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格列吡嗪血药浓度测定及中国健康人体药物动力学研究 总被引:2,自引:1,他引:2
目的建立反相高效液相色谱法测定人血浆中格列吡嗪浓度的方法,以及研究格列吡嗪片在中国健康人体的药物动力学。方法以KiomasalC18(4.6mm×125mm,5μm)为分析柱,乙腈0.05mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(38∶62,v/v)为流动相,流速为1.0mL·min-1,二极管阵列检测器(DAD)检测波长为225nm,艾司唑仑为内标,测定血浆中格列吡嗪的浓度。结果在浓度20.4~2040ng·mL-1,格列吡嗪和内标峰面积比值与浓度呈良好的线性关系(r=0.9993)。格列吡嗪高、中、低3个浓度的平均回收率分别为(105.2±4.4)%、(92.9±5.0)%、(109.4±8.4)%;日内、日间RSD均小于10%。药物动力学研究表明,格列吡嗪体内过程符合一室模型,体内药物tmax、cmax、t1/2(Ke)、AUC0~24分别为(1.6±0.3)h、(728.5±229.7)ng·mL-1、(3.3±0.9)h、(4130.5±1383.0)ng·h·mL-1。结论方法简便、快速准确、重现性好,可用于格列吡嗪的药物动力学研究。 相似文献
2.
目的:检测肺腺癌细胞内顺铂浓度,从而研究肺腺癌对顺铂的耐药与细胞内顺铂浓度的关系。方法:用四甲基偶氮唑蓝(methyhhiazolyl tetrazolium,MTT)法测定A549/DDP细胞的耐药倍数,用ICP—MS测定细胞内顺铂(diammine dichloroplatinuln,DDP)含量。结果:铂浓度在0.5~50μg·L^-1范围内线性关系良好,铂最低检出限为0.029μg·L^-1,RSD为0.41%~4.7%,回收率为98.2%~99.7%。耐药细胞A549/DDP内顺铂的浓度显著低于A549细胞?结论:首次建立了ICP—MS测定细胞内顺铂浓度的方法。本方法准确、灵敏、简便,可用于测定细胞内顺铂浓度及肿瘤细胞耐顺铂的研究。 相似文献
3.
非酒精性脂肪肝(NAFLD)是一种最常见的慢性肝病,严重威胁人类健康。在影响药物代谢的各种因素中,慢性肝病所起的作用最重要,可导致肝脏基因表达、mRNA及蛋白表达改变。非酒精性脂肪肝动物模型和非酒精性脂肪肝炎患者的研究结果显示,非酒精性脂肪肝时药物代谢酶及药物转运体发生显著改变。药物代谢酶和药物转运体在药物代谢过程中发挥重要作用,其改变可能影响药物在体内的清除,导致诸多临床药物的疗效、毒副作用甚至药物相互作用的发生。随着非酒精性脂肪肝的流行,越来越多的药物用于非酒精性脂肪肝患者。因此本文就非酒精性脂肪肝对药动学影响的研究进展作一综述。 相似文献
4.
目的评价健康人体对新型复方氨基酸(19)丙谷二肽注射液(创伤用)的耐受性。方法 48名健康受试者,男女各半,分三部分试验,均经静脉给药。滴速耐受性试验纳入24名受试者,随机分为3组,滴速设为1、1.5、2 mL·min~(-1);剂量耐受剂量试验纳入18名受试者,随机分为3组,剂量分别为500、750、1 000 mL;全静脉营养液滴注试验纳入6名受试者,滴速不超过3 mL·min~(-1)。观察受试者用药前后生命体征、心电图及实验室检查的变化,并记录不良事件。结果滴速耐受性试验、剂量耐受剂量试验和全静脉营养液滴注试验中受试者用药前后生命体征、心电图和实验室检查均未出现有临床意义的改变。共有13名受试者出现轻度不良事件,表现为血管胀痛、头胀、眼干等,未予处理,均自行缓解。结论健康受试者静脉滴注新型复方氨基酸(19)丙谷二肽注射液(创伤用),滴速1~2 mL·min~(-1)、剂量500~1 000 mL,全静脉营养液1700 mL,滴速≤3 mL·min~(-1),可安全耐受。 相似文献
5.
目的:测定华蟾素(cinobufacine,Cino)对耐阿霉素人乳腺癌细胞MCF-7/ADM内阿霉素(ADM)积累的影响,以探索Cino逆转MCF-7/ADM多药耐药(MDR)的可能机制。方法:MTT法检测CinoMDR的逆转作用,HPLC法检测Cino作用MCF-7/ADM后细胞内ADM的浓度的变化。结果:Cino15mg/L能增加MCF-7/ADM细胞对ADM的敏感性,使ADM的半数抑制浓度(IC50)由38.14mg/L降至12.93mg/L,显著增加MCF-7/ADM株细胞内ADM的浓度。结论:Cino能明显增加MCF-7/ADM株细胞内ADM的含量,部分逆转MCF-7/ADM的MDR。 相似文献
6.
甲苯璜酸妥舒沙星分散片在人体内的相对生物利用度 总被引:2,自引:0,他引:2
[目的]研究甲苯璜酸妥舒沙星分散片的相对生物利用度.[方法]采用随机、开放、双周期交叉试验设计.18名健康志愿者分别单剂量口服300 mg甲苯璜酸妥舒沙星片(参比制剂)或甲苯璜酸妥舒沙星分散片(受试制剂).采用HPLC法测定给药后不同时间的妥舒沙星血药浓度.[结果]参比制剂和受试制剂中的妥舒沙星Cmax分别为(927±200)μg/L、(926±210)μg/L;tmax分别为(1.17±0.24)h、(1.22±0.26)h;t1/2分别为(4.6±0.5)h、(4.4±0.5)h;AUC0~24 h分别为(4978±1284)μg/(h·L)、(5005±1349)μg/(h·L).受试制剂的相对生物利用度为(100.8±11.3)%.[结论]受试制剂与参比制剂具有生物等效性. 相似文献
7.
目的研究伊曲康唑分散片和伊曲康唑胶囊(抗真菌药)在健康人体的生物等效性。方法采用两制剂双周期双交叉随机自身对照试验设计,20名男性健康志愿者分别口服伊曲康唑胶囊0.2g和伊曲康唑分散片0.2g(参比制剂和受试制剂),用HPLC法测定给药后不同时刻伊曲康唑的血药浓度,用DASVer1.0计算药代动力学参数。结果受试制剂与参比制剂的伊曲康唑主要药代动力学参数:t1/2分别为(20.89±4.58)、(21.05±4.37)h,Cmax分别为(244.3±69.8)、(240.2±66.3)ng·mL-1,tmax分别为(4.05±0.91)、(3.98±1.12)h,AUC0-72分别为(2786.5±670.3)、(2802.8±612.3)ng·h·mL-1,受试制剂与参比制剂相比平均相对生物利用度为(96.8±8.7)%。结论2种制剂在人体内具有生物等效性。 相似文献
8.
利福喷丁胶囊的人体生物等效性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究利福喷丁胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定人血浆中利福喷丁浓度,18例健康受试者随机交叉口服单剂量600mg利福喷丁试验制剂和参比制剂进行生物等效性评价。结果采用DAS2.0计算试验制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为:(13.1±3.4)和(13.2±4.0)mg·L^-1;tmax分别为(7.0±5.2)和(5.5±2.3)h;t1/2分别为(18.7±3.7)和(17.3±4.9)h;AUC0~72分别为(402.5±141.0)和(402.7±128.6)mg·h·L^-1,AUC0-∞分别为(445.5±169.2)和(438.4±148.0)mg·h·L^-1。Cmax、AUC0~72、AUC0~∞的90%可信区间为(95.2%~115.2%)、(88.0%~100.5%)、(85.9%~99.3%)。结论试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(95.2%±15.5%),两制剂具有生物等效性。 相似文献
9.
化脓性脑膜炎(purulent meningitis)即细菌性脑膜炎,是严重的中枢神经系统性疾病,为成人常见病,儿童患者尤多.许多细菌均可引起本病,其中脑膜炎球菌所致者最多,依次为流感杆菌、肺炎球菌、大肠杆菌及其他革兰阴性杆菌(如肺炎杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等)、葡萄球菌、李司忒菌、厌氧菌等.如治疗不及时或不彻底,可发生严重后果或后遗症.笔者参考了中国药学会医院药学专业委员会推荐的药历格式[1],书写了一例化脓性脑膜炎患儿的药历,对用药进行评价及治疗策略进行讨论,提出药学监护要点. 相似文献
10.
六味地黄丸对糖尿病肾病大鼠肾脏保护作用的研究 总被引:6,自引:0,他引:6
目的探讨六味地黄丸对糖尿病肾病大鼠肾脏的保护作用及对NF-κBI、CAM-1表达的影响。方法将40只SD大鼠单次腹腔注射STZ(60 mg/kg)诱发试验性糖尿病肾病,随机分为糖尿病肾病组(D)、六味地黄丸高剂量组(HL)、六味地黄丸低剂量组(LL)以及胰岛素治疗组(I),另将14只鼠龄及体质量相等的SD大鼠作为正常对照组。药物干预24周后,称量体质量、左肾质量、24 h尿蛋白含量以及肾功能,取大鼠肾脏组织切片行HE染色并用免疫组织化学法检查NF-κBI、CAM-1表达。结果与正常组相比较糖尿病肾病大鼠NF-κBI、CAM-1蛋白表达、肾脏指数、24 h尿蛋白排泄量、肾功能值大幅度增高(P<0.01),六味地黄丸能显著抑制NF-κBI、CAM-1蛋白表达,减少尿蛋白排泄量以及降低肾功能各项指标(P<0.01)。结论六味地黄丸具有保护糖尿病肾病大鼠肾脏的作用,并与降低NF-κBI、CAM-1蛋白表达相关。 相似文献