二甲亚砜凝胶治疗运动损伤

目的：探索二甲亚砜凝胶对运动所致软组织损伤的疗效。方法：将１６０例闭合性软组织损伤病人，按就诊的先后次序分为２组。治疗组８０例，其中男性４８例，女性３２例，年龄２０．０±ｓ１．０ａ，用二甲亚砜凝胶药膏每天局部贴敷，更换药膏２次。对照组８０例，男性４４例，女性３６例，年龄２０±３ａ，用伤湿止痛膏，每天更换药膏２次。２组全疗程均为７ｄ。结果：治疗组总有效率为９５％，对照组总有效率为７５％（Ｐ＜０．０１）。２组用药过程未见明显副作用。结论：二甲亚砜凝胶是治疗软组织损伤疗效较好的外用药，其疗效优于伤湿止痛膏。     

二甲亚砜法测定血清胆红质

我们依据 Winsten 和 Cehelyk法,用二甲亚砜作助溶剂,提高了胆红素与对氨基苯磺酸的偶联作用,因而提高了反应速度,增强了稳定性。现将该法与改良 J—G的比较及方法的评价报告如下。材料和方法一、试剂1.总胆红素显色液:氨基苯磺酸(上海第一制药厂,分析纯)5.576g;盐酸(比重1.19,浓度0.37)13.6ml;二甲基亚砜(天津市化学试剂一     

药用辅料二甲亚砜有关物质测定方法改进

摘 要 目的：参考各国药典对药用辅料二甲亚砜中有关物质的测定方法进行改进。 方法: 采用气相色谱法,以二苯甲烷为内标,Agilent DB wax毛细管柱（0.32 μm×30 m, 0.5 μm）,柱温:150℃,进样口温度:230℃,FID检测器温度:250℃,分流比：20∶1,进样量:2 μl。 结果: 在该色谱条件下,二甲亚砜中各杂质能完全分离;二甲基砜在6.58～526.50 μg·ml-1 的浓度范围线性关系良好（r=0.999 9）;平均回收率为101.27%（RSD=0.46%,n=6）。 结论: 本方法准确度高、重复性好,可用于二甲亚砜有关物质的测定。     

二甲亚砜和戊二醛治疗根尖周炎临床报告

目的观察二甲亚砜和戊二醛治疗根尖周炎的疗效。方法选择急慢性根尖周炎172例,采用二甲亚砜和戊二醛作根管消毒剂。结果二甲亚砜和戊二醛治疗根尖周炎总有效率为93.03%。结论用二甲亚砜和戊二醛治疗根尖周炎临床疗效显著。     

用二甲亚砜和胰岛素治疗慢性实质性腮腺炎

近年来用二甲亚砚湿敷治疗慢性实质性腮腺炎，在炎症初期效果很好，但疗效不能持久；于是寻找能增强二甲亚视作用的药物，考虑腮腺和胰腺在种族发生学上关系密切，某些功能相似，因而选用小剂量短效胰岛素，胰岛素能促进局部营养和合成代谢。为提高外周感受器对胰岛素的敏感性并增强其局部作用，配合使用泛酸钙，对组织也有营养作用。治疗方法用二甲亚砚湿敷腮腺区。进食后10～ZOmin，特附加2U短效胰岛素的4～5mL温开水含在口腔内，依靠舌的运动使药液浸湿整个口腔粘膜l～2min，多余的药液可咽下。经2～3min后，再用5％泛酸钙液以同样方式…     

高效液相色谱法测定倍他米松二甲亚砜溶液的含量

目的建立测定倍他米松二甲亚砜溶液中倍他米松含量的高效液相色谱法。方法固定相：Hyeril ODS2色谱柱(250 mm ×4.6 mm，5 μm);流动相：甲醇-纯化水(70∶30);检测波长：240 nm;流速：1.0 mL·min^-1;进样量：20 μL;柱温：35 ℃。结果线性关系良好，回收率为99.67%，RSD＝0.9%(n＝9)。结论该方法简便，结果准确，可作为倍他米松二甲亚砜溶液的质量控制方法。     

三聚甲醛伍用二甲亚砜作为牙髓失活剂的临床应用

在牙髓病治疗过程中,主要采用亚砷酸失活剂。因其对根尖周组织的损害和严格的复诊时间给医生和患者带来许多不便,而三聚甲醛失活剂作用缓慢,治疗牙髓病常需要1～3wk时间,也给医患带来一些麻烦。为此,我们将学者们提出的三聚甲醛和二甲亚砜作为牙髓失活剂用于临床。二甲亚砜不仅能加速甲醛分子进入牙髓过程,而且也使失活剂增强了镇痛、杀菌和抑菌作用。上述失活剂临床效果较好,而且无明显副作用。其中的二甲亚砜容易通过非损伤性生物膜进行渗透。     

二甲亚砜和双氯芬酸合用治疗牙根尖周围炎

二甲亚砜能溶解多种水溶性或油溶性药物,故称万能溶媒,能增强药物的输送和渗透作用;其本身还具有抗炎、抗菌、解痉、抗凝、脱水和止痛等作用。双氯芬酸为新型强效非甾体消炎镇痛药,能透过生物膜。以上两种药物合用治疗牙根尖周炎,因易于通过根管进入根尖周病灶而提高治疗?..     

非洛地平与二甲亚砜形成溶剂合物的多态性研究

目的 研究非洛地平溶剂合物存在的晶型多态性。方法 采用溶液挥发法获得非洛地平溶剂合物晶型,命名为晶XIB型(二甲亚砜溶剂合物1∶1);采用X射线衍射技术、热分析技术、傅里叶变换红外光谱技术等对非洛地平晶XIB型进行晶型状态表征。结果 通过与已报道的非洛地平晶XIA型(二甲亚砜溶剂合物1∶1)比较发现,本实验获得的晶XIB型为非洛地平的二甲亚砜溶剂合物的1种新亚型,单晶X射线衍射分析结果显示晶XIB型属于单斜晶系,P2_1/c空间群,晶胞内分别含有4个非洛地平分子和4个二甲亚砜溶剂分子,主体分子与客体分子通过N-H…O氢键相连,差示扫描量热法与热重法分析结果表明晶XIB型为1分子二甲亚砜溶剂合物。结论 非洛地平的二甲亚砜(1∶1)溶剂合物存在多态性,即晶XIA型与晶XIB型,二者在分子排列方式存在明显差异;其理论粉末X射线衍射图谱间亦存在显著差异。     

OXIDATION OF TRYPTOPHAN TO OXINDOLYLALANINE BY DIMETHYL SULFOXIDE-HYDROCHLORIC ACID

Tryptophan is readily oxidized to oxindolylalanine (2-hydroxytryptophan) in good yield on treatment in acetic acid solution with a mixture of dimethyl sulfoxide (DMSO) and concentrated aqueous HCl at room temperature. Other sulfoxides can be used in combination with HCl; for example, methionine sulfoxide reacts with an equimolar amount of tryptophan to give high yields of methionine and oxindolylalanine. Methionine and cysteine are quantitatively oxidized by DMSO/HCl to methionine sulfoxide and cystine, respectively. The tryptophan containing peptides LRF (luteinizing hormone-releasing factor), somatostatin, valine-gramicidin A and ACTH^1–24were each treated with the DMSO/HCl reagent in acetic acid solution and the corresponding oxindolylalanine-derivatives isolated in over 90% yield after chromatography. The identity and purity of the derivatives were established on the basis of ultraviolet spectral characteristics and quantitative amino acid analysis of the oxindolylalanine content of acid hydrolyzates of the oxidized peptides with 3N-p-toluenesulfonic acid at 110° for 24 h. The results indicate that modification of tryptophan peptides with DMSO/HCl provides a useful procedure, which seems superior to previously used reagents. In addition, the method could be well applied to other indoles of biological and pharmacological interest.     

碘化二甲基木防己的降压作用

本文报告碘化二甲基木防己碱(DTI)降压作用的研究。DTI给麻醉动物静脉注射,对狗0.05～0.1 mg/kg使血压下降42.3～61.5%,持续1小时左右恢复至原血压水平;对猫0.00625～0.0125 mg/kg使血压下降26.5～43.5%,持续2～4小时恢复至原血压水平;对兔0.005～0.01 mg/kg使血压下降24.3～61.0%,5小时不能恢复至原血压水平;0.5～1.0 mg/kg使大鼠血压下降27.2～41.1%。DTI的降压作用机制主要与其对神经节的阻断作用有关。本药对小鼠口服和静注的LD₅₀分别为522.0 mg/kg及2.23 mg/kg。     

血卟啉二甲酯及双乙酰血卟啉二甲酯的制备和鉴定

血卟啉衍生物(Hematoporphyrin derivative,简称HPD)结合激光诊治肿瘤,是国外近年来发展起来的一种新技术,用于诊断和治疗体表和体腔内的多种癌症,展示了较好的前景。用国产HPD治疗多种癌症亦取得了初步效果。临床上应用的血卟啉衍生物是多种卟啉类化合物的混合物。为了搞清血卟啉衍生物的有效成分,国内外已从HPD中分出了多种     

联苯双酯代谢产物的分离和鉴定

给大鼠灌胃联苯双酯后,用TLC法分离尿中代谢产物。发现尿中的主要代谢物为葡萄糖醛酸结合物,将此结合物水解后,用TLC法分离到一种极性较葡萄糖醛酸结合物为弱的代谢物,经光谱分析测定其结构为4-羟基-4′-甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧基-2,2′-二甲氧羰基联苯(简称4-去甲联苯双酯)。此外还证实,大鼠灌胃后在肝、肾组织中均以葡萄糖醛酸结合物为主,仪有少量非结合形代谢物和原形药物。     

联苯双酯制剂生物利用度的研究

本文报道用高效液相色谱法测定联苯双酯制剂在动物及人体内的血药浓度。结果提示:滴丸的生物利用度较片剂等供试制剂明显提高,家兔口服后血药浓度一时间曲线下面积滴丸是片剂的13～19倍,在人体内则较片剂提高2倍左右,在家兔、大鼠及人体的粪便排泄亦明显低于片剂或淀粉悬液。对小鼠四氯化碳肝损伤预防作用所需联苯双酯的剂量。滴丸仅为悬液的七分之一。可见联苯双酯滴丸的生物利用度较其它制剂为高。     

二(二甲氨基)-二苯甲烷的抗心律失常作用

碘杂环化合物(IHC-64,IHC-65,IHC-66)有抗心律失常、降血压,并表现钙拮抗效应。4,4′-二(二甲氨基)-二苯甲烷[4,4′-bis(dimethyl amino)-diphenyl methane,BDDM]是合成碘杂环化合物的前体物,与抗心律失常药利多卡因、安博律定(aprindine)等在化学结构上有相近之处,如苯环和碱性氨基。本实验观察了碘杂环前体物BDDM的抗实验性心律失常作用。并进一步探讨本系列合成物的构效关系。     

联苯双酯制剂的物理分散状态及体外释放度

用X-射线衍射法,考察不同载体制备的固体分散体系中联笨双酯的物理分散状态,聚乙二醇6000(PEG 6000)固体分散系为有限互溶固体溶液,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)共沉淀物为无定形粉末,脲共熔物为简单低共熔混合物,热分析研究亦证实PEG 6000固体分散物较其相应比例的物理混合物及片剂有更高的分散度。比较两种联苯双酯片剂与滴丸的体外释放度,两种片剂的释放度参数td值分别为37和178min,滴丸未包衣者为11min,包衣者为26.in。由此可知物理分散状态是影响释放速度的主要因素。     

联苯双酯制剂的物理分散状态及体外释放度

用X-射线衍射法,考察不同载体制备的固体分散体系中联笨双酯的物理分散状态,聚乙二醇6000(PEG 6000)固体分散系为有限互溶固体溶液,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)共沉淀物为无定形粉末,脲共熔物为简单低共熔混合物,热分析研究亦证实PEG 6000固体分散物较其相应比例的物理混合物及片剂有更高的分散度。比较两种联苯双酯片剂与滴丸的体外释放度,两种片剂的释放度参数td值分别为37和178min,滴丸未包衣者为11min,包衣者为26.in。由此可知物理分散状态是影响释放速度的主要因素。     

联苯双酯对他克林引起的肝损伤的保护作用

目的　观察联苯双酯(DDB)对他克林(THA)诱发小鼠肝损伤的保护作用。方法　小鼠一次poTHA(56mg·kg^-1) ,观察12h内动物血清ALT ,肝脏MDA和动物体温的改变;分光光度法测定小鼠脑乙酰胆碱酯酶活性;酶动力法测定小鼠肝微粒体7-乙氧基香豆素脱乙基酶和UDP葡糖醛酸转移酶(UDPGT)的活性;荧光法测定线粒体膜电位的改变。结果　DDB 200 mg·kg^-1 可明显保护THA引起的小鼠体温下降、血清ALT和肝脏MDA的升高。DDB(100 μmol·L^-1 )可减轻THA造成的大鼠线粒体膜电位降低。DDB还可提高小鼠肝微粒体7-乙氧基香豆素脱乙基酶的活性,但对UDPGT无影响。结论　DDB似通过降低肝脏脂质过氧化反应、提高线粒体膜稳定性、调节THA代谢酶活性发挥其肝保护作用     

联苯双酯对鼠肝细胞的生化药理作用

本文结果表明,联苯双酯可增加肝细胞膜流动性。同时,联苯双酯具有保护线粒体结构和功能的作用:消除表面活性剂Triton X-100引起的线粒体肿胀;增加线粒体呼吸控制比;在氧化反应基础上,保持偶联磷酸化,增加线粒体ATP合成效率;促进线粒体对Ca²⁺的摄取。