抗雌激素药三苯氧胺对早孕妇女胎盘绒毛hCG和孕酮分泌的作用

早孕妇女人流绒毛体外培养4日,加入或不加入抗雌激素药物三苯氧胺,每日收集培养液并用RIA测定孕酮和hCG,以观察三苯氧胺对绒毛hCG和孕酮分泌的作用及其时间过程。结果表明,用药组d3,4收集的培养液内孕酮和hCG量明显低于对照组,提示三苯氧胺对早孕妇女胎盘绒毛的分泌有直接抑制作用。其抑制作用出现缓慢,与临床用药4～5d增强前列腺素制剂终止早孕的事实相符。三苯氧胺抑制早孕妇女胎盘绒毛分泌功能的作用可能与其降低胎盘绒毛对GnRH的反应性有关。     

抗雌激素药三苯氧胺对早孕妇女胎盘绒毛hCG和孕酮分泌的作用

早孕妇女人流绒毛体外培养4日,加入或不加入抗雌激素药物三苯氧胺,每日收集培养液并用RIA测定孕酮和hCG,以观察三苯氧胺对绒毛hCG和孕酮分泌的作用及其时间过程。结果表明,用药组d3,4收集的培养液内孕酮和hCG量明显低于对照组,提示三苯氧胺对早孕妇女胎盘绒毛的分泌有直接抑制作用。其抑制作用出现缓慢,与临床用药4～5d增强前列腺素制剂终止早孕的事实相符。三苯氧胺抑制早孕妇女胎盘绒毛分泌功能的作用可能与其降低胎盘绒毛对GnRH的反应性有关。     

三苯氧胺对人胶质瘤细胞的生长抑制作用

目的 探讨蛋白激酶C(PKC)抑制剂三苯氧胺对人胶质瘤细胞SHG-44生长抑制作用.方法 SHG-44细胞中PKCα和雌激素受体(ER)的表达用免疫组化,细胞活性分析用台盼兰实验和四唑盐(MTT)比色实验,细胞增殖和凋亡,通过流式细胞术(FCM)进行检测,三苯氧胺作用终浓度为5、2.5、1.25μg/ml;治疗对照为卡氮芥(BCNU),终浓度与三苯氧胺相同.结果 SHG-44细胞中PKCα表达阳性,ER表达阴性.三苯氧胺组与空白对照组相比,细胞衰老、脱落、总数减少;细胞活性下降;G0～G1期细胞比例增加,提示细胞增殖受到抑制;凋亡细胞比例增高.与BCNU组相比,在2.5和1.25μg/ml剂量组中出现G0～G1期细胞比例增加;凋亡细胞比例无统计学差异.结论 三苯氧胺在体外对SHG-44胶质瘤细胞生长具有明显的抑制作用.     

口服三苯氧胺对子宫内膜的影响

目的通过比较口服三苯氧胺（TAM）对于患者子宫内膜病变发生的影响及检测子宫内膜中子宫内膜血管内皮生长因子。A（VEGF-A）、血管生成素-2（ANG-2）、缺氧诱导因子-1（HIF-1）的表达,研究口服TAM对子宫内膜的影响。方法试验组为80例乳腺癌患者口服TAM（均满1年）后出现阴道不规则出血、子宫内膜增厚或质地不均（B超提示）,行宫腔镜检查并电切取其子宫内膜送病理检查。另外取同期就诊的120例以上述症状就诊的未口服TAM的患者作为对照组,也行宫腔镜检查并电切取其子宫内膜送病理检查。比较其子宫内膜病变的发生有何差异。选取实验组及对照组中子宫内膜病变（包括：子宫内膜息肉、子宫内膜不典型增生、子宫内膜癌）的患者。应用SP免疫组织化学方法检测VEGF—A、ANG-2、HIF-1在实验组（TAM组）和对照组中的蛋白表达,并对比口服TAM对于子宫内膜的影响及相互关系。结果术后病理证实：TAM组：子宫内膜单纯性增生及复杂性增生40例（50％）,不典型增生9例（11．25％）,子宫内膜息肉样增生22例（27．5％）,子宫内膜癌4例（5％）,黏膜下肌瘤5例（6．25％）。对照组：子宫内膜单纯性增生及复杂性增生80例（66．7％）,不典型增生8例（6．67％）,子宫内膜息肉样增生25例（20．8％）,子宫内膜癌3例（3．75％）,黏膜下肌瘤4例（2．5％）。TAM组中子宫内膜病变（子宫内膜息肉、不典型增生、子宫内膜癌）的发生率为43．75％,明显高于对照组的30％（X^2=3．963,P〈0．05）。免疫组化的检测显示出：VEGF—A、ANG-2、HIF-1在TAM组和对照组中均有表达,只有子宫内膜息肉样增生组织在TAM组与对照组中的表达有统计学意义（P〈0．05）。不典型增生组织和子宫内膜癌组织中三种蛋白的表达在不同组中的比较差异无统计学意义（P〉0．05）。结论乳腺癌患者术后长期口服苯氧胺增加了子宫内膜息肉、子宫内膜不典型增生及子宫内膜癌等病变的发生率;口服三苯氧胺增加了VEGF-A、ANG-2、HIF-1三种蛋白在子宫内膜息肉样增生中的发生率。     

三苯氧胺临床研究进展

三苯氧胺 (Ｔａｍｏｘｉｆｅｎ ,ＴＡＭ)又名他莫昔芬 ,为非甾体类抗雌激素药物 ,是各期乳腺癌内分泌治疗的一线药 ,早在 1977年获美国ＦＤＡ批准用于绝经女性进展性乳腺癌的治疗或绝经前女性进展性乳腺癌的治疗 ;可与化疗药合用 ;亦可用于淋巴结阴性的绝经期女性乳腺癌的单一辅助治疗 ,以及男性乳腺癌的治疗。本文就ＴＡＭ的药理及其临床研究进展作一综述。1　临床应用　ＴＡＭ的结构式与雌激素相似 ,其作用机理是与雌二醇在靶器官内争夺雌激素受体 ,减少胞浆内雌激素受体的含量 ,从而阻止雌激素进入癌细胞 ,也阻止了核内雌激素生成基因的…     

乳腺癌患者长期口服三苯氧胺对激素水平影响

乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一。据ACS估计,美国2010年确诊的乳腺癌新发病例有209060例,另有约54010例被诊出患有原位乳腺癌,死于乳腺癌的患者有40230例。在我国乳腺癌的发病率也逐年上升,但死亡率未见明显上升,并有下降趋势。三苯氧胺作为ER、PR阳性表达乳腺癌内分泌治疗的首选药物,其有效率达60％,临床疗效肯定,毒副反应小。三苯氧胺具有抗雌激素和弱雌激素的双重作用,由于其弱雌激素样作用,长期口服三苯氧胺的乳腺癌术后患者,其子宫内膜、宫颈、卵巢及阴道会发生一些病理变化,尤其对子宫内膜的影响尤为显著,引起了临床医师的高度关注。     

三苯氧胺治疗功能性子宫出血

目前，治疗功能性子宫出血病的药物在国内外多数采用激索调节治疗．此方法复发率高。我们自1991年开始使用三苯氧胺治疗功能性子宫出血病，取得良好疗效，副作用少。     

三苯氧胺治疗乳腺增生症

目的探讨三苯氧胺治疗乳腺增生的临床效果。方法随机选择乳腺增生症患者2300例,其中1500例用三苯氧胺治疗,对照组800例用乳癖消治疗。结果用三苯氧胺治疗组总有效率为98.2%;乳癖消对照组的总有效率为81.3%,两组间相比有显著性差异（P（0.05）。结论三苯氧胺治疗乳腺增生症,疗效确切,有效率高、方便、廉价,为目前治疗乳腺增生症较为理想的药物。     

三苯氧胺治疗功能性子宫出血

目前,治疗功能性子宫出血病的药物在国内外多数采用激素调节治疗,此方法复发率高.我们自1991年开始使用三苯氧胺治疗功能性子宫出血病,取得良好疗效,副作用少.     

阿司匹林对人绒毛膜滋养层细胞迁移和侵袭的影响

目的 探究阿司匹林(ASP)对人绒毛膜滋养层细胞迁移和侵袭的影响.方法 人绒毛膜滋养层细胞HTR-8/Svneo随机分为对照组(生理盐水)和低剂量实验组(0.05 mmol·L-1 ASP)、高剂量实验组(0.10 mmol·L-1 ASP).给药24 h后,用Wound healing法检测各组HTR-8/Svneo...     

三苯氧胺的药理和临床

三苯氧胺是抗雌激素类新药。它通过与靶细胞胞质雌激素受体竞争性结合,阻断雌激素效应而发挥抗肿瘤作用。主要通过肝胆系统缓慢地排泄,生物半衰期较长。三苯氧胺适用于女性晚期乳腺癌,目前是停经后晚期乳腺癌的首选药物,对雌激素受体阳性者、停经后病人或老年病人的有效率高。此外,对晚期卵巢癌、宫体癌等实体瘤也有效。服用方便,副反应轻微而安全。     

国产抗癌药——三苯氧胺通过鉴定

<正> 上海第十二制药厂研制的新药——三苯氧胺(他莫昔芬)鉴定会已于1984年12月21日在上海召开,由市卫生局主持会议。参加单位有北京医学科学院、北京肿瘤防治所、上海肿瘤医     

三苯氧胺抗癌作用的分子药理学

三苯氧胺抗癌作用的分子药理学李欣，杜光祖（广州军区武汉总医院肿瘤科，武汉４３００７０）中文图书资料分类法分类号Ｒ９７９·１三苯氧胺（ＴＡＭ）是治疗雌激素受体阳性（ＥＲ＋）原发性乳癌患者的一线内分泌治疗药。但几乎所有晚期乳癌患者最终发生ＴＡＭ耐药。了解...     

雌三醇及拮抗剂三苯氧胺对兔耳瘢痕增生的影响

目的 建立兔耳增生性瘢痕模型,探讨雌三醇乳膏对兔耳瘢痕的影响及三苯氧胺的拮抗作用.方法 采用新西兰大耳兔24只,在建立模型之前随机分成3组,每组8只:雌三醇组、三苯氧胺组、对照组.造模后,对照组不作处理,雌三醇组给予雌三醇软膏;三苯氧胺组同时给予雌三醇软膏和三苯氧胺.每周观察一次兔耳瘢痕,包括瘢痕硬度、色泽、厚度皮钉大小、数目情况,在术后2周(用药前)及术后5周分别切取3组瘢痕作HE染色及免疫组化,观察瘢痕中成纤维细胞情况及TGF-β1的表达情况.结果 术后5周,雌三醇组瘢痕增生明显,表面凹凸不平、质地硬、色泽偏暗红、厚度增加并有大量皮钉形成;三苯氧胺组瘢痕明显扁平,表面光滑、质地软、色泽接近正常、厚度变薄,较少皮钉形成;对照组在外观上与三苯氧胺相比,仅皮钉数目多于三苯氧胺组.用免疫组织化学方法检测见雌三醇组瘢痕中TGF-β1表达明显高于三苯氧胺组,差异有统计学意义(P＜0.05).对照组TGF-β1表达高于三苯氧胺组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 雌三醇乳膏对兔耳瘢痕有促进增生的作用,并与TGF-β1表达同步.三苯氧胺可以抑制雌三醇导致的兔耳瘢痕增生.     

miR-197在乳腺癌细胞中对三苯氧胺敏感性的影响

目的研究miR-197在乳腺癌细胞中对三苯氧胺敏感性的影响并探讨相关机制。方法收集25例乳腺癌患者癌组织及乳腺癌细胞系HCC1937、MDA-MB-453、MDA-MB-231和HCC1937/TAM,用实时荧光定量聚合酶链式反应(real-time fluorescent quantitative polymerase chain reaction,RT-qPCR)法检测miR-197的表达水平。将乳腺癌细胞株HCC1937和HCC1937/TAM分为空白组、mimic-miR-197组、sh-E2F7组与inhibitor-miR-197+sh-E2F7组,分别转染mimic-miR-197、sh-E2F7和inhibitor-miR-197,并使用三苯氧胺处理细胞。转染48 h后,用流式细胞术检测细胞凋亡水平,用蛋白质印迹法(Western blot)检测E2F7的表达水平。结果空白组、mimic-miR-197组、sh-E2F7组和sh-E2F7+inhibitor-miR-197组HCC1937细胞存活率分别为(60.80±3.72)%,(44.44±3.68)%,(51.09±3.92)%,(67.72±3.26)%;凋亡率分别为(4.95±0.48)%,(10.39±0.49)%,(9.77±0.38)%,(4.18±0.43)%。空白组、mimic-miR-197组、sh-E2F7组和sh-E2F7+inhibitor-miR-197组HCC1937/TAM细胞存活率分别为(57.60±4.59)%,(48.48±3.38)%,(39.74±4.95)%,(53.64±3.58)%;凋亡率分别为(3.44±0.24)%,(8.93±0.23)%,(8.33±0.27)%,(3.02±0.23)%。在HCC1937和HCC1937/TAM细胞中,mimic-miR-197组和sh-E2F7组与空白组比较,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论miR-197通过靶向下调E2F7的表达增强乳腺癌细胞三苯氧胺敏感性。     

雌激素及拮抗剂三苯氧胺对子宫内膜癌细胞生长的影响

目的 研究雌激素及拮抗剂三苯氧胺对子宫内膜癌细胞HEC-1B生长的影响.方法 体外培养中分化子宫内膜癌细胞HEC-1B,按实验目的分别加入17β-雌二醇（E2,10-8M）、三苯氧胺（TAM,10-7 M）刺激24、48、72、96 h后,采用四甲基偶氮唑蓝（MTT）比色方法比较各个条件下的细胞数目.用流式细胞术方法检测加入E2、TAM后的细胞周期变化,比较各个条件下的S期细胞比率（SPF）.结果 MTT结果：E2、TAM在作用72 h和96 h后,可显著刺激HEC-1B细胞生长（P〈0.05）.HEC-1B细胞加入E2刺激后,SPF在加药72 h和96 h均增高.TAM作用细胞后,SPF值在药物作用48 h起均高于对照组.结论 雌激素、三苯氧胺均对子宫内膜癌HEC-1B细胞有促生长作用.