电化学方法研究环丙沙星及其镁、锰络合物与脱氧核糖核酸的相互作用

用电化学的方法,研究环丙沙星(CPFX)及其镁、锰络合物与脱氧核糖核酸(DNA)的相互作用及其极谱伏安行为。结果在0.1mol·L^-1NH₃-NH₄Cl(pH9.2)溶液中,环丙沙星可与DNA作用,产生一新的极谱峰 Ep=-1.72V(vsAg/AgCl),在有Mg²⁺或Mn²⁺存在时则生成三元络合物,产生一电位更负的新峰,峰电位Ep=-1.78V,提示Mg²⁺或Mn²⁺离子参与药物与DNA的作用。对它们的还原峰性质研究表明,电极还原反应是完全不可逆的,电流具有吸附性。本文还探讨了电极还原机理,认为参与电极还原的是三元络合物中的环丙沙星分子,进一步推测CPFX-Mg是嵌入DNA的双螺旋结构中。     

心功能衰竭大鼠模型心肌线粒体蛋白的差异表达分析

利用差异蛋白质组的方法识别心功能衰竭大鼠心肌代谢的异常 ,以期发现新的治疗靶点。对大鼠行冠状动脉左前降支结扎 ,术后 4周 ,左心室射血分数达 4 6 .4 %± 10 .9% ,成功建立心功能衰竭大鼠模型。实验动物分心功能衰竭组 (n =8)和对照组 (n =8) ,分别取左心室进行线粒体抽提。利用双向凝胶电泳技术显示差异蛋白的表达谱。再经胶内酶解 ,行质谱鉴定和蛋白数据库分析。结果发现 ,双向电泳显示 3个蛋白位点表达有显著差异 ,其中一条蛋白被证实为乙醛脱氢酶 2 ,它在心功能衰竭心肌中的表达显著下降。在心肌梗死后 3、7、14及 2 8天心肌乙醛脱氢酶 2mRNA的表达呈逐渐下降趋势。结果提示 ,在心功能衰竭大鼠的心肌线粒体中乙醛脱氢酶 2表达显著下调 ,而乙醛脱氢酶与硝酸甘油的转化有关。这为临床心功能衰竭患者使用硝酸甘油提供了很有价值的依据。     

辛伐他汀对家兔动脉粥样硬化血管组织作用的蛋白质组研究

目的通过研究辛伐他汀对高血脂致动脉粥样硬化家兔血管组织蛋白质组的变化，评价其药效影响。方法建立新西兰家兔高脂致动脉粥样硬化模型，用双相凝胶电泳技术检测其蛋白质组的变化。结果服用辛伐他汀后，脂肪肝病变基本消失；通过分析比较得到的2DE图像，17个点明显上调（＞3倍），12个点明显下调（＜3倍），辛伐他汀对其中少数蛋白点有回调作用, 对多数点无回调作用。结论辛伐他汀能明显改善肝脏对脂肪的代谢功能，但未能有效修复高血脂引起的动脉血管壁的损伤。     

氟喹诺酮类药物分析应用新进展

氟喹诺酮类药物是近年来得到迅速发展的一类人工合成抗微生物类药物,它具有抗菌谱广、抗菌活性强等许多优点,因此国内外都已广泛使用,并且正进一步深入研究.有关此类药物的分析研究文献报道迅速增多,周革荣、沈向忠曾对1992年以前的有关内容作了综述.对于药物性能的研究除了生物学的方法外,化学分析方法主要用于药代动力学研究、药物降解产物的分析、药物溶出度及其有效成份的测定等,它的分析对象包括了组成复杂的生物体液、血、尿、动物组织以及各种制剂如注射液、胶囊、片剂、滴眼液和软膏等,这对分析方法的灵敏度、选择性提出了更高的要求.关于氟喳诺酮类药物与金属离子相互作用的研究也是一个热点,主要是关于该类药物与抗酸剂、维生素类药物同时服用引起的药物生物利用度降低、抗菌活性减弱的内容,大都认为是由于同这些药物中的金属离子如 Al~3一、Mg~2一、Ca~2-、Fe~3-、Zn~2-和Mn~2+的络合所致.许多文献从生物学、化学的角度研究其络合物的生成及结构.本文综述了该类药物中目前国内临床已广泛使用的5种药物近年来的分析应用最新进展.这些药物主要包括:诺氟沙星(NFLX)、环丙沙星(CPFX)、培氟沙星(PFLX)、氧氟沙星(OFLX)和依诺沙星(ENX).现按分析方法分述如下.     

26种药物的四苯硼盐体系的电位滴定曲线

以自制的涂碳空白PVC膜电极为指示电极、四苯硼钠标准溶液为滴定剂,测试了26种药物的电位滴定曲线,进行了回收率和方法对比实验,获良好结果。本文还用三参数法处理了所有的电位滴定曲线,评价了不同滴定体系的灵敏度及其优劣次序。     

喹诺酮类药物的分析进展

喹诺酮类药物的分析进展周革荣，樊惠芝，潘景浩（山西大学化学系太原０３０００６）喹诺酮类药物是近年来发展迅速和广泛应用于临床的新一代广谱抗微生物类药，也称之为氟喹诺酮或４－喹诺酮或喹诺酮羧酸类药物。新一代喹诺酮类抗微生物药物比早期的同类药物体外抗菌活性...     

四苯硼钠电位滴定法测定环丙沙星片剂的药物含量

环丙沙星是目前第三代喹诺酮类药物中在临床应用最为广泛的一种合成抗菌药物。我国药典中尚未对其确定法定的制剂含量测定方法。美国药典中采用反相高效液相色谱法测定其片剂的含量〔１〕。环丙沙星（环丙氟哌酸,ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ,简称ＣＩＰ）在适当酸度条件...     

中枢神经系统血管母细胞瘤的蛋白质组学分析

背景与目的:中枢神经系统血管母细胞(centralnervoussystemhemangioblastoma,CNSHB)的治疗较难,至今病因不明。本研究应用蛋白质组学方法分析HB与正常脑组织的蛋白质表达谱的差异,分离鉴定与HB发病的蛋白质,为研究HB的组织学起源与发病机制提供依据。方法:收集5例血管母细胞瘤与5例正常脑组织标本。提取标本的总蛋白质。通过双向凝胶电泳(2-DE)分离蛋白,确定血管母细胞瘤与正常脑组织的差异表达蛋白质点。应用基质辅助激光解离-飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)鉴定并对鉴定蛋白质进行生物信息学分析。结果:通过双向凝胶电泳,建立了约含600个蛋白质点的血管母细胞瘤及正常脑组织的高分辨率蛋白质表达图谱。两者相比具有较高的同源性。应用ImageMaster2D图像分析软件共发现115个差异蛋白质点。经MALDI-TOF-MS分析后成功鉴定了87个蛋白质点共计47种蛋白质。其中HB组较正常对照组表达上调46个蛋白质点,下调41个蛋白质点。鉴定蛋白质的功能涉及转运、蛋白质折叠与代谢、三羧酸循环、细胞分化、干细胞相关蛋白质等数个方面。对鉴定所得蛋白质Vimentin、14-3-3蛋白进行免疫组化染色可重复本研究的结果。结论:中枢神经系统血管母细胞瘤可能是一种起源于间叶脑组织的肿瘤。其发生是一个多因子参与、多步骤的复杂过程。多种蛋白质如Vimentin及14-3-3蛋白参与了血管母细胞瘤的发病并起到重要的作用。     

电化学方法研究氟喹诺酮类药物与金属镁,锰离子的相互作用

本文用电化学及光谱学的方法考察并比较了目前临床上已广泛应用的五种氟喹诺酮药物诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、培氟沙星（甲氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、依诺沙星（氟啶酸）与金属镁、锰等离子的相互作用，探索了它们的络合比、络合位点、还原机理及其与分子结构的关系。