6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性

目的设计合成6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,并进行抗病毒活性测定.方法以阿昔洛韦(ACV)为先导化合物,对阿昔洛韦分子中的碱基进行结构修饰,合成一系列6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照进行体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性测定.结果合成了11个未见文献报道的6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,其结构均经元素分析、1H-NMR和MS确证.结论部分目标化合物具有一定的体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性,但较阿昔洛韦作用弱.     

胃癌漏误诊56例分析

近年来胃镜检查工作在基层医院得到了普及 ,胃镜结合活检、细胞学检查及胃粘膜染色检查对胃癌特别是早期胃癌的检出发挥了其它检查方法所不可取代的作用。但在基层医院开展胃镜检查中 ,对胃癌的漏误诊时有发生。本文对基层医院近 3年来发现的 5 6例胃癌漏误诊病例进行分析 ,以提高基层医院胃镜医师认识 ,减少胃癌漏误诊 ,提高患者的生存率。1　临床资料1·1　一般资料　 1998年 6月至 2 0 0 1年 6月期间 ,我院使用电子胃镜 (日本ＦＵＪＩＮＯＮＷＧ - 88ＦＰ型 )共检查8318例 ,检出胃癌 4 2 6例 ,占受检人数的 5 1%。其间发现误诊病例 4 9…     

1-(5-硝基吲哚-2-羰基)-4-[3-(1-甲基乙胺基)-2-吡啶基]哌嗪的制备

地拉韦定(delavirdine)是由美国Pharmacia&Upjohn公司研制的非核苷HIV-1逆转录酶抑制剂(NNRTIs),临床与其它抗HIV药联合使用,用于治疗获得性免疫缺陷综合征[1].1-(5-硝基吲哚-2-羰基)-4-[3-(1-甲基乙胺基)-2-吡啶基]哌嗪(1)是其重要中间体.文献[2-4]以5-硝基吲哚-2-羧酸(2)和1-[3-(1-甲基乙胺基)-2-吡啶基]哌嗪(3)为原料,在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)作用下缩合制得.EDC价昂,后处理用氯仿作提取溶剂,且需通过柱色谱纯化,不适于规模化生产.     

（R）-沙美特罗合成路线图解

沙美特罗(salmeterol)是英国Glaxo公司研发的一种具有抗炎作用的长效β2-受体激动剂,1990年首次在英国上市,临床主要用于治疗中、重度哮喘及运动导致的哮喘,或在体力活动时加重的哮喘 [1,2].     

中枢神经系统感染患儿脑脊液IL-8含量测定及评价

目的:检测75例中枢神经系统感染患儿脑脊液(CSF)中IL-8浓度并探讨其临床意义.方法:病毒性脑(膜)炎(VME)患儿43例,化脓性脑膜炎(PM)患儿20例,结核性脑膜炎(TM)患儿12例,对照组16例.用放射免疫法ELISA检测各组患儿脑脊液IL-8含量,并做比较分析.结果:中枢神经系统感染患儿各组脑脊液(CSF)中IL-8水平明显高于对照组(P＜0.05);而重症VME组脑脊液IL-8水平又明显高于轻症组(P＜0.001);细菌感染组(PM、TM)的水平又显著高于病毒感染组(P＜0.001).结论:IL-8在中枢神经系统感染的发病机制中起重要作用,CSF IL-8可作为临床诊断、衡量病情轻重的辅助指标之一,有助于细菌性与病毒性中枢神经系统感染的鉴别诊断.     

雄甾-4-烯-3,17-二酮Reformasky反应的试探

利用丰富的天然甾醇资源,经微生物切除17-位边链,能以较好的收率得到雄甾-4-烯-3,17-二酮(4-AD,1)或雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(ADD),因此应用这两个重要中间体合成各种甾体的化学工作受到普遍关注。以4-AD 或 ADD 为原料合成皮质激素的关键是研究一种有效的、适合于工业生产     

中枢神经系统感染患儿脑脊液SICAM-1含量测定及评价

目的:检测中枢神经系统感染患儿脑脊液(CSF)中可溶性细胞黏附分子(SICAM-1)浓度并探讨其临床意义.方法:病毒性脑(膜)炎(VME)患儿43例,化脓性脑膜炎(PM)患儿20例,结核性脑膜炎(TM)患儿12例,对照组16例.用放射免疫法ELISA检测各组患儿脑脊液SICAM-1含量,并做比较分析.结果:中枢神经系统感染患儿各组脑脊液(CSF)中SICAM-1水平明显高于对照组(P＜0.05);而重症VME组脑脊液SICAM-1水平明显高于轻症组(P＜0.01),细菌感染组(PM、TM)的水平显著高于非细菌感染组(P＜0.05).结论:SICAM-1在中枢神经系统感染的发病机制中起重要作用,CSF SICAM-1可作为临床诊断、衡量病情轻重的辅助指标之一,有助于细菌性与非细菌性中枢神经系统感染的鉴别诊断.     

儿童病毒性脑炎脑脊液白细胞介素-8含量测定及评价

目的 检测病毒性脑炎惠儿脑脊液（CSF）白细胞介素-8（IL8）浓度并探讨其临床意义。方法 病毒性脑炎患儿43例,其中重症组26例,轻症组17例,对照组16例。用酶联免疫吸附法（ELISA）检测各组患儿脑脊液IL-8含量,并做比较分析。结果 轻症组度重症组脑脊液IL-8水平明显高于对照组（P〈0．05）;而重症组脑脊液IL-8水平又明显高于轻症组（P〈0．001）。结论 病毒性脑炎患儿脑脊液IL-8含量明显升高,以重症组升高明显,提示IL-8在病毒性脑炎发病机制中起重要作用,可作为病毒性脑炎诊断的辅助指标之一,有助于衡量病情轻重。     

具有抗肿瘤活性的四环素类衍生物研究进展

四环素类药物除抗菌作用外,其非抗菌作用尤其是基于对基质金属蛋白酶(MMP)等的抗肿瘤作用值得关注。本文针对四环素类衍生物在抗肿瘤方面的研究进展,简单综述四环素类药物潜在的抗肿瘤作用的应用与开发。     

6-O-取代阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性

目的:通过对阿昔洛韦分子中碱基的结构修饰,设计并合成6-O-取代阿昔洛韦衍生物,并初步测定它们的抗病毒活性.方法:以阿昔洛韦为先导化合物,合成一系列6-O-取代阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照对猴肾细胞Vero进行体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性测定.结果:合成了6-O-取代阿昔洛韦衍生物10个,结构均经过元素分析或MS确认.部分目标化合物具有一定的体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性(MIC分别为25、50 ng·L-1),但较阿昔洛韦(MIC为2 ng·L-1)作用弱.结论:所合成的目标化合物虽然可能在体内更易于吸收,但体外初步抗病毒活性实验结果表明作用较弱.