苯甘氨酸合成工艺的改进

本文介绍了一种合成苯甘氨酸的新方法,即以苯甲醛、氨仿生主要原料经过相转移催化缩合、环合再水解制成苯甘氨酸。收率可达８０％,结果表明,此路线简便易行。     

纳洛酮治疗复方苯乙哌啶中毒10例

复方苯乙哌啶是一种止泻药剂,主要用于急慢性腹泻及慢性肠炎,止泻作用明显,但本药稍有甜味,易造成小儿误服中毒.我院2001年8月～2006年8月共接诊复方苯乙哌啶中毒10例,均采用盐酸钠洛酮治疗,疗效满意,报告如下.     

复方苯乙哌啶中毒1例

复方苯乙哌啶于６０年代进入临床 ,１９６１年起报道其副作用。本文报告我院收治腹泄患儿服此药中毒１例。病例 :患儿 ,男 ,２月 ,因腹泄１天入院 ,查体 ,体温３６ ８０Ｃ ,重度脱水貌 ,皮肤弹性差 ,哭声低小 ,反应尚可 ,前囱下陷 ,双眼眶凹陷 ,唇干燥 ,哭时无泪 ,心率１２８次／分 ,律齐 ,大便外观水样便 ,镜检见白细胞０～３／ＨＰ ,余阴性。诊断 ,婴儿腹泻伴重度脱水 ,入院后经禁食、补液、纠酸及对症治疗 ,并口服复方苯乙哌啶１／３片 ,每日３次 ,患儿脱水基本纠正 ,声音洪亮 ,皮肤弹性尚可 ,尿如常。心率１３０次／分 ,律齐 ,肺呼吸音…     

复方苯乙哌啶中毒的救治体会

<正>复方苯乙哌啶主要用于急慢性功能性腹泻,是一种止泻药,如果敏感性体质者服用,用药过多或不合理利用,或小儿误服,都会引起药物中毒。2007年10月至2011年9月,来自我院的26例复方苯乙哌啶中毒患儿在我院已得到救治,预后疗效较好,现总结如下。     

复方苯乙哌啶片中毒

复方苯乙哌啶片为具有收敛及减少肠道蠕动的常用止泻药。该药常引起中毒,尤其是低剂量即可引起儿童中毒,现已被国外列为儿科重大危害药物之一,不宜作为治疗儿童腹泻病的常规用药。本文就该药的药代动力学、中毒的临床表现、诊断及治疗作一介绍,以对其中毒问题引起重视,加强对该药的管理和使用。     

小儿复方苯乙哌啶中毒一例

病儿男性,2.5个月.于1989年8月24日按腹泻中度脱水入院.给助消化药物、补液、纤正电解质紊乱等治疗.入院第二天仍有腹泻次数不减,又投给复方苯乙哌啶1片口服(过量).其家长见药片小,又多给服1片,这样每次2片一天三次.病儿服药后即有嗜睡,并逐渐由嗜睡转为昏睡.在第四次服药后发现病儿口唇发绀,呼吸节律不整,浅而漫为叹息样呼吸,每分钟3-5次,继之出现呼吸停止.表现面色苍白,口唇发紫,全身皮肤发黄,双瞳孔扩大,四肢肌肉松弛,各种深浅反射消失,心     

小儿复方苯乙哌啶中毒11例

通过以往中毒病例分析，了解小儿复方苯乙哌啶中毒的临床表现以及治疗转归。应注意小儿的用药剂量．准确使用药物。     

复方苯乙哌啶中毒26例救治体会

我院从１９９９年５月～２００１年６月共收治小儿复方苯乙哌啶中毒２６例 ,现报道如下。１临床资料１ １一般资料 :２６例中 ,男１５例 ,女１１例 ,年龄８个月～４０个月 ,其中２２例为误服 ,另外４例为超量口服。服药剂量５～７２片 (一片＝２．５ｍｇ)。服药至就诊时间２～２０小时。１ ２临床表现 :(１)主要症状 :昏迷伴惊厥５例 ;嗜睡７例 ,其中２例有惊厥 ;呼吸困难８例 ;呕吐９例 ;躁动不安、面色潮红６例 ;发热５例 ;尿潴留６例。(２)主要体征 :双瞳孔缩小对光反射迟钝９例 ;双瞳孔扩大、肌张力降低２例 ;两肺布满湿罗音５例 ;心率…     

复方苯乙哌啶中毒20例

本组20例复方苯乙哌啶中毒。男15例，女5例；年龄20d至2岁。其中误服1例，10例未遵医嘱超量服，5例虽遵医嘱因服药时呕吐而家长反复喂，4例属医生用药剂量不合理。就诊时间最短2h，最长15h。临床表现根据出现多寡依次为口蓄睡7例，其中3例伴惊厥、激惹；面色潮红5例；昏迷伴惊厥、两肺布满水泡音4例；高热4例。入院后给予洗胃、导泻．静脉输液促进药物排出，能量合剂保护心脑细胞等治疗     

复方苯乙哌啶中毒38例临床分析

复方苯乙哌啶止泻效果好,稍含甜味,在乡镇医院应用广泛,由于不合理用药,剂量过大,疗程过长,或者放置不妥造成误服,中毒时有发生。现将我院2003年1月-2009年12月收治的复方苯乙哌啶中毒患儿38例的临床资料探讨如下。     

盐酸替扎尼定的合成改进

目的：改进盐酸替扎尼的合成路线.方法：以4-氯-2-硝基苯胺为起始原料,经还原反应和环合反应得5-氯-2,1,3-苯并噻二唑,再经硝化反应、还原反应得5-氯-4氨基-2,1,3-苯并噻二唑,与N-乙酰基-2-咪唑烷酮发生缩合反应后,再经醇解反应、成盐反应等步骤制得盐酸替扎尼定.结果：目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及元素分析确证.总收率52.4%.结论：本改进合成方法反应条件温和,操作简便.     

镇痛药盐酸曲马多的合成工艺改进

目的研究镇痛药盐酸曲马多的合成工艺。方法以环己酮为起始原料,用绿色溶剂2-甲基四氢呋喃（2-MeTHF）替代四氢呋喃,经Mannich反应、格氏反应、通氯化氢成盐等反应得到目标化合物盐酸曲马多。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。总收率为76.7%,（E）-盐酸曲马多异构体含量99.44%。改进后的工艺,操作简单,综合成本低,环境污染小,更适合工业化生产。     

盐酸维拉唑酮的合成工艺改进

目的研究维拉唑酮的合成工艺。方法以5-氰基吲哚为起始原料,经付克酰基化、吲哚磺酰基保护、羰基还原、缩合、水解脱保护、成盐6步反应制得盐酸维拉唑酮。结果与结论该路线具有条件温和、操作简便、中间体易于提纯等优点。目标化合物及中间体的结构经1H-NMR、MS确认。该合成方法总收率为35%,较适合工业化生产。     

盐酸达泊西汀的合成工艺研究

目的 研究选择性5-羟色胺重摄取抑制剂盐酸达泊西汀的合成工艺。方法 以3-苯基丙醇和1-氟萘为起始原料,经醚化、溴代、二甲胺基取代、拆分、成盐反应制得目标化合物。结果与结论 目标化合物的结构经¹H-NMR、MS、IR谱以及比旋光度确证。该路线原料易得,操作简便,条件温和,有利于工业化生产,消旋体收率达61.2%。     

三光气法合成盐酸甲哌卡因的工艺改进

目的 研究三光气法合成盐酸甲哌卡因。方法 以三光气为氯化试剂，NaOH为N-甲基化缚酸剂，2-哌啶甲酸经酰氯化、酰胺化、N-甲基化、成盐得盐酸甲哌卡因。结果 合成盐酸甲哌卡因总收率为68．1％，中间体N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺的收率由50．1％提高到73．9％，N-甲基化收率由90．0％提高到96．0％。结论 整个工艺反应条件温和，操作简单，对环境友好。     

盐酸沙格雷酯合成工艺改进

目的改进盐酸沙格雷酯的合成工艺。方法以2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯酚为起始原料,经成醚反应、胺解反应、酯化成盐得盐酸沙格雷酯。结果目标产物的结构经元素分析、IR、1H-NMR谱数据确证,且质量符合日本药典标准。结论改进后的工艺操作简便、产品质量稳定、收率高、成本低,更适合工业化生产。     

盐酸奥兰西丁的合成工艺改进

以氰亚胺二硫代碳酸二甲酯为原料与氨水及正辛胺经"一勺烩"法得到中间体N1-正辛基-N3-氰胍(2);3,4-二氯氯苄与乌洛托品反应,再经酸水解得到3,4-二氯苄胺盐酸盐(5).中间体2和5通过加成反应得到盐酸奥兰西丁,结构经IR、MS、1H-NMR以及元素分析确证.该合成方法工艺简单,总收率由36.6%提高到56.2%,易于工业化生产.     

化学防癌化合物sulforamate的合成改进

参照文献方法经5步反应合成了化学防癌化合物sulforamate，总收率为28％。其中N－4－溴丁基邻苯二甲酰亚胺（1）改用相转移催化法合成，收率由文献的65％提高到88％。最后一步反应使用丙酮作溶剂，在无水磷酸钾存在下进行，在不降低收率的情况下，大大缩短了反应时间。     

盐酸异波巴胺的合成和工艺改进

以3，4-二甲氧基苯乙胺为原料，经N-苄基化、N-甲基化、脱甲基、酯化、脱苄及成盐反应合成盐酸异波巴胺，并采用“一锅烩”法合成重要中间体N-苄基-N-甲基-3，4-二甲氧基苯乙胺氢溴酸盐。合成实验中以价格便宜的Ni代替昂贵的Pd／C作催化剂或者采用NaBH4作还原剂，脱甲基反应中，由加压反应改为常压反应，操作简便，成本低，该工艺适合于工业化生产。产物的结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱和元素分析确证。     

盐酸雷洛昔芬的合成改进

目的:优化盐酸雷洛昔芬的合成路线.方法:以3-甲氧基苯硫酚和4-甲氧基-α-溴代苯乙酮为起始原料,经取代反应,环合反应得到6-甲氧基-2-(4-乙酰氧基苯基)苯并[b]噻吩,再与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰氯盐酸盐发生Friedel-Crafts反应,然后发生脱甲基反应,最后经成盐反应,共5步主要反应制得目标产物.结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证.结论:本方法反应条件温和,操作简便,并且提高了产率.