以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

伴有急性呼吸衰竭的肺癌患者机械通气的结果

急性呼吸衰竭(ARF)是肺癌患者常见的一种并发症,而且预后不良。大多数研究者都关注死亡率的结果。但是,使用机械通气并不意味着病情恶化。临床经验显示,一些患者甚     

应用“阳离子交换法”对原汁果酒除铅的现场研究

对铅超标的酒类,既往常应用“凝固沉淀法”或“重蒸馏法”除铅。但用这些方法处理铅超标的原汁果酒,则易丧失该果酒固有的营养成分和风味特色。作者应用“阳离子交换法”除铅,不仅除铅效果良好,而且保留了该原汁果酒的营养成分和风味特色。     

大鼠小肠移植动物模型研究进展

小肠移植（SBT）虽然已开展40余年，但由于手术技术、免疫排斥、感染等原因，成功率远低于其他脏器移植，因此建立可靠、重复性好的实验动物模型是非常重要的，其中大鼠小肠移植是应用和研究最广泛的动物模型，[第一段]     

化学中毒与急性缺氧的双因素联合效应的实验研究

目的 研究化学中毒与急性缺氧两因素的联合效应。方法 建立常压常氧、常压缺氧和低压缺氧3种模型，以梭曼(Soman)、氰化钠(NaCN)和4-DMAP(4-dimethylaminophenol)为代表，测定大鼠、小鼠、家猫、PC12细胞、兔血红细胞等在3种模型条件下对毒物药物的行为、生化和生理指标变化。结果梭曼单独作用可导致动物协调运动下降、脑等组织含水率增加、脑组织AChE活性降低、MR下调、NE和cAMP含量增加。急性缺氧单独作用也可引起动物协调运动及自主活动的降低、脑等组织含水率的增加、外周血和脑组织AChE活性升高、MR受体上调、NE和cAMP含量增加、4-DMAP药效升高。化学中毒与急性缺氧同时作用，上述变化更加复杂。结论 化学中毒与急性缺氧两种因素同时作用于机体，对机体产生广泛而复杂的损伤作用。此种作用为两因素的联合效应。缺氧引起的机体功能下降对联合效应的增加部分贡献较大。急性缺氧既可使重要的组织成分发生质或量的变化，也会影响某些抗毒剂的作用强度。