枸骨果活性成分及药理作用的研究概况

枸骨为冬青科冬青属植物,其根、茎、叶、果均具有药理活性。本文查阅了近年来学者对枸骨果实中各活性成分及抗菌、抗氧化、抗炎等药理活性的研究概况,通过对枸骨果活性成分和现有药理活性分析,以期为进一步开发枸骨果资源提供参考依据。     

山奈酚微孔渗透泵片的制备工艺研究

目的 设计并制备山奈酚微孔渗透泵片。方法 以乳糖和氯化钠作为促渗剂,邻苯二甲酸二乙酯、醋酸纤维素为成膜材料,聚乙二醇PEG400为致孔剂,制备了山奈酚微孔渗透泵片剂。并通过单因素考察实验,以药物释放度为指标筛选优化处方。结果 片芯中氯化钠用量为15.0%、乳糖为30.0%、包衣增重为片芯的4.0%,致孔剂PEG400用量为40.0%时药物释放度最优,且12h累积释放率达到85%以上。结论 该山奈酚微孔渗透泵片制备处方工艺简单、重现性好,制得的山奈酚微孔渗透泵片能够达到预期的控释效果。     

脂糖舒对糖尿病大鼠肾脏AGEs含量和抗氧化酶活性的影响

糖尿病肾病并发症的发生和发展与蛋白非酶糖基化和自由基引发的过氧化脂质损伤关系密切,长期高血糖能使蛋白质非酶糖基化反应显著增强,引起肾血管通透性增加、系膜增生、基底膜增厚,并在此过程中产生大量自由基,进而又引起多价不饱和脂肪酸过氧化,加重了肾组织的损伤.现将脂糖舒对糖尿病肾病模型大鼠肾脏组织蛋白非酶糖基化产物(AGEs)含量和抗氧化酶活性影响的实验结果报道如下.     

PARP1抑制剂AZD5305合成工艺研究

目的 优化PARP1抑制剂AZD5305的合成工艺。方法 以6-甲基-5-硝基烟酸乙酯为原料,经过缩合、氧化、Wittig反应、氢化、脱氢、还原反应制备中间体3-乙基-7-(羟甲基)-1,5-萘啶-2(1H)-酮(8);以5-溴吡啶-2-甲酸甲酯为原料,经钯催化偶联、氨解、脱保护基制备中间体N-甲基-5-哌嗪-1-基-吡啶-2-甲酰胺(12);将中间体8氯代后与中间体12反应制得AZD5305。结果与结论目标化合物结构经MS和NMR确证,优化后的工艺条件更加温和,操作简单,生产成本低,产品质量稳定可控。     

山药对糖尿病小鼠组织丙二醛含量的影响

目的：观察山药对糖尿病小鼠组织丙二醛（ ＭＤＡ） 含量的影响。方法：采用四氧嘧啶制作糖尿病小鼠模型,并以优降糖作阳性对照,连续２１ 天用不同剂量山药灌胃治疗,比较各组心脏、肝脏、肾脏和胰脏过氧化脂质的终末代谢产物ＭＤＡ 含量。结果：①对照组四器官ＭＤＡ显著高于正常组（Ｐ＜ ０ ．０１ 或Ｐ＜ ０ ．００１） ;②剂量在６ ．００ｇ／ｋｇ·ｄ－ １ 以上山药各治疗组四器官ＭＤＡ显著低于对照组（Ｐ＜ ０ ．０５ 或Ｐ＜ ０．００１） ;③与优降糖组比,除肝脏ＭＤＡ 较高外（Ｐ＜ ０．００１） ,中、大剂量山药组心、胰、肾组织ＭＤＡ 较低（Ｐ＜ ０ ．０５ 或Ｐ＜ ０ ．００１） 。结论：山药能明显降低糖尿病小鼠组织内过氧化脂质含量,尤其对心组织作用最强,其次为胰、肾和肝组织,而优降糖对胰组织过氧化脂质无明显影响。     

茶多酚对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用

本文通过结扎大鼠双侧颈总动脉３０ｍｉｎ后再灌注６０ｍｉｎ造成脑缺血再灌注损伤模型，观察茶多酚（ＴＰ）对实验动物脑缺血再灌注损伤的影响。结果表明，ＴＰ对缺血再灌注损伤的海马组织中超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）、谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）、Ｎａ＋－Ｋ＋ＡＴＰａｓｅ、Ｃａ２＋－ＡＴＰａｓｅ等酶的活性均有明显的保护作用，同时使丙二醛（ＭＤＡ）含量明显下降。结果提示ＴＰ具有较强的抗氧化作用，对脑缺血再灌注损伤有保护作用。     

依布硒啉对心肌缺血再灌注损伤大鼠心功能的保护作用及其机制

目的探讨依布硒啉(Ebs)对心肌缺血再灌注损伤大鼠心功能的保护作用及其机制。方法取24只雄性大鼠,结扎其冠状动脉左前降支30 min、灌注90 min制作心肌缺血再灌注损伤模型,观察Ebs对大鼠心功能、心肌酶学和脂质过氧化的影响。结果Ebs能够对抗心肌缺血再灌注引起的左心室内压(LVSP)、左心室内压最大上升与下降速率(±dp/dtmax)、动脉血压下降,并能够稳定心肌组织Na -K -ATPase和Ca2 -Mg2 -AT-Pase活性,降低丙二醛(MDA)含量和增高SOD活性。结论提示依布硒啉(Ebs)对大鼠心肌缺血再灌注引起的心功能减弱具有明显的保护作用,其机制可能为改善能量代谢障碍,抑制自由基生成或清除氧自由基。     

四氢巴马汀对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

目的:探讨四氢巴马汀(l-THP)对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法:Wistar大鼠24只,分为假手术组、模型组和l-THP治疗组,结扎大鼠冠状动脉左前降支30min再灌注120min造成心肌缺血再灌注损伤模型,分别于缺血30min、再灌注30min、60min、90min、120min观察l-THP对大鼠心功能、心肌酶学和脂质过氧化的影响。结果:l-THP能够对抗心肌缺血再灌注损伤引起的左心室内压(LVSP)、左心室内压最大上升与下降速率(±dp/dtmax)下降,左心室舒张末期压力(LVEDP)的升高,并能够稳定心肌组织Na -K -ATPase和Ca2 -Mg2 -ATPase活性,降低丙二醛(MDA)含量和增高超氧化物歧化酶(SOD)的活性。结论:四氢巴马汀(l-THP)对大鼠心肌缺血再灌注引起的心功能降低具有明显的保护作用,其机制可能与改善能量代谢障碍和抑制自由基生成或清除氧自由基作用有关。     

山药对糖尿病小鼠血糖、血脂、肝糖元和心肌糖元含量的影响

目的：观察山药的抗糖尿病作用效力。方法：采用四氧嘧啶制作糖尿病小鼠模型，并以优降糖作阳性对照。连续21天用不同剂量的山药灌胃治疗，比较各组生化指标的差异。结果：①与对照组比，剂量在6．00g／Kg·d(-1)以上的山药各组的血糖和血脂含量较低（P＜0．001或P＜0．05），而肝糖元和心肌糖元含量较高（P＜0．001或P＜0．01）。②与优降糖组比，剂量在6．00g／Kg·d(-1)以上的山药各组的血糖、血脂和心肌糖元含量较高（P＜0．001或P＜0．01），而肝糖元含量较低（P＜0．01）。结论：山药有一定的抗糖尿病作用，但效力显著弱于优降糖，且需剂量大。     

猕猴桃果汁对小鼠胃肠功能的影响

本文研究了猕猴桃果汁（ACP）对小氧胃肠功能的影响，结果表明：ACP与Ach作用相似，能增强胃肠蠕动，促进排便，但不影响肠内水份吸收。