非布丙醇胶丸

本品含非布丙醇(C₁₃H₂₀O₃)应为标示量的93.0~107.0%。[性状]本品为胶丸,内含无色或微黄色的油状液。[鉴別](1)取本品内容物数滴,置小试管中,加含2%硫的二硫化碳溶液2滴,混匀,加热除去过量的二硫化碳,试管口盖以醋酸铝试纸,试管用小火加热,试纸上即出现黑斑。     

利胆药非布丙醇的合成

非布丙醇(舒胆灵,1-正丁氧基-3-苯氧基丙-2-醇,1)是一新型高效利胆药,对胆囊炎、胆石症及其术后脂肪消化不良疗效确切,对急性黄疸型肝炎和慢性肝炎亦有一定疗效。     

HPLC法测定非布丙醇胶丸中主药的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定非布丙醇胶丸中主药含量的方法。方法:色谱柱为SphensorbC18,流动相为甲醇-水(65∶35),流速为1.0mL.min-1,检测波长为270nm,进样量为10μL。结果:非布丙醇检测浓度的线性范围为0.2～1.6mg.mL-1(r=0.9999);平均回收率为103.77%(RSD=1.85%)。结论:本方法操作简便、结果准确,可用于该制剂的质量控制。     

非布司他药学信息综述

非布司他是高选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,临床用于高尿酸血症和痛风的治疗。因其疗效显著,不良反应小,自2013年首次在国内上市以来,受到广泛的关注。本文对非布司他的上市历程、药效学、药动学、不良反应、市场供应和价格进行介绍,以期提高临床医师、患者和公众对非布司他客观公正的认识,促进其在临床合理应用。     

非布司他的合成工艺

以4-异丁氧基间苯二甲酸二甲酯(SM)为原料,经胺解生成4-异丁氧基间苯二甲酰胺(2),2脱水生成4-异丁氧基间苯二甲腈(3),2步收率87.9%。中间体3和硫代乙酰胺加成后,与氯乙酰乙酸乙酯环合生成2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(5),5经碱性水解后酸化得到非布司他(1),总收率54.9%(以SM计)。该工艺简化了1的合成路线,减少氰化物等剧毒品的使用,反应条件温和,适合1的工业化生产。     

非布司他临床应用及不良反应

非布司他是一种新型选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,主要用于具有痛风症状的高尿酸血症患者的治疗。非布司他的推荐起始剂量为40 mg,1次/d。目前尚无充分依据证实非布司他降尿酸的临床疗效优于别嘌醇,但有研究提示在合并糖尿病或年龄≥65岁的痛风患者中,非布司他80 mg/d组的治疗效果更佳。非布司他常见的不良反应包括肝功能异常、腹泻、头痛、恶心及皮疹等,心血管系统不良反应与别嘌醇比较尚未发现差异有统计学意义。     

口服罗非昔布致水肿1例

罗非昔布(rofecoxib,商品名Vioxx)为新的特异性Ⅱ型环氧化酶(COX-2)抑制剂.作为一新型的非甾体抗炎药(NSAIDs),罗非昔布主要用于治疗骨关节炎、缓解急性疼痛及治疗原发性痛经等.在使用过程中,笔者发现罗非昔布致水肿1 例,现报道如下.     

非布司他降解产物的LC-MS研究

目的 研究非布司他的降解产物。方法 强制降解后以LC-MS测定,根据质谱测定结果结合结构及反应机制推测降解产物结构。结果 推测降解产物为2-[3-氰基-4-(2-异丁氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸甲酯、2-[3-氨基甲酰基-4(2-异丁氧基-)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸、2-[3-氰基-4-(2-异丁氧基)苯基]-4-甲基-1-氧化噻唑-5-羧酸甲酯以及非布司他的二聚体。结论 该法为研究非布司他的稳定性及其可能的降解途径提供了参考。     

非布司他联合塞来昔布治疗痛风性关节炎的临床疗效观察

<正>痛风性关节炎(gouty arthritis)是由于嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少致使尿酸盐沉积在关节囊、滑膜囊、软骨、骨质而引起的慢性关节炎~([1])。痛风分原发性和继发性两种,原发性痛风患者除少数患者由于遗传原因导致体内某些酶缺陷外,大都原因未明,并常伴有肥胖、高脂血症、高血压、冠心病、动脉硬化、糖尿病及甲状腺功能亢进等~([2])。继发性痛风可由肾功能     

广东紫珠的化学成分

利用Sephadex LH-20、ODS C18以及硅胶等柱色谱方法,对广东紫珠化学成分进行分离与纯化.根据理化性质以及波谱方法(1H NMR、13C NMR和ESI-MS等)对化合物进行结构鉴定.从中分离鉴定了9个化合物,分别为1,3-二咖啡酰基奎尼酸(1)、1,5-二咖啡酰基奎尼酸(2)、3-咖啡酰基奎尼酸(3)、2-羟基-5-甲氧基苯甲酸(4)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(5)、对羟基苯乙醇(6)、香草酸(7)、连翘酯苷B(8)和金石蚕苷(9).化合物1～7为首次从该属中分离得到.     

红接骨草的生药学研究

目的对红接骨草进行生药学研究,为临床和进一步开发利用提供鉴别依据。方法用传统的方法对药材性状进行鉴定;用滑走切片法和徒手切片法对茎、叶进行切片,用常规的显微技术观察组织构造和显微特征;用一般理化方法进行理化鉴定。结果发现茎横切面中皮层和髓部宽广,其中含有较多草酸钙方晶和淀粉粒;韧皮部和木质部较窄;叶横切面中上下表皮具大量的,由4-6个细胞组成的结节状非腺毛;中脉维管束8-12束,排列成半圆形;侧脉维管束明显,紧挨栅栏组织下方。茎、叶粉末中纤维梭形,多单个存在,先端钝,壁厚,孔沟明显。结论运用以上方法进行鉴定具有快速、简便、省时、准确的优点。     

多穗柯质量标准研究

目的建立多穗柯木姜叶柯Lithocarpus litseifolius(Hance)Chun.的质量标准。方法对多穗柯药材进行显微鉴别和TLC鉴别;进行总灰分、水分、浸出物检查;采用HPLC,使用C18色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸水溶液(25∶75)为流动相,在280 nm下测定根皮苷的含量。结果明确了多穗柯的显微特征,制定水分限度≤15%,总灰分限度≤5.0%;醇溶性浸出物限度≥45%;建立了根皮苷的含量测定方法。结论建立的方法简便、准确、重现性好,可有效控制多穗柯药材的质量。     

A New Sesquiterpene Lactone from Tsoongiodendron Odorum Chun

Abstract

A new sesquiterpene lactone (1) was obtained from the cytotoxic fraction of 95% ethanol extract of root barks of Tsoongiodendron odorum Chun together with two known sesquiterpene lactones, costunolide (2) and parthenolide (3). The structure of 1 was elucidated as 5α, 6α, 7β, 10β-11α, 13-dihydro-4(15)-eudesmene-12, 6-olide on the basis of chemical and spectral evidence including X-ray diffraction analysis. Costunolide showed cytotoxic activity against human leukemia (HL-60) cell line. Parthenolide showed promising cytotoxic activities in vitro against HCT-8, Bel-7402, SKOV3, KB, HELA and EJ cell lines. Also, the cytotoxic ethyl acetate fraction of ethanol extract of the root barks from which three chemical components were isolated showed promising cytotoxic activities in vitro against KB, BGC-823, Bel-7402, HCT-8, HL-60 cell lines.     

A new sesquiterpene lactone from Tsoongiodendron odorum Chun.

A new sesquiterpene lactone (1) was obtained from the cytotoxic fraction of 95% ethanol extract of root barks of Tsoongiodendron odorum Chun together with two known sesquiterpene lactones, costunolide (2) and parthenolide (3). The structure of 1 was elucidated as 5alpha, 6alpha, 7beta, 10beta- 11alpha, 13-dihydro-4(15)-eudesmene-12, 6-olide on the basis of chemical and spectral evidence including X-ray diffraction analysis. Costunolide showed cytotoxic activity against human leukemia (HL-60) cell line. Parthenolide showed promising cytotoxic activities in vitro against HCT-8, Bel-7402, SKOV3, KB, HELA and EJ cell lines. Also, the cytotoxic ethyl acetate fraction of ethanol extract of the root barks from which three chemical components were isolated showed promising cytotoxic activities in vitro against KB, BGC-823, Bel-7402, HCT-8, HL-60 cell lines.     

Major flavonoid constituents and short-term effects of Chun Mee tea in rats

Chun Mee tea is a kind of green tea produced in China mainly for export purposes. Foam quantity is usually used as an index for evaluating the quality of Chun Mee tea. In the current study, we compared the concentrations of total saponin and flavonoids between foamy and low-foam Chun Mee tea. Our research confirmed that the total saponin and O-glycosylated flavonoid concentrations were related to the foam quantity of Chun Mee teas. We also studied the short-term safety effects of extract supplementation with foamy and low-foam Chun Mee tea in rats by routine blood tests and analysis of liver and kidney function, and blood lipids. Our results showed that both types of tea extract supplementations did not cause any observable adverse effects or impair either liver or kidney function. Additionally, this study confirmed the beneficial effects of Chun Mee tea extract supplementation on the decrease of total plasma cholesterol.     

广东紫珠地上部位化学成分研究(Ⅰ)

目的研究广东紫珠的化学成分.方法用硅胶色谱技术分离化学成分,用IR、NMR和MS等方法鉴定化合物.结果得到并鉴定的6个化合物分别为:β-谷甾醇(Ⅰ)、齐墩果酸(Ⅱ)、熊果酸(Ⅲ)、水杨酸(Ⅳ)、丙氨酸(Ⅴ)和琥珀酸(Ⅵ).结论上述化合物均为首次从该植物中分离得到.     

微乳液相色谱法测定广东紫珠中5种黄酮成分

目的:建立微乳液相色谱法同时测定广东紫珠中5,4′-二羟基-3,7,3′-三甲氧基黄酮、鼠李秦素、华良姜素、岳桦素、毡毛美洲茶素5种黄酮成分。方法：微乳体系组成的流动相为：2.2% (w/w)SDS -1.5%(w/w) 正辛烷-7.75% (w/w)正丁醇- 0.5%(v/v)三乙胺(用H3PO4调节pH3.7),色谱柱为Hypersil BDS C18 (4.6 mm×150 mm,5μm)柱;检测波长350nm;流速0.8mL.min-1;进样量10μL;柱温为30℃。结果：广东紫珠中5种黄酮成分在30min内达到完全分离,在1.520-72.25μg.mL-1范围内,5个黄酮成分的线性相关系数r≥0.9995,平均回收率99.6％-100.5％。结论：本方法可应用于中广东紫珠中5种黄酮成分的质量分析。     

超临界CO2流体萃取分离广东紫珠总黄酮的研究

目的 研究超临界CO2流体提取广东紫珠中总黄酮的最佳工艺。方法 采用正交试验,考察提取压力、温度、时间以及夹带剂用量对广东紫珠中总黄酮化合物提取率的影响。结果 超临界CO2流体提取广东紫珠总黄酮化合物最佳工艺条件为：压力40 MPa、温度40 ℃、时间1 h、夹带剂用量为4.5 mL·g^-1,最佳条件下总黄酮提取率为6.27%,含量为65.21%。结论 超临界CO2流体提取广东紫珠总黄酮工艺简单、提取率高。     

广东紫珠超临界提取物的GC-MS成分分析及体外抗菌活性

采用超临界CO2萃取法提取广东紫珠低极性成分,应用气相色谱-质谱法分析提取物的化学组成,结合计算机检索技术初步鉴定所分离的化合物,应用色谱峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量,并考察各分离釜提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的体外抗菌活性。结果从超临界CO2流体萃取分离釜Ⅰ提取物中初步鉴定了27个化合物,占总离子流图峰面积的81.12%;超临界CO2流体萃取分离釜Ⅱ提取物初步鉴定了20个化合物,占总离子流图峰面积的74.60%。广东紫珠超临界CO2萃取分离釜Ⅰ、Ⅱ提取物及二者1︰1混合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌显示出抗菌活性。