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芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性.方法 哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物.通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,并通过小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂实验对化合物Ⅲ2进行体内抗抑郁活性研究.结果 合成32个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证.目标化合物Ⅱ5、Ⅲ2、Ⅲ3、Ⅲ5和Ⅲ15对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的再摄取均具有较高的抑制活性,其中,化合物Ⅲ2的作用最佳.体内研究结果也显示化合物Ⅲ2在小鼠体内具有很好的抗抑郁活性.结论 化合物Ⅲ2显示出很好的体内外抗抑郁活性,具有深入开发的价值. 相似文献
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吸入糖皮质激素对哮喘患者HPA轴影响的观察 总被引:7,自引:0,他引:7
为了探讨吸入糖皮质激素对哮喘患者HPA轴的影响,采用放射免疫法测定了30例哮喘患者吸入二丙酸倍氯米松气雾剂每日800μg3个月治疗前后的血皮质醇浓度。结果表明治疗后上午8时血皮质醇浓度均值有轻度下降,其中4例降至正常范围以下,但无统计学意义(P>0.05)。肺功能、症状记分有显著改善(P<0.001)。提示吸入二丙酸倍氯米松每日800μg对多数哮喘病人HPA轴无明显影响,但对个别病人HPA轴可产生抑制。 相似文献
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胺类、酰胺类、氮杂环或硫醇的乙腈溶液中,加入KF/碱性氧化铝,回流搅拌20min,冷至室温,加入卤代烷,回流反应1~2.5h,得到相应的N-烷基化产物,13例收率54%~95%,或S-烷基化产物,12例收率73%~93%。 相似文献
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顶空气相色谱法测定盐酸非那嗪奈中有机溶剂残留量 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:建立盐酸非那嗪奈中乙醇、丙酮、乙酸乙酯和氯仿等有机溶剂残留量的测定方法。方法:顶空毛细管GC法,采用HP-624毛细管气相色谱柱。结果:4种有机溶剂的回收率(%)分别为101.2,102.2,101.2和101.0,检测限分别为0.052,0.10,0.11和0.060μg/mL。结论:该法快速、准确、灵敏且无干扰。 相似文献
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HPLC法测定盐酸非那嗪奈原料药含量及有关物质 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:建立测定盐酸非那嗪奈原料药的含量及其有关物质的HPLC法,为盐酸非那嗪奈原料药制定质量控制标准。方法:采用Waters Spherisorb苯基柱(250mm×4.6mm,5μm),0.01mol/L磷酸氢二铵和0.01mol/L五水合氢氧化四甲基铵缓冲液(磷酸调pH至3.0)-甲醇-乙腈(1∶2∶4)为流动相;检测波长为254nm;柱温30℃;流速1.0mL/min。结果:主峰能与相邻杂质峰较好分离,盐酸非那嗪奈的浓度在1.0~200μg/mL范围内线性关系良好,r为0.9999。结论:该法简便、准确、专属性好,可用于盐酸非那嗪奈原料药的含量及有关物质的测定。 相似文献
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目的:用HPLC法测定普罗雌醚原料药的含量及其有关物质,为普罗雌醚原料药及其有关物质测定提供检测方法。方法:采用Waters Nova-Pak C18柱,磷酸盐缓冲液(含0.01mol/L的磷酸氢二铵和0.01mol/L氢氧化四甲基铵,pH3.0)-甲醇(2:98)为流动相;检测波长为280nm;柱温30℃;流速1.0mL/min。结果:主峰能与相邻杂质峰较好分离,普罗雌醚的浓度在2.0~200g/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.9999。结论:该法简便、准确、专属性好,可以用于普罗雌醚原料药的含量及其有关物质的测定。 相似文献
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