抗生素头孢唑肟丙匹酯的合成研究

目的研究抗生素头孢唑肟丙匹酯的合成方法。方法以头孢唑肟酸为原料经三步反应合成头孢唑肟丙匹酯。结果目标化合物总收率41.5%,结构经1H-NMR和MS确证。结论用本法合成头孢唑肟丙匹酯,原料易得,操作简便,易于工业化生产。     

头孢唑肟丙匹酯的合成

（6R，7R）-7-氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂二环[4．2．0]辛-2-烯-2-羧酸与（Z）-2-[[[（S）-2-（叔丁氧羰基）氨基-1-氧代丙基]氨基]-4-噻唑基]-2-甲氧亚氨基乙酸（2-巯基苯并噻唑）酯反应制得（6R，7R）-7-[[[2（S）-[（N-叔丁氧羰基-2-氨基-1-氧代丙基）-氨基]-4-噻唑基][（Z）-甲氧基亚氨基]乙酰基]氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂二环[4．2．0]辛-2-烯-2-羧酸，与特戊酸碘甲酯成酯后，再脱保护、成盐制得头孢唑肟丙匹酯单盐酸盐，总收率为72％。