依泽替米贝/辛伐他汀联用降低LDL胆固醇作用优于阿伐他汀

根据AmericanHeartJournal杂志上的一项报告,联用依泽替米贝(Ezetimibe)和辛伐他汀(Simvastatin,商品名Vytorin)降低高胆固醇血症患者的LDL胆固醇(LDL—C)比阿伐他汀(Atorvastatin,商品名立普妥)更有效。默克公司的Dr.JoannePalmisano说,Vytorin在所有剂量范围的降LDL-C作用均优于阿伐他汀,通常起始比较剂量是Vytorin10/20mg,立普妥10mg和20mg。与立普妥相比,Vytorin组在所有剂量范围有更多的患者达到NCEPATPⅢ的LDL-C目标。Palmisano及其同事在为期6周的研究中比较了依泽替米贝/辛伐他汀和阿伐他汀对1902例高胆固醇血症患者的影响。结果显示,在所有剂量范围,依泽替米贝/辛伐他汀组LDL-C降低水平均显著大于阿伐他汀组。依泽替米贝/辛伐他汀组患者HDL-C水平增高幅度显著大于阿伐他汀组。在该研究结束时,依泽替米贝/辛伐他汀组近90%的患者达到NCEPATPⅢ的LDL—C目标,而阿伐他汀组患者只有81.1%。两组的临床和实验室不良事件率相似,C反应蛋白水平降低幅度两组也相似。     

新型降脂药依泽替米贝的研究进展

依泽替米贝是先灵-普劳公司与默克公司共同研制开发的一种新型的降脂药,美国FDA于2002年批准上市。它作用于小肠刷状缘的NPC1L1、膜联蛋白-2-小凹蛋白-1、 氨肽酶N等蛋白质,起着抑制胆固醇吸收的作用。它的作用机制与他汀类药物互补,后者可以抑制体内胆固醇合成。临床试验表明,依泽替米贝无论是单用还是与他汀类联合应用,都能收到很好的降脂效果,并且降脂的同时能降低低密度脂蛋白胆固醇水平,升高高密度脂蛋白胆固醇水平。另外,依泽替米贝对一些难治性的遗传性高胆固醇血症如家族型纯合子高脂血症有很好的疗效。     

依泽替米贝加辛伐他汀改善2型糖尿病患者的血脂状况

意大利贝加莫市马里奥内格卫药理研究所Giuseppe Remuzzi及其同事在Diaberes Care杂志上报告，辛伐他汀加依泽替米贝对2型糖尿病患者的高胆固醇血症的治疗效果更好。     

WONCA研究论文摘要汇编(五十八)——慢性肾病病人用辛伐他汀加依替米贝降低LDL胆固醇的效果(心脏与肾脏保护研究):随机安慰剂对照试验

背景无肾病者用他汀类药物降低LDL胆固醇以减少心肌梗死、缺血性脑卒中风险,也是冠脉血管重建的需要,但尚未确定其对中至重度肾病者的作用。此心肾保护研究试验目的 :对这些病人用辛伐他汀加依替米贝联合治疗的有效性及安全性做出评价。方法 本随机双盲试验含9 270例慢性肾病病人(3 023例做透析,6 247例未做透析),无心肌梗死或冠脉血管重建史。将病人随机分组:每日辛伐他汀20 mg加依替米贝10 mg组,或安慰剂对照组。主要预先指定结果为首发严重动脉粥样硬化事件(非致命性心肌梗死或冠心病死亡、非出血性脑卒中或任何动脉血管重建术)。所有分析均采用了治疗意向法。发现将4 650例病人纳入辛伐他汀加依替米贝组,4 620例病人纳入安慰剂组。跟踪中位年为4.9年,辛伐他汀加依替米贝组所产生的平均LDL胆固醇差异为0.85 mmol/L(SE 0.02,治疗依从为2/3);严重动脉粥样硬化事件减少比例17%[辛伐他汀加依替米贝(526,11.3%)对安慰剂组(619,13.4%);RR=0.83,95%CI(0.74,0.94);log-rank P=0.0021]。辛伐他汀加依替米贝组,病人患非致命性心肌梗死或死于冠...     

依泽替米贝及其靶点和胆固醇跨膜转运

依泽替米贝是一种新型的胆固醇吸收抑制剂，它是由先灵 葆雅公司研制开发的一种新型的降脂药物，于2002年底经美国FDA批准上市，商品名为Zetia，目前所知其作用靶点是NPC1L1蛋白、膜联蛋白-2-小窝蛋白-1(annexin-2-caveolin-1)复合物和氨肽酶N(aminopeptidase N CD13, APN)，该药物的几个作用靶点与胆固醇的跨膜转运蛋白有关。     

依泽替米贝对高脂血症致老年血管内皮功能破坏的作用及机制探讨

目的：观察依泽替米贝对高脂血症（HLP）致老年血管内皮功能破坏的影响,以及对血清氧化型低密度脂蛋白（ox‐LDL）,凝集素样氧化低密度脂蛋白受体‐1（LOX‐1）和脂联素（APN）的影响。方法选择符合条件的原发性HLP患者90例,疗程期间失访2例,共88例纳入研究,按随机数字表法分为观察组与对照组,各44例;两组均采取常规降血压药治疗,观察组加用依泽替米贝内服治疗,每次10mg,每日1次。疗程期间两组患者均给予健康指导,均连续治疗24周;比较两组治疗前后总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL‐C）和高密度脂蛋白胆固醇（HDL‐C）水平,以及肱动脉血管内皮依赖性舒张功能（FMD）、非依赖性血管内皮舒张功能（NMD）和颈动脉内膜中层厚度（IMT）的变化情况;检测两组治疗前后血清ox‐LDL、LOX‐1和APN水平。结果治疗后观察组患者TC、TG和LDL‐C水平均低于对照组,HDL‐C水平高于对照组（P＜0．01或P＜0．05）;观察组总有效率（93．18％）优于对照组（75．00％）,差异有统计学意义（P＜0．05）;观察组治疗后FMD和NMD均高于对照组,IMT低于对照组,差异均有统计学意义（P＜0．01）;治疗后,观察组血清ox‐LDL和LOX‐1水平低于对照组,而APN水平高于对照组,差异均有统计学意义（P＜0．01）。结论老年HLP患者在常规降压治疗基础上采取依泽替米贝治疗可明显改善脂质代谢紊乱和血管内皮功能,提高临床疗效,其降低血清ox‐LDL、LOX‐1水平和提高APN水平,可能是发挥上述作用的机制之一。     

腹腔镜下保胆取石术结合依泽替米贝术前口服对胆囊结石患者血清皮质醇及促肾上腺皮质激素表达的影响

目的研究腹腔镜保胆取石术联合术前口服依泽替米贝治疗胆囊结石的疗效以及对血清中皮质醇(Cor)和促肾上腺皮质激素(ACTH)表达的影响。方法选择2017年6月至2019年6月本院收治的100例胆囊结石患者,采用随机数字表法分为观察组与对照组各50例。对照组患者给予腹腔镜下保胆取石术,观察组在对照组的基础上术前口服依泽替米贝药物治疗4周。比较两组患者胆囊结石个数、直径和治疗疗效,并检测术后不良反应发生情况,并通过手术前后Cor和ACTH水平的变化比较两组术后应激反应水平及并发症发生情况。结果治疗后观察组治疗总有效率高于对照组(P<0.05);两组患者结石直径和个数均显著下降(P<0.05),且观察组结石数量和直径均低于对照组(P<0.05);治疗前两组患者血清Cor、ACTH水平比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗后两组患者的Cor、ACTH水平均升高(P<0.05);且观察组Cor、ACTH水平显著低于对照组(P<0.05),证明机体术后应激反应得到缓解;两组不良反应和并发症发生率比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论腔镜保胆取石术前口服依泽替米贝治疗胆囊结石可有效提高治愈率,降低术后血清Cor和ACTH水平,减少机体应激反应,降低患者术后感染的可能性,存在进一步探究的价值。     

WONCA研究论文摘要汇编——慢性肾病病人用辛伐他汀加依替米贝降低LDI胆固醇的效果（心脏与肾脏保护研究）：随机安慰剂对照试验

背景无肾病者用他汀类药物降低LDL胆固醇以减少心肌梗死、缺血性脑卒中风险，也是冠脉血管重建的需要，但尚未确定其对中至重度肾病者的作用。此心肾保护研究试验目的：对这些病人用辛伐他汀加依替米贝联合治疗的有效性及安全性做出评价。方法本随机双盲试验含9270例慢性肾病病人（3023例做透析，6247例未做透析），无心肌梗死或冠脉血管重建史。     

依泽替米贝和非诺贝特联合治疗混合型高脂血症患者的有效性和安全性

目的:旨在研究依泽替米贝(EZE)和非诺贝特(FENO)联合治疗混合型高脂血症的有效性和安全性。方法和结果:本研究系一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的平行试验。研究对象符合下列标准:患有混合型高脂血症[LDL-C3.4～5.7m m ol/L(2型糖尿病患者LD L-C2.6～4.7m m ol/L),甘油三酯(TG)2.3～5.7mm ol/L],既往无冠心病、冠心病等危疾病(不包括2型糖尿病)或冠心病风险评分>20%病史。625例患者按1∶3∶3∶3比例随机分为4组,分别接受4种治疗方案中的1种(安慰剂,EZE10m g/d,FEN O160m g/d,FEN O160m g/d+EZE10m g/d联合应用),共治疗12…     

非ST段抬高型急性冠脉综合征中盐酸替罗非班的应用效果研究

目的:探讨非ST段抬高型急性冠脉综合征中盐酸替罗非班的应用效果。方法:以随机均分的方式把本院在2013年6月至2015年9月接收的80例非ST段抬高型急性冠脉综合征患者分为对照组和研究组各40例,两组患者均采取常规治疗,在该基础上研究组加用盐酸替罗非班,观察和比较两组患者治疗后不良反应的发生与不良心血管事件的发生。结果:研究组治疗15 d、30 d后主要不良心血管事件发生率和对照组相比明显要低(P0.05)。两组不良反应发生率比较无显著差异(P0.05)。结论:基于常规治疗对非ST段抬高性急性综合征患者加用盐酸替罗非班,安全可靠,可降低不良心血管事件的发生率,且不良反应少,使用价值较高,建议应用于临床中。     

ST段抬高型心肌梗死急诊溶栓后替罗非班和比伐芦定抗血小板作用及安全性分析

摘要：目的分析急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)急诊尿激酶溶栓后加用替罗非班或比伐芦定抗血小板治疗的作用及安全性。方法回顾性选取180例STEMI患者,根据治疗方法不同分为三组:对照组(常规尿激酶溶栓,n=60)、替罗非班组(加用盐酸替罗非班,n=60)及比伐芦定组(加用比伐芦定,n=60)。统计三组患者梗死血管再通率,评估抗血小板作用,并统计治疗期间出血及心血管不良事件发生情况。结果替罗非班组、比伐芦定组60min、90min、120min冠状动脉再通率比较差异无统计学意义(P>0.05),但两组三个时段冠状动脉再通率均显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。三组治疗前血小板参数及凝血活酶时间(APTT)比较差异无统计学意义(P>0.05),治疗后其均较治疗前显著改善,差异有统计学意义(P<0.05)。替罗非班组、比伐芦定组血小板计数(PLT)、APTT升高幅度显著高于对照组,血小板平均容积(MPV)、血小板分布宽度(PDW)降低幅度显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),但两组血小板参数及APTT比较差异无统计学意义(P>0.05)。三组出血分级分布及出血率比较差异均无统计学意义(P>0.05)。替罗非班组、比伐芦定组心血管不良事件发生率为10.00%、8.33%,差异无统计学意义(P>0.05),但均明显低于对照组的25.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 STEMI急诊尿激酶溶栓后加用替罗非班或比伐芦定抗血小板治疗均可显著提高梗死血管的再通率,改善血小板功能,降低不良心血管事件发生率,且不增加出血风险。     

替格瑞洛对比氯吡格雷治疗急性冠脉综合征的疗效分析

目的:分析替格瑞洛与氯吡格雷对急性冠脉综合征(ACS)患者的临床疗效差异。方法:选择将我院2013年5月-2015年6月收治的90例ACS患者随机分为对照组与观察组(n=45,两组均应用阿司匹林,对照组加用氯吡格雷,实验组加用替格瑞洛,比较两组临床疗效、不良反应发生率、心血管不良事件发生率。结果:实验组患者临床总有效率为95.56%,明显高于对照组患者82.22%(P0.05);实验组患者不良反应的发生率为4.44%,明显低于对照组患者15.60%(P0.05);实验组心血管不良事件的发生率为2.22%,亦明显低于对照组患者13.33%(P0.05)。结论:与氯吡格雷用药相比,应用替格瑞洛治疗急性冠脉综合征兼具临床疗效好及安全性高等优点。     

替格瑞洛与氯吡格雷对冠心病经皮冠状动脉介入治疗术后患者微循环功能及预后的影响

目的研究替格瑞洛与氯吡格雷对冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后患者微循环功能及预后的影响。方法将2016年9月至2018年9月该院收治的冠心病行PCI术患者130例依据随机数表法分为对照组和观察组,每组65例。对照组在基础治疗上加用氯吡格雷,观察组在基础治疗上加用替格瑞洛。对比分析两组术后微循环功能及凝血功能,研究两组患者治疗后6个月内不良心血管事件发生情况。结果治疗后6个月,观察组循环抵抗指数(IMR)、冠状动脉血流储备(CFR)、凝血酶原时间(PT)及纤维蛋白原(FBG)指标均高于对照组,血小板聚集率(PAgT)指标及不良心血管事件总发生率低于对照组,差异有统计学意义(P 0.05)。结论对行PCI术治疗的冠心病患者使用替格瑞洛治疗,可以促进微循环及凝血功能优化,降低心血管不良事件发生率,有效改善预后。     

急性冠脉综合征应用替罗非班的临床观察

目的:探讨替罗非班在急性冠脉综合征(ACS)治疗中的应用价值。方法:116例ACS患者随机等分为2组,2组均进行常规治疗,观察组加用替罗非班,对比2组疗效。结果:观察组不良心脏事件发生率(5.2%)明显低于对照组(29.3%),差异有显著统计学意义(P<0.01)。观察组出血并发症发生率(6.9%)高于对照组(5.2%),差异无统计学意义(P>0.05)。结论替罗非班治疗ACS,疗效满意,预后良好。     

近期临床实践中美国商业保险患者的调脂药停药情况

尽管有数种调脂药（LMD）治疗和调脂策略可用于成功地治疗具有心血管事件危险的患者，但是药物治疗的益处只有长期坚持应用才能体现。既往关于LMD停药率的观察研究并不能代表美国当前临床实践中的情况。本研究在一个来自不同地域、纳入商业保险的美国人群中比较了近期临床实践中各类新采用LMD的停药情况。根据IngenixLab／Rx数据库确定2001年1月1日至2003年6月30日间年龄≥20岁并新服用他汀类药物、缓释烟酸、贝特类药物、胆酸螯合剂或依泽替米贝的患者。LMD停药定义为患者最近一次处方180d内不采用同一类LMD药物。     

替罗非班在急性ST段抬高心肌梗死PCI治疗中的临床应用

目的观察替罗非班治疗行经皮冠状动脉介入术( PCI)的急性ST段抬高心肌梗死(STEMI)患者的临床效果.方法将100例STEMI患者按就诊顺序随机分成治疗组(加用替罗非班)和对照组(未用替罗非班),所有患者均正规使用低分子肝素、盐酸氯吡格雷、阿司匹林.观察2组住院期间及出院后共30天内心血管事件发生率及出血并发症、血小板减少情况.结果与对照组相比,观察期间治疗组心血管事件发生率显著下降.而出血发生率有所增加,但差异无统计学意义.结论替罗非班在STEMI常规治疗基础上可以减少心血管事件的发生,且出血事件无明显增加.     

国产替罗非班在急性冠脉综合征PCI治疗中的临床应用

目的观察替罗非班治疗行经皮冠状动脉介入术(PCI)的急性冠脉综合征(ACS)患者临床效果。方法将50例ACS患者按就诊顺序随机分成治疗组(加用替罗非班)和对照组(未用替罗非班),所有患者均正规使用低分子肝素、盐酸氯吡格雷、阿司匹林。观察2组住院期间及出院后共30天内心血管事件发生率及出血并发症、血小板减少情况。结果与对照组相比,观察期间治疗组心血管事件发生率显著下降。而出血发生率有所增加,但差异无统计学意义。结论替罗非班在ACS常规治疗基础上可以减少心血管事件的发生,且出血事件无明显增加。     

达比加群酯与阿替普酶联合治疗急性次大面积肺栓塞效果观察

目的:探讨分析达比加群酯与阿替普酶联合治疗急性次大面积肺栓塞的临床疗效。方法:选取72例急性次大面积肺栓塞患者随机分为观察组和对照组,对照组患者给予达比加群酯治疗,观察组患者给予达比加群酯与阿替普酶联合治疗,比较两组患者临床疗效、治疗前后血气指标及治疗期间出血并发症的发生率。结果:治疗后观察组临床疗效比对照组显著提高,差异具有统计学意义(P<0.05),治疗后两组患者Pa(A-a)O2显著下降,而PaO2、PaCO2显著上升,且观察组患者血气改善更为显著,差异均具有统计学意义(P<0.05),出血并发症发生率对比两组差异无统计学意义(P>0.05)。结论:达比加群酯与阿替普酶联合治疗急性次大面积肺栓塞疗效显著提高,改善血气指标,且治疗期间出血并发症发生率显著降低,值得临床推广。     

替罗非班联合美托洛尔治疗急性心肌梗死的临床效果

目的探讨替罗非班联合美托洛尔治疗急性心肌梗死的临床效果。方法选取2016年1月至2019年1月于鄢陵县中医院心内科就诊的60例急性心肌梗死患者,按照随机数表法分为两组。予以对照组(30例)美托洛尔治疗,观察组(30例)在对照组基础上加用替罗非班治疗。对比两组治疗总有效率、心功能指标、主要不良心血管事件(MACE)发生情况。结果观察组治疗总有效率(93.33%)高于对照组(73.33%),MACE发生率(3.33%)低于对照组(16.67%),差异有统计学意义(均P<0.05)。治疗后,两组LVEF均较治疗前升高,LVEDV、LVESV、LVEDD均较治疗前降低,且相比对照组,观察组LVEF较高,LVEDV、LVESV、LVEDD均较低,差异有统计学意义(均P<0.05)。结论针对急性心肌梗死患者予以替罗非班联合美托洛尔治疗,可改善患者的心功能,降低MACE发生率,治疗效果显著,值得临床推广。     

替加氟脂质体在大鼠结肠中的分布

目的：研究替加氟脂质体在Wistar种大鼠结肠中的分布。方法：替加氟脂质体(T-LPO)和替加氟片剂混悬液(T-TAB)鼠灌胃给药，用RP-HPLC法测定结肠中替加氟的浓度。结果：替加氟脂质体与替加氟片剂混悬液相比，结肠中药物浓度明显提高。结论：替加氟脂质体改变了药物在结肠中的分布，具有一定的结肠靶向性。