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目的:合成非甾体抗炎药ML4000并研究其生物活性。方法:ML4000以环氧合酶(COX)和5-脂氧合酶(5-LOX)双重抑制剂利克飞龙(licofelone,ML3000)为先导化合物,结构上链接了1个一氧化氮(NO)供体;通过灌胃给药,观察ML4000在动物体内的初步代谢、抗炎活性、胃肠道作用以及血清和胃黏膜NO水平。结果:ML4000经IR,MS,1H NMR,13C NMR以及元素分析等确证结构;大鼠灌胃ML4000(10 mg.kg-1)0.25 h后,即可测到ML4000代谢为ML3000;ML4000抗炎活性与ML3000相当;连续14 d灌胃(60mg.kg-1,qd),未见大鼠胃肠道出血;灌胃给药(60 mg.kg-1)1 h后大鼠血清和胃黏膜NO量显著增加。结论:合成的ML4000具有较强的抗炎作用,胃肠道耐受性好,并能够释放出NO。 相似文献
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目的合成奥氮平原料药中的相关杂质并进行结构鉴定。方法分别以奥氮平的合成中间体4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂艹卓盐酸盐和奥氮平为起始原料合成奥氮平的3个相关杂质:2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂艹卓-4-(5H)-酮(1)、1-氯甲基-1-甲基-4-(2-甲基-10H-苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂艹卓-4-哌嗪基)-1-氯化物(2)和2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂艹卓4’-N-氧化物(3)。结果与结论合成并鉴定了奥氮平质量标准中提及的3种杂质,其结构经1H-NMR、13C-NMR谱及高分辨质谱确证;并且探讨了3种杂质可能的产生途径,以期为奥氮平的质量研究和相关杂质的控制提供帮助。 相似文献
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戒烟药物现状简评及Zyban简介 总被引:2,自引:0,他引:2
“吸烟有害健康”已得到科学论证并为社会所共识。令人忧虑的是中国已成为全球最大的香烟消费国之一。本文介绍戒烟药的现状与进展,重点介绍了最近出现的戒烟新药-盐酸安非他酮缓释片的研究开发情况,以期引起国内医药界对戒烟药物的注意与重视。 相似文献
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N-(2-氯乙基)二甲胺盐酸盐和丙酮肟钠反应后水解制得O-(2-二甲胺基乙基)羟胺二盐酸盐(5);另用邻氟苯乙酮和对羟基苯甲醛经缩合得到(E)-1-(2-氟苯基)-3-(4-羟基苯基)-2-丙烯-1-酮(8).5和8缩合得到的依利色林与富马酸成盐,制得镇静催眠药富马酸依利色林,总收率约47%. 相似文献