阿魏酸、川芎及复方脑得生中阿魏酸在大鼠体内的药动学研究

目的:建立RP-HPLC测定大鼠血浆中阿魏酸浓度的方法,研究阿魏酸、川芎及复方脑得生片中阿魏酸的药动学特点,评价中药材中其他成分和复方中其他配伍对阿魏酸药动学的影响.方法:大鼠分别灌胃给予阿魏酸对照品、川芎药材提取物、复方脑得生片,断尾采血,离心,取血浆适量,加甲醇沉淀蛋白,取上清液过滤,用HPLC分析,以C_(18)为固定相,流动相为甲醇-0.5%醋酸水溶液(30:70),在320 nm检测阿魏酸血药浓度,3p97软件处理数据.结果:阿魏酸血浆在0.05～1 mg·L~(-1)线性关系良好,血浆中最低检测质量浓度为13μg·L~(-1).大鼠灌胄给予阿魏酸对照品、川芎提取物和脑得生片后的药-时曲线均符合二房室模型,主要药动学参数AUC_(0～t),C_(max),CL在阿魏酸对照品、川芎提取物和脑得生片各组间均有统计学意义.结论:本实验建立的RP-HPLC测定法,专属、准确、灵敏,适用于阿魏酸在大鼠体内的药动学研究.川芎药材中的其他组分会影响阿魏酸的口服吸收,而复方配伍后可促进川芎中阿魏酸的吸收,提高阿魏酸的生物利用度.     

春柴胡中槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷的单体制备与含量测定研究

目的 分离制备春柴胡中特征化学成分并建立含量测定方法.方法 采用聚酰胺柱色谱,制备薄层色谱,Sephadex LH - 20柱色谱分离纯化,利用波谱技术(LC-MS,UV,1H-NMR)进行结构鉴定;采用高效液相色谱法分析,色谱柱 Kromasil C18(4.6 mm ×250 mm, 5 μm),流动相甲醇- 0.5%醋酸(43∶57,V/V),检测波长365 nm.结果 从春柴胡正丁醇萃取部位分离得到一化合物,鉴定为槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷;槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷的线性范围为4.375～140 μg·ml-1,r= 0.999 8;平均回收率为98.43%,RSD为2.26% (n=6).结论 槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷化合物系首次从该柴胡属植物中分离得到,建立的春柴胡中槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷高效液相色谱含量测定方法,简便、准确可靠,可用于春柴胡药材的质量控制.     

姜黄素抑制强迫游泳小鼠单胺氧化酶 A 活性和改善行为的 药代动力学-药效学结合模型研究(英文)

目的:在抑郁症动物模型上分析姜黄素药代动力学、药效动力学及其效应特征。方法:在强迫游泳 (FST)小鼠上分别单次和重复灌胃给予 2.5, 5 和 10 mg?kg-1姜黄素。分别测定脑区单胺氧化酶 A(MAO-A)活性及动物行为。采用 HPLC方法测定血浆中姜黄素水平。利用兼有滞后时间的二房室模型分析姜黄素药代动力学。结果:口服给予姜黄素,血药浓度峰值分别出现给药 0.75 h (单次)和 2.75-3 h (重复)后,其检测限大约在 6 h (单次)和 14 h (重复)内。毫微克级姜黄素血药浓度状态下,可呈现出 FST 小鼠 MAO-A 的抑制活性及行为的改善作用。姜黄素对 FST 小鼠攀爬、游泳、不动等异常行为的逆转作用分别在口服给药 1-2 h (单次)和 3-4 h (重复) 后达到最大效应,这与其抑制前额叶皮层和海马 MAO-A 活性的时效一致。结论:这些研究结果表明姜黄素可能不直接产生改善抑郁行为作用,其效应也可能不依赖于其血药浓度。     

葛根及复方中葛根素在大鼠体内的药动学研究

 目的建立RP-HPLC测定大鼠血浆中葛根素浓度的方法,研究葛根提取物及复方脑得生片中葛根素的药动学特点,评价复方中其他配伍对葛根素药动学的影响。方法大鼠分别灌胃给予葛根提取物、复方脑得生片,断尾采血,离心,取血浆适量,加甲醇沉淀蛋白,取上清液过滤,用HPLC分析,以C₁₈为固定相,流动相为甲醇-0.5%醋酸水溶液(25∶75),在250nm下检测,测定葛根素血药浓度,经3P97软件处理数据。结果葛根素血浆浓度在10～1000μg·L^-1之间线性关系良好,最低检测浓度为6μg·L^-1,高,中,低浓度样品回收率分别为89.9%,95.5%,89.7%。大鼠灌胃葛根提取物和脑得生片后的药-时曲线均符合二房室模型。灌胃脑得生片后,与灌胃葛根提取物相比,前者测定的葛根素ρ_max和AUC_0→∞分别比后者增加了2.23和3.03倍。结论本实验建立的RP-HPLC测定法专属、准确、灵敏,适用于葛根提取物及复方脑得生中葛根素的药动学研究。研究结果表明,脑得生片中的其他配伍药材可以促进葛根素的吸收,提高葛根素的生物利用度。     

春柴胡总黄酮含量及HPLC指纹图谱研究

目的:建立春柴胡总黄酮含量分析方法及黄酮类成分的高效液相色谱指纹图谱.方法:采用可见分光光度法测定总黄酮的含量,采用高效液相色谱法对不同采收期及不同部位春柴胡中黄酮类成分进行分析,建立春柴胡的指纹图谱.结果:4月到5月采收的春柴胡黄酮含量较高;总黄酮含量为叶＞全草＞茎＞根.应用"中药色谱指纹图谱相似度评价软件"生成了春柴胡药材的共有模式图,共有12个共有峰,各共有峰之间分离度较好,精密度、重复性和稳定性试验中各共有峰相对保留时间和相对峰面积的RSD均小于3%,符合指纹图谱要求.结论:不同采收期和不同药用部位春柴胡的黄酮类成分差异显著,本研究为春柴胡资源的综合利用开发提供了科学依据.     

一楔合成在放射治疗处方剂量计算中的应用

目的:通过对使用一楔合成技术的肿瘤处方剂量的计算,使得临床治疗中肿瘤得到准确的剂量,使靶区内的剂量分布更加均匀,适形度更好,重要器官得到保护,正常组织尽可能少的受到照射。材料与方法:1、用水箱测得60°主楔形因子。2、通过一楔合成平野和楔形野的比率及公式计算临床处方剂量。结果:通过实测得到60°主楔形因子后,举例说明使用一楔合成后处方剂量计算的结果。结论:对使用一楔合成技术的肿瘤剂量进行严格的,准确的计算,对放射治疗的治疗控制和保证提供保证。     

重组酵母鸡α干扰素的研制及其抗病毒活性测定

目的通过酵母真核表达系统获得鸡α干扰素,并鉴定其抗病毒生物活性.方法以Con A刺激4～10小时后的鸡全血淋巴细胞提取的总RNA为模板,通过RT-PCR方法克隆出鸡α干扰素成熟蛋白基因,通过EcoR I 和Xba I两个酶切位点使该基因插入酵母表达载体(pPICZa-A),并把线性化该重组酵母鸡α干扰素载体,通过电转化使鸡α干扰素基因整和到酵母(X33)基因组上,利用微量病变抑制法测定表达的鸡α干扰素的抗病毒活性.结果实验结果表明重组酵母鸡α干扰素活性单位为10×48U/ml,具有较好的抗病毒效果.结论实验研究结果表明重组酵母鸡α干扰素具有较好的抗病毒能力.