吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效观察

目的：评价吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效和安全性。方法：270例晚期NSCLC患者按用药情况分为吉非替尼组与多西他赛组,两组患者在年龄、性别、病理类型、分期等方面大致平衡。吉非替尼组口服吉非替尼250mg/d;多西他赛组静脉滴注多西他赛75mg/m2,1h,每3周重复给药,直到病变进展或出现不可耐受的不良反应。结果：吉非替尼组与多西他赛组疾病控制率分别为70.9%和57.4%（P〈0.05）;中位无疾病进展生存时间分别为7.6个月和4.1个月（P〈0.05）。因不良反应调整药物剂量,吉非替尼组有4例（2.8%）,多西他赛组有21例（16.3%）（P〈0.05）。3～4级不良反应发生率,吉非替尼组为12.1%,多西他赛组为41.1%（P〈0.05）。结论：吉非替尼治疗晚期NSCLC安全、有效、不良反应轻,患者耐受性较多西他赛更好。     

盐酸特比萘芬鼻窦用凝胶剂的制备

目的:制备鼻窦用盐酸特比萘芬凝胶剂,建立其质量控制方法.方法:采用卡泊姆水凝胶做基质配制该制剂;运用高效液相色谱法测定盐酸特比萘芬含量,并依照中国药典进行性状、鉴别、pH值及卫生学检查及稳定性实验.结果:凝胶剂性质稳定,含量测定方法准确、快速;预测其贮藏期为:常温(25℃)下69.6 d,冷藏(7℃)下190.7 d.结论:0.6%卡波姆基质适用于鼻窦用盐酸特比萘芬凝胶的配制.制备方法简单可行重现性好,质量控制方法可行.     

复方谷氨酰胺肠溶胶囊中L-谷氨酰胺释放度的测定

[目的]采用HPLC法测定复方谷氨酰胺肠溶胶囊中L-谷氨酰胺的释放度。[方法]采用NUCLEOSIL 5 NH21OOA(250 mm×4.6 mm)色谱柱,乙腈-0.05 mol.L-1磷酸二氢钾缓冲液(pH4.0,70∶30)为流动相,流速1 mL.min-1,检测波长215 nm。以转篮法测定其释放度。[结果]L-谷氨酰胺在0.5~4μg范围内,色谱峰面积与对照品浓度呈现良好的线性关系,r=0.9999;日内精密度高中低3个浓度RSD分别为1.72%、0.62%、0.97%;加样回收率分别为98.0%(RSD=2.13%,n=5),99.0%(RSD=1.60%,n=5)。[结论]该方法简便准确,重现性好,结果准确,可以用于该制剂释放度的测定。     

注射用布美他尼、盐酸多巴胺、甲磺酸酚妥拉明的配伍稳定性考察

[目的]考察注射用布美他尼、盐酸多巴胺、甲磺酸酚妥拉明在生理盐水中的配伍稳定性.[方法]采用两种高效液相色谱法,测定3种药品在盐水中配伍后,盐酸多巴胺、甲磺酸酚妥拉明和布美他尼的含量在6 h内的变化,同时观察和检测配伍液的外观及PH值变化.[结果]在室温(25℃)条件下,盐酸多巴胺、布美他尼、甲磺酸酚妥拉明注射液于0.9%氯化钠注射液中混合配伍,6 h内混合溶液无色澄明,未见颜色改变、气泡产生及内眼可见的沉淀生成,pH值稳定,3种药品6 h内含量无显著变化.[结论]注射用布美他尼、盐酸多巴胺、甲磺酸酚妥拉明在生理盐水中配伍,至少在6 h内稳定.     

质子泵抑制剂的合理应用及其影响因素

目的探讨质子泵抑制剂(PPI)作用的影响因素,促进临床合理用药。方法综述PPI的作用原理及临床应用研究,探讨质子泵抑制剂的药效影响因素。结果 PPI的药效与用药时间、患者的情绪及基因多态性等多种因素有关。结论临床合理用药方案的制定应综合考虑多方面因素。     

姜油树脂凝胶抗皮肤癣菌的药效观察

[目的]研究姜油树脂凝胶的抗皮肤癣菌的药效实验。[方法]采用砂纸造模法将须癣毛癣菌接种在豚鼠上,建立动物模型,观察药物对动物皮损的改变及病理改变。[结果]生理盐水组治愈率为0;基质组治愈率为16．7％;达克宁组治愈率为75％;10％姜油树脂凝胶治愈率为75％、15％、20％姜油树脂凝胶治愈率均为100％。[结论]15％、20％的姜油树脂凝胶对须癣毛癣菌所造成的体癣模型有完全治愈的效果。     

人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGT)亚型参与反式-白藜芦醇体外代谢的研究

目的:研究参与反式-白藜芦醇(trans-resveratrol,TR)Ⅱ相代谢的主要尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)亚型。方法:在体外对反式-白藜芦醇与12种主要的人重组UGT亚型进行温孵,采用液相色谱-质谱法测定其葡萄糖醛酸代谢产物,对其结构做初步分析,并考察不同UGT亚型对白藜芦醇代谢产物生成速率的影响。结果:在体外代谢系统中,白藜芦醇被UGT催化生成2种单葡萄糖醛酸代谢产物M-1和M-2,初步推断其为白藜芦醇-4’和3-葡萄糖醛酸化物,亚型UGT1A1,1A3,1A8,1A9,1A10都参与了催化产生代谢产物M-1和M-2,UGT1A6,1A7仅对M-2的生成有贡献。随着底物浓度的升高,UGT1A1,1A10催化底物产生M-1和M-2及1A8催化底物产生M-2的速率都减慢,出现了底物抑制现象。结论:UGT1A1,1A8,1A9,1A10参与了代谢产物M-1的产生,其中UGT1A9的贡献最大,UGT1A1,1A6,1A7,1A8,1A9,1A10参与了代谢产物M-2的产生,其中1A1和1A9贡献最大,UGT1A3也有少量参与2种代谢物的产生,其他亚型几乎都不参与反式-白藜芦醇的Ⅱ相代谢反应。     

正交试验优选姜油树脂凝胶的处方

[目的]根据姜油树脂的物理化学特性,研制适合临床应用的稳定的姜油树脂制剂的处方。[方法]采用正交设计试验考察卡波姆-940的用量,甘油浓度以及吐温-80浓度对姜油树脂凝胶的外观和稳定性的影响。[结果]姜油树脂凝胶剂处方的最佳组合为：1g／100mL的卡波姆-940,5％的甘油,3％的吐温-80,其制成的制剂质地均匀,细腻,黏度适中,涂展性好;4000r／min离心60min,稳定,无分层现象。[结论]姜油树脂凝胶剂稳定性良好,该处方合理可用。     

澳甲酚绿比色法测定洗必泰栓的含量

酸性染料与洗必泰生成有色络合物,可以进行比色分析。筛选结果表明:溴甲酚绿优于甲橙。在 pH5.7的条件下,洗必泰与溴甲酚绿形成黄色络合物,溶于氯仿中于410nm 处有最大吸收值。线性范围为2.5—30μg/ml。洗必泰栓剂可以加入乙醇除去基质干扰后测定。方法快速、准确,适于常规分析。     

异丙嗪对氯胺酮催眠、镇痛作用及LD50的影响

目的：观察异丙嗪对氯胺酮催眠、镇痛效应以及半数致死量（LD50）的影响,为临床合理联合用药提供理论和实验依据。方法：观察异丙嗪对氯胺酮小鼠睡眠时间的影响,用热板法和扭体法观察异丙嗪对氯胺酮镇痛的影响,并以序贯法研究异丙嗪对小鼠氯胺酮LD50的影响。结果：异丙嗪可延长氯胺酮小鼠睡眠时间（P〈0.01）;两种测痛方法均显示异丙嗪可增强氯胺酮的镇痛作用（P〈0.01）;异丙嗪10mg/kg对氯胺酮的LD50无明显影响。结论：异丙嗪能够增强氯胺酮的催眠、镇痛效应,而不增加其毒性。