Western blot法检测与自噬相关的蛋白LC3-Ⅱ与Beclin-1的表达。结果:石蒜碱对HepG_2细胞增殖抑制作用随浓度的升高而增强,其作用72 h的IC_(50)为6.27μmol/L。倒置显微镜观察阴性对照组细胞形状完好且紧密排列。石蒜碱各组随给药浓度的升高,细胞变圆、漂浮、排列稀疏生长缓慢的状态越加明显;荧光显微镜可观察到细胞自噬小体的数量随石蒜碱浓度升高而升高。流式细胞仪检测石蒜碱组细胞自噬率与给药浓度呈正相关,加入抑制剂(3-MA)后细胞自噬受到抑制。Western blot法检测结果显示随石蒜碱浓度的升高LC3-Ⅱ、Beclin-1蛋白表达上调,均显著高于对照组(P0.01);3-MA抑制剂能显著拮抗其作用。结论:石蒜碱能诱导肝癌HepG_2细胞自噬,其机制可能是上调肝癌HepG_2细胞中LC3-Ⅱ与Beclin-1蛋白的表达,促使自噬小体形成与成熟,导致细胞过度自噬,最终使细胞凋亡。 相似文献
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目的 研究防己生物碱类活性成分逆转乳腺癌阿霉素耐药潜在的作用机制。方法 首先通过TCMSP数据库对防己生物碱类活性成分进行筛选,采用SwissTargetPrediction数据库在线预测防己生物碱类活性成分潜在靶点,通过GeneCards数据库收集疾病靶点,取交集构建“成分-靶点”和蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络,然后进行基因本体(gene ontology,GO)功能及京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析,最后对预测的防己生物碱类活性成分与核心靶点进行分子对接验证。进一步通过体外实验验证防己生物碱类活性成分抗肿瘤活性,采用CCK-8实验检测防己生物碱类活性成分对乳腺癌MCF-7、MCF-7/ADR细胞的增殖抑制作用,采用倒置光学显微镜、荧光显微镜检测防己生物碱类活性成分对MCF-7、MCF-7/ADR细胞形态的影响,采用流式细胞仪检测防己生物碱类活性成分对MCF-7、MCF-7/ADR细胞凋亡的影响,采用Western blott... 相似文献
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石蒜属植物生物碱类化学成分和药理作用研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
石蒜属植物富含生物碱类化学成分,并受到了国内外学者的广泛关注,按其分子骨架不同,主要分为7类,包括石蒜碱型、文殊兰型、加兰他敏型、水仙花碱型、水仙环素型、石蒜宁碱型或高石蒜碱型、猛他宁型。研究表明,石蒜属植物生物碱具有多种药理活性,对人乳腺癌MCF-7细胞、人早幼粒白血病HL-60细胞、转移性黑素瘤C8161细胞显示出较强的抗肿瘤活性;石蒜碱型生物碱对流感病毒、麻疹病毒、脊髓灰质炎病毒和SARS冠状病毒具有抑制作用;石蒜碱型生物碱和文殊兰型生物碱对恶性疟原虫具有抗疟活性;此外,石蒜碱还具有抗乙酰胆碱酯酶等多方面药理作用。石蒜属植物生物碱类化学成分的研究具有广泛的临床应用前景。 相似文献
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目的 研究石蒜碱介导人乳腺癌MDA-MB-231细胞自噬及凋亡的作用机制。方法 采用CCK-8法检测石蒜碱对MDA-MB-231细胞增殖的影响;倒置显微镜、荧光显微镜和激光共聚焦扫描显微镜(laser scanning confocal microscopy,LSCM)观察细胞形态;细胞集落实验检测细胞克隆形成能力;划痕实验检测细胞迁移能力;流式细胞仪检测细胞凋亡率、细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平、线粒体膜电位;LSCM检测线粒体膜通透性转换孔(mitochondrial permeability transition pore,MPTP)开放情况;Western blotting检测线粒体自噬相关蛋白[线粒体内膜转位酶(translocase of inner membrane,TIM)、线粒体外膜转位酶(translocase of outer membrane,TOM)、E3泛素连接酶(E3 ubiquitin protein ligase,PARKIN)、PTEN诱导的激酶1(PTEN induced putative kinase 1,PINK1)、微管相关蛋白轻链3(microtubule-associated protein light chain 3,LC3-B)、p62]和凋亡相关蛋白[半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(cystein-asparate protease-3,Caspase-3)、Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)、B淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)、细胞色素C(cytochrome-C,Cyt-C)]的表达。结果 石蒜碱对MDA-MB-231细胞具有生长抑制作用,其半数抑制浓度(half inhibitory concentration,IC50)值为6.21 μmol/L;石蒜碱能够改变细胞形态,部分细胞出现凋亡迹象;石蒜碱能够显著抑制细胞的增殖和迁移能力(P<0.01);与对照组比较,随着石蒜碱给药浓度的增加,细胞凋亡率随之升高(P<0.01),ROS水平升高(P<0.01),线粒体膜电位下降(P<0.01),MPTP开放(P<0.01);石蒜碱给药48 h后,细胞内TIM、TOM、p62和Bcl-2蛋白表达量下调(P<0.01),PARKIN、PINK1、LC3-B、Caspase-3、Bax和Cyt-C蛋白表达量上调(P<0.01),且呈浓度相关性。结论 石蒜碱对MDA-MB-231细胞具有生长抑制作用,并可通过调控线粒体氧化损伤介导MDA-MB-231细胞的自噬及凋亡。 相似文献