花生衣活性组分提取和宁血糖浆质量控制研究

以药理方法筛选分离出花生衣中止血有效成分可能为醌类化合物,通过分离出的活性组分作为相对标准品对宁血糖浆进行鉴别试验和含量测定,并初步制订该制剂质控标准应定在0.41～0.51mg/100g范围内。同时应控制花生衣原料含有效成分应在0.6%左右。实验证明药厂生产宁血糖浆的工艺是合理的。     

醌类化合物的分布和药理作用

<正>醌类化合物包括苯醌(benzoquinone)、萘醌(naphthoquinone)、菲醌(phenanthraquinones)、蒽醌(anthraquinone)以及它们的衍生物。醌类化合物多具有酚羟基或羟基。一些酚性化合物如多元酚、鞣质等很容易氧化成醌类,如蒽醌常与鞣质等伴存。醌类化合物在植物界广泛存在,其药理活性也备受关注。本文在文献调研基础上对醌类化合物的分布和近年的药理研究进行总结。     

丹参及其制剂中化学成分测定方法研究

丹参（ＳａｌｖｉａｍｉｌｔｉｏｒｒｈｉｚａＢｇｅ．）为常用重要中药,具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等功效。其化学成分主要为脂溶性二萜醌类化合物和水溶性酚性芳香酸以及该类酸缩合形成的多酚芳酸类化合物。国内自７０年代初开始应用其制剂治疗心血管疾病,迄今丹参和以丹参为主的复方制剂取得了较大发展,各种制剂已广泛应用于临床多种疾病的治疗。为评价药材品质,保证制剂质量,近年来对丹参及其制剂中化学成分测定方法进行了颇多研究。１　薄层扫描法ＴＬＣＳ法是丹参及其制剂中有效成分含量测定较普遍采用的方法之一。该法多…     

速效止血栓剂制备工艺的研究

速效止血栓剂是以大黄为主要原料的中药制剂。大黄能泻热通肠，凉血解毒，活血逐瘀。其与本药治疗作用有关的有效成分主要为原醌类化合物。从大黄中提取蒽醌类化合物的条件不同，蒽醌化合物的得率也不同。故此，我们参照有关文献，采用正交设计试验，以出膏率、总蒽醌含量为2项指标的综合评价方法，进行了制备工艺的优选。1材料与仪器大黄（杭州市药材公司提供），本院中药专家鉴定；大黄素（中国药品生物制品检定所提供）、醋酸镁、乙酸、甲醇等均为分析纯；U－2000紫外分光光度计（日本岛津）。2方法与结果2.1正交设计①因素及其水平：根…     

抗肿瘤药用植物有效成分研究概况

从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱，吲哚类生物碱，芪类化合物，二萜类化合物，五环三萜类化合物，黄酮类化合物，内酯类化合物，醌类化合物，多糖类化合物，蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展。总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。     

天然醌类化合物抗肺癌机制研究进展

肺癌是常见恶性肿瘤,具有高发病率、高死亡率的特点,放化疗目前仍是其主要治疗方式,但是放化疗带来的副作用不容忽视,亟需寻找毒性低,作用强并且对癌细胞具有靶向性的抗癌化合物,于是数量众多的天然产物来源化合物的抗癌作用受到越来越多的关注。他们结构多样,种类丰富但比天然植物成分简单,作用明确,这利于研究并且在应用时,富集的成分比天然植物的药理作用和临床疗效更强。醌类化合物属于天然生物活性分子,广泛存在于100多种高等和低等植物的各个部位中,包括萘醌、菲醌、苯醌和蒽醌,大多数具有抗肿瘤作用,它在许多癌症中都有应用和研究,其中在肺癌中的研究已经有很多,作用机制涉及多种途径,发挥促进凋亡、抑制增殖,诱导自噬,抑制血管生成和细胞侵袭迁移等多种作用,有些药物在与其他药物联用时还具有增强抗肿瘤作用的效果。随着研究的增多,许多合成的结构类似的醌类衍生物也增加了抗肺癌醌类化合物的多样可选性,醌类化合物在肺癌中具有广泛的应用前景。在查阅大量文献的基础上,现对目前醌类化合物抗肺癌的分子机制研究进行综述,总结不同作用的常见研究靶点,分析醌类化合物药理作用与抗肺癌作用之间的关系,提出可深入研究方向的思考,为后续其他醌类化合物的研究和开发作参考。     

壮族药白鹤灵芝萘醌类化学成分及其药理作用研究进展

白鹤灵芝为为爵床科白鹤灵芝属植物白鹤灵芝Rhinacanthus nasutus的干燥全草,作为广西少数民族地区常用的壮药已经有千余年的用药历史,主要用于清热解毒、润肺、降火、杀虫、止痒、平喘祛痰等。现代药理学研究表明白鹤灵芝具有抑菌、抗病毒、免疫调节、抗肿瘤等多种生物活性,具有较高的应用价值。国内外学者从白鹤灵芝中共分离了多种化合物,主要包括白鹤灵芝醌类化合物20个,还包括有机酸、木脂素、生物碱等结构类型化合物,其中白鹤灵芝醌类化合物具有多种生物活性。目前为止,还没有关于白鹤灵芝醌类化学成分及其药理作用的全面系统研究报道,笔者通过查阅、整理国内外近年来有关白鹤灵芝的文献资料,对白鹤灵芝中提取分离的萘醌类化学成分进行梳理和分析,并对其中萘醌类化合物的药理活性进行综述,发现白鹤灵芝及其萘醌类化合物对肿瘤、糖尿病,非酒精性脂肪肝等均有良好的药物开发潜力,可为后续阐明壮药白鹤灵芝药用的药效物质基础和深度利用民族药资源提供重参考依据。     

丹参酮ⅡA的检测在丹参质量控制中的应用

丹参为唇形科植物丹参ＳａｌｖｉａｍｉｌｔｉｏｒｒｈｉｚａＢｇｅ .的根。具有活血调经、凉血消痈、安神功效 ,临床应用十分广泛 ,在中成药中以丹参为君药配伍者不胜枚举。丹参的有效成分有水溶性与脂溶性两大类[1～ 2 ] 。水溶性成分主要有原儿茶醛 ,原儿茶酸 ,丹参酸甲 (丹参素 )、乙、丙等 ;脂溶性成分是非醌类化合物 ,已分离出 2 0多种 ,主要有丹参酮Ⅰ、ⅡＡ、ⅡＢ,隐丹参酮 ,异丹参酮Ⅰ、ⅡＡ,异隐丹参酮 ,羟基丹参酮ⅡＡ,丹参酸甲酯 ,二氢丹参酮Ⅰ ,丹参新醌甲、乙、丙等[3 ] 。丹参脂溶性成分以丹参酮ⅡＡ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ含…     

近年来银杏叶及其制剂分析测定研究概况

综述了近年来银杏叶及其制剂分析测定的研究进展。总结了银杏叶及其制剂中黄酮苷、萜内酯、多糖、微量元素、挥发油、聚戊烯醇、酚酸类化合物的测定方法。     

香豆素类化学成分的药理作用及毒性机制研究进展

香豆素是一类以苯骈α-吡喃酮为基本结构的芳香族天然产物,根据化学结构可分为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其他香豆素类。该类成分在自然界中分布广泛,现代药理和临床研究表明,中药中香豆素类化合物具有抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松等多种药理活性。然而随着研究的深入与临床的大量应用,中药中香豆素类化合物被发现可致肝脏、肾脏等损伤,其安全性亦引发广泛关注。对中药中香豆素类化学成分及其药理作用进行总结,着重阐述毒性成分（异）补骨脂素、甲氧基补骨脂素、（异）欧前胡素和白花丹醌等的毒性研究进展,以期为中药中香豆素类化合物的研究与合理使用提供科学指导与借鉴,提高含香豆素类成分中药临床用药的有效性与安全性。     

Accumulation of epigallocatechin quinone dimers during tea fermentation and formation of theasinensins

Production and accumulation of catechin dimer quinones during tea fermentation were chemically confirmed for the first time by trapping as phenazine derivatives. Direct treatment of the fermented tea leaves with o-phenylenediamine yielded five phenazine derivatives (8-12) of o-quinones of an epigallocatechin dimer and its galloyl esters (13-16), in which two flavan units were linked at the B-rings through a C-C bond. Atrop isomerism of the biphenyl bonds was shown to be the R configuration, suggesting that the o-quinone dimers were generated by stereoselective coupling of monomeric quinones. The total concentration of the phenazine derivatives in the o-phenylenediamine-treated tea leaves was higher than that of theaflavins. In contrast, phenazine derivatives of monomeric quinones of epigallocatechin were not isolated. When the fermented tea leaves were heated, the quinone dimers were converted to theasinensins, which are constituents of black tea, suggesting that theasinensins are generated by reduction of the quinone dimers during the heating and drying steps in black tea manufacturing.     

Dactyloquinones A and B, new sesquiterpenoid quinones from the Okinawan marine sponge Dactylospongia elegans.

Structurally unique new sesquiterpenoid quinones dactyloquinone A (1) and B (2), each possessing a dihydropyran moiety, were isolated from an Okinawan sponge Dactylospongia elegans, along with known sesquiterpenoid quinones. The structures of these compounds were determined by spectroscopic analysis.     

靶向NQO1抗肿瘤醌构效关系研究进展(英文)

NAD(P)H:醌氧化还原酶1(NQO1)专性催化醌两电子还原反应, 具有化学保护和生物激活作用。NQO1 在多种肿瘤细胞特别是肺癌、结肠癌、乳腺癌细胞中的表达远高于正常组织。由于NQO1在肿瘤细胞的高表达及其生物活化的特性, 它被认为是治疗多种肿瘤的潜在分子靶标。靶向 NQO1 药物有望实现高选择性、特异性杀灭肿瘤细胞。本文重点综述了该类化合物构效关系研究, 并提出了新的研究思路, 旨在促进对靶向 NQO1 抗肿瘤醌的研究和开发。     

Studies on inhibitors of skin tumor promotion, VI. Inhibitory effects of quinones on Epstein-Barr virus activation

To search for possible antitumor promoters, we carried out a primary screening of fifty-one quinones (anthraquinones, naphthoquinones, azaanthraquinones, and azafluorenones) and related compounds, using their possible inhibitory effects on Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) activation induced by 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) in Raji cells. Some of these quinones, notably 5-hydroxy-1,2-methylenedioxy-anthraquinone [9], shikonin [29], 2-acetylfuranonaphthoquinone [32], 5,8-dihydroxycleistopholine [37], and 5,8-dihydroxy-2-methyl-1-azaanthraquinone [45], were observed to significantly inhibit the EBV-EA activation at low doses. The position and number of hydroxyl groups on phenyl rings of these quinones affected the inhibitory activity on EBV-EA activation. The investigation indicates that 9, 29, 32, 37, and 45 might be valuable anti-tumor promoters.     

药效学筛选表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的研究

目的: 筛选药理作用与丹参二萜醌组分整体药理作用无显著性差异的主成分的组合,从而确定能够表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的配伍形式. 方法: 根据体外药效实验结果,结合腹腔注射盐酸异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠急性心肌缺血模型,从心电图(J点的变化)、酶学指标(SOD,MDA,CK,LDH)以及病理学(心肌组织形态学变化)3个方面比较丹参二萜醌组分、主成分A组合以及主成分B组合的药理作用,从中筛选出能够代表丹参二萜醌组分整体性质的配伍形式. 结果: 丹参二萜醌高剂量组和主成分B高剂量组在各方面的药理作用相似,均无显著性差异. 结论: 丹参二萜醌组分高剂量组和主成分B高剂量组对ISO诱导的心肌缺血具有一定的治疗作用,且疗效相当,因此,初步认为主成分B组中4个成分能够作为丹参二萜醌组分的代表性成分.     

胡桃属植物防治肿瘤研究进展

胡桃科植物中的胡桃属植物含有醌类、黄酮类、萜类、没食子酸等多种活性成分。能通过诱导肿瘤细胞凋亡、细胞毒作用、提高免疫功能、抗氧化等作用来防治肿瘤。已被制成各种制剂应用于临床,在肿瘤防治上有良好的开发和应用前景。     

茜草总醌固体分散体的制备及体外溶出性能评价

目的:制备茜草总醌固体分散体并考察其体外溶出性能。方法:采用溶剂-熔融法和溶剂法制备茜草总醌固体分散体,考察不同型号辅料对该固体分散体制备工艺的影响,分别以体外溶出度和溶解度为指标,确定该固体分散体的最优处方。结果:最佳处方为聚乙烯吡咯烷酮S-630-茜草总醌提取物(5∶1),采用溶剂法制备茜草总醌固体分散体,所得产物在1%十二烷基硫酸钠中的溶解度285.39 mg·L-1,为原料的3.6倍;60 min体外累积溶出度66.37%,约为原料的2倍。结论:该工艺制备的固体分散体性状良好,较好地改善了茜草总醌的溶解度,为以茜草为原料的相关固体制剂的开发提供参考。     

均匀设计优选玉红膏中紫草油炸提取工艺

目的:优选玉红膏中紫草的油炸提取工艺.方法:以羟基萘醌总色素得率为指标,通过单因素试验考察闷润溶剂种类、闷润溶剂浓度对羟基萘醌总色素的影响;紫外分光光度法测定羟基萘醌总色素含量,采用均匀设计法考察闷润溶剂浓度、闷润溶剂用量、油炸温度和油炸时间对提取工艺的影响,优选紫草的油炸提取工艺.结果:最佳油炸提取工艺为加3.20倍量68.87％乙醇闷润,油炸温度160.15℃,提取1.96 min.结论:采用均匀设计法优选的紫草油炸提取工艺稳定可行,为紫草的传统油炸提取工艺提供试验依据.     

7-O-methylhorminone and other cytotoxic diterpene quinones from Lepechinia bullata

Three cytotoxic diterpene quinones, 6,7-dehydroroyleanone [1], horminone [2], and 7-O-methylhorminone [3], were isolated from an MeOH extract of Lepechinia bullata after bioassay-directed fractionation. Compound 3 is a new compound whose structure was determined through spectroscopic analysis.     

真菌转化中药活性成分研究进展

中药活性成分是其发挥药效的物质基础,是实现中药现代化的关键。如何提高中药活性成分含量,已成为研究的热点,微生物转化是其关键技术之一。实践证明,菌株不同,中药种类不同,转化效果不同。因此,就真菌转化萜类、生物碱类、苯丙素类、醌类、甾体类、有机酸类等中药活性成分研究进展进行综述。