胸腺肽及制剂多肽含量测定方法研究

目的：研究胸腺肽溶液及其制剂不同方法测定多肽含量结果的差异。方法：用高效液相色谱法及Folin法测定多肽含量。结果：高效液相色谱法方法准确、灵敏、专属性强;Folin法胸腺肽含量测定结果与高效液相色谱法无显著性差异,测定胸腺肽制剂多肽含量则受赋形剂干扰较大。     

青霉烯类酶抑制剂的进展

多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个：(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的酶抑制剂联合用药。β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸,舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。自从Woodward报道了青霉烯核的化学和生物特性以来,     

青霉烯类β-内酰胺抗生素的研究进展

在非典型β-内酰胺抗生素中,青霉烯类抗生素具有广谱抗菌活性,包括对β-内酰胺酶产生菌。青霉烯类抗生素首次由哈佛大学名化学家R．B．Woodward基于青霉素与头孢菌素融合的概念,向青霉素骨架中引入双键,以增大β-内酰胺反应性,从而提高抗菌活性的设想而设计合成的。与现在广泛研究的碳青霉烯抗生素比。青霉烯化合物也具有广泛的抗菌活性,     

HIV-1整合酶抑制剂的研究进展

HIV 1中病毒编码的酶有三种 ,即逆转录酶、蛋白酶和整合酶。目前 ,FDA已批准上市了 9个逆转录酶抑制剂和 6个蛋白酶抑制剂 ,虽然对整合酶有抑制作用的化合物很多 ,但到目前为止还没有一个上市。　　抗逆转录病毒组合疗法 (有效的逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂的联合用药 )可以抑制HIV 1的复制 ,在被感染者血浆中两年多都检测不出病毒来。但病毒仍存在于某些细胞中 ,例如周边血液的单核细胞和休眠的T 淋巴细胞 ,处于早期复制阶段后的潜伏状态。从组合疗法 1 995年应用于临床以来 ,事实证明用这种疗法能控制HIV 1感染但不能根除。此外 ,…     

新型1β-甲基碳青霉烯抗生素比阿培南

碳青霉烯类 (Carbapenems)抗生素是 70年代发展起来的结构全新的 β 内酰胺类抗生素 ,它对G 和G+菌、需氧菌和厌氧菌等均具有超广谱强效抗菌作用 ,并在临床上广泛应用于治疗未知病原体引起的重症感染。比阿培南 (biapenem ,L 62 7)是日本Lederle公司开发的新型 1 β 甲基碳青霉烯类抗生素 ,化学名称为 (1R ,5S ,6S) 2 [(6,7 二氢 5H 吡唑 [1 ,2 a][1 ,2 ,4]三唑离子 6 基 ) ] 硫 6 [(R) 1 羟乙基 ] 1 甲基碳青霉 2 烯 3 羧酸。与已上市的亚胺培南 /西司他丁(imipenem/cilastatin)相比较 ,1 β 甲基的引入使比阿培南对DHP I(…     

盐酸头孢吡肟的合成

以7-ACA为起始原料,经六甲基二硅胺烷保护羧基和氨基、三甲基碘硅烷进行取代后与N-甲基吡咯烷反应以及脱保护制得(6R,7R)-7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷)甲基]头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐,再以丙酮为溶剂与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)缩合制得盐酸头孢吡肟,总收率59.4%.     

苯甲酰基哌嗪型青霉烯类新化合物的合成及抗菌活性研究

目的 设计并合成青霉烯类苯甲酰基哌嗪型新化合物并测定其抗菌活性。方法 根据已报道的相关活性化合物的构效关系研究，设计出一系列2-取代苯甲酰基哌嗪甲基取代的新青霉烯类化合物，以2-羟甲基青霉烯双环母核为起始原料，经两次取代、两次脱保护基关环4步反应合成了目标化合物。采用二倍稀释法测定了其中8个化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)和甲氧西林敏感表皮葡萄球菌(MSSE) 4组革兰阳性菌的抑菌活性。结果与结论 合成了11个新青霉烯类化合物，其结构经MS、¹H-NMR谱确证。抑菌实验结果表明，所测试的8个新化合物对MRSA 、MRSE、MSSA、MSSE均有较好抗菌活性。     

比阿培南关键中间体的合成工艺改进

目的改进比阿培南的关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物合成工艺.方法以水合肼为起始原料经缩合,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物,对原工艺中10步反应进行了改进.结果目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.结论总收率为12.1%.本方法反应条件温和,操作简单.     

茯苓有效成分三萜的研究进展

介绍茯苓三萜有效成分及其药理、生物活性的研究进展。茯苓三萜有三种类型即羊毛甾8-烯型三萜(1anosta-8-enetype triterpenes);羊毛甾-7,9(11)二烯型三萜lanosta-7,9(11)-diene type triterpenes);3,4-开环-羊毛甾-7,9(11)二烯型三萜(3,4-seco-lanostan-7,9(11)-diene type triterpenes)。34种化学成分,不同三萜具有抗肿瘤、抗炎症和免疫等作用。     

1H—1，2，3—三唑合成路线图解

1H - 1 ,2 ,3-三唑 ( 1 )是β-内酰胺酶抑制剂三唑巴坦 ( tazobactam) [1]的重要中间体 ,也用于其它药物合成 ,国内尚无此商品生产。其合成路线包括以下方法 :1 .以盐酸羟胺、水合肼和 2 ,2 -二氯乙醛或乙二醛为原料的方法 :2 ,2 -二氯乙醛与盐酸羟胺通过加成反应制得 2 ,2 -二氯乙醛肟[2 ] ( 80 .5 % ) ,再与水合肼反应生成乙二醛单肟腙 ( 2 ) ( 70 .1 % ) ,加入三乙胺后用二氯亚砜处理得 1。用盐酸羟胺和水合肼滴加40 %乙二醛溶液 ,1 0～ 1 5°C一步反应得到 2 ,收率60 % [3 ] ( - 8°C～ 0°C,收率 72 % )。肟酰腙 [4 ] 和醋酐、醋酸钠…