曲司氯铵片

[通用名称]trospium chloride，曲司氯铵 [商品名]Sanctura [性状]本品为无色至淡黄色结晶粉末 [化学名称]氯化-3-二苯乙醇酰基去甲莨菪烷-8-螺-1-吡咯烷，结构式如下：     

HPLC法测定化妆品中防腐剂劳拉氯铵、苄索氯铵和西他氯铵的含量

目的 建立HPLC法测定化妆品中防腐剂劳拉氯铵、苄索氯铵和西他氯铵的含量.方法 采用Agilent Zorbax CN色谱柱,流动相为甲醇-0.1 mol· L-1醋酸铵缓冲溶液(冰醋酸调节pH值至5.0)(75∶25),流速为1.0mL·min-1,检测波长为260 nm,柱温为25℃,进样量为20 μL.结果 劳拉氯铵、苄索氯铵和西他氯铵的检出限分别为0.04 μg,0.07 μg和0.03 μg,线性范围为5.0～100.0 μg·mL-1,回收率为94.4％～102.6％.结论 本研究建立的HPLC方法稳定可靠、简便易行,可用于化妆品中同时测定防腐剂劳拉氯铵、苄索氯铵和西他氯铵的含量,为《化妆品卫生规范》中补充完善禁限用物质检测方法奠定了基础.     

曲司氯铵的合成

二苯基羟乙酸与1,1'-羰基二咪唑反应生成二苯基羟乙酰咪唑,再与莨菪醇成酯、脱甲基、环合成季铵盐,制得毒蕈碱受体拮抗剂曲司氯铵,总收率约19%.     

HPLC法测定地喹氯铵含片中地喹氯铵的含量

目的 建立高效液相色谱法测定地喹氯铵含片中地喹氯铵的含量.方法 采用phenomenex C18色谱柱(250 mm × 4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-0.67%己烷磺酸钠溶液(70:30);检测波长:240 nm;流速:1.0 ml·min-1.结果 地喹氯铵进样量在4.974～14.921 mg·L-1...     

依酚氯铵的合成

依酚氯铵的合成丁岩冰，孙文娟（沈阳医学院预防医学系，辽宁１１００３１）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＥＤＲＯＰＨＯＮＩＵＭＣＨＬＯＲＩＤＥ￥ＤＩＮＧＹａｎ－Ｂｉｎｇ；ＳＵＮＷｅｎ－Ｊｕａｎ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＨｙｇｉｅｎｅ，ＳｈｅｎｙａｎｇＭｅｄｉｃａ...     

依酚氯铵的合成

依酚氯铵的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＥＤＲＯＰＨＯＮＩＵＭＣＨＬＯＲＩＤＥ黄剑＊曲有乐魏昌明（佳木斯医学院药学系，黑龙江１５４００２）ＨＵＡＮＧＪｉａｎ＊，ＱＵＹｏｕ－Ｌｅ，ＷＥＩＣｈａｎｇ－Ｍｉｎｇ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，Ｊｉａ...     

静脉滴注氯非铵治疗房颤

氯非铵（clofilium）是一种季铵化合物，其结构类似于溴苄铵，但没有神经节阻滞作用。动物和离体组织研究表明，氯非铵具有选择性Ⅲ类抗心律失常药的特征。在68例病人的研究中，氯非铵20～360μg／kg能使心房有效不应期延长54±13毫秒，心室有效不应期延长29±4毫秒；而不影响房室结传导和左室功能。由此表明，氯非铵对心房水平的作用较大，而对心室的影响较小。14例心房颤动病人（其中4例为曾用1～2种I类抗心律失常药无效者）先静脉滴注生理盐水30分钟，然后再滴注本品200μg/Kg（1小时）。连续监测心电图48小时。结果发现，本品不影响QR…     

依酚氯铵的合成

以间氨基苯酚为起始原料,经Ｎ－甲基化、季铵化,再与氧化银作用后以盐酸中和,制得依酚氯铵,总收率３１．２％,对甲基化反应和季铵化反应均作了改进,使之更适合于生产。     

复方地喹氯铵含片临床应用

目的:观察复方地喹氯铵含片(得益口含片)治疗慢性咽炎的临床效果.方法:随机选择慢性咽炎(包括慢性单纯性咽炎和慢性肥厚性咽炎)病人268例,采用复方地喹氯铵治疗,一般1～2疗程.结果:治疗慢性单纯性咽炎的总有效率为90%;治疗慢性肥厚性咽炎的总有效率为87%.结论:该药对治疗慢性咽炎有较好的疗效,未发现不良反应,适合临床使用.     

地喹氯铵合成工艺的研究

考察了地喹氯铵的合成工艺。通过对４－羟基喹哪啶的合成条件进行分析比较,发现当投料比为１：１．２,反应时间为９ｍｉｎ左右时,产率较高。在４－羟基喹哪氯化 ,加入适量的三乙胺作为缚酸剂 可提高产率。经过工艺合成的４－羟喹哪啶的收率以苯胺计算达５８．８％（文献值为４５％）。从而提高了克菌定的总收率。     

曲司氯铵治疗膀胱过动症

随着对病因了解的深入,针对膀胱过动症的新药开发近年十分活跃,毒蕈碱受体拮抗剂曲司氯铵(trospiumchloride)2004年5月获得美国FDA批准,但在北美以外的一些国家本品已应用多年。本品与毒蕈碱样受体M1、M2、M3特异性结合,不与烟碱样胆碱受体结合,此外因其具有亲水性,不易透过血脑屏障,对中枢影响甚微,是一种有效且耐受性好的膀胱过动症治疗药物。     

卡普氯铵及其结构类似物的合成

γ-丁内酯和氯化亚砜经开环、氯代得4-氯丁酰氯,再与甲醇或乙醇经酯化得4-氯丁酸甲酯或乙酯,与三甲胺水溶液在强碱性阴离子树脂和碘化钾作用下经季铵化、纯化后得卡普氯铵及其乙酯类似物,总收率分别为88.4%和78.2%.     

国内外苯扎氯铵的有关物质比较

摘 要 目的：对药用辅料苯扎氯铵中的有关物质进行测定并比较国内外样品的内在质量。方法: 采用高效液相色谱梯度洗脱法,色谱柱：ODS HYPERSIL C₁₈柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）;检测波长：210 nm和257 nm（采用PDA检测器）;流速：1.0 ml·min^-1;柱温：30℃;进样体积：20 μl;流动相：A（取己烷磺酸钠1.09 g及磷酸二氢钠6.9 g加水稀释至1 000 ml,摇匀,用磷酸调节pH至3.5） B（甲醇）。结果: 国内外样品的苯甲醛残留均较低;国外样品中苯甲醇残留合格,但明显高于国内样品;国内样品中氯化苄含量较高。结论:该方法快速、简便,可用于比较国内外样品中的有关物质,同时为企业合理选择苯扎氯铵提供依据。     

国内外苯扎氯铵质量差异的研究

目的:比较国内外苯扎氯铵的质量差异,为我国苯扎氯铵质量标准的修订提供参考。方法:采用《美国药典》2015年版(USP 38)中苯扎氯铵项下HPLC法测定国内外样品的烷基组成比率。分别照《中国药典》2015年版、USP 38中苯扎氯铵项下化学滴定法测定总含量。结果:烷基组成比率结果表明,国产与进口样品的不合格率分别为100%和50%。按两国药典方法计算含量的差值显示,国产与进口样品的总含量变化分别为3.86%~4.15%和1.15%~3.90%。结论:国内外苯扎氯铵的质量存在较大差异,建议我国药典参照USP 38增订烷基组成比率的测定,修正苯扎氯铵总含量的计算公式,提高该品种的质量标准。     

米库氯铵在小儿手术中的疗效观察

目的观察米库氯铵在小儿手术中的麻醉效果。方法选取自2014年6月至2016年6月我院收治的小儿手术的病例50例,采用信封法随机分为试验组和对照组,对照组25例,采用阿曲库铵复合麻醉的方法,试验组25例,采用米库氯铵复合麻醉,观察两组患者插管条件和肌松时间。结果骨骼肌松弛效果试验组优于对照组,有统计学差异(P<0.05)。结论米库氯铵在小儿手术中麻醉中起效较快,安全有效。     

青光眼用药中苯扎氯铵的安全性

苯扎氯铵(BAK)是滴眼液中最常用的防腐剂.虽然它是一种有效的抗菌剂和抗真菌剂,但体外和体内研究均证实它对表面上皮细胞群有副作用,这在涉及长期用于慢性疾病(如青光眼)的局部用药中尤其突出.新型不含BAK的滴眼液大量上市,为需要长期治疗的患者提供了新的选择.     

吸入液中异丙托溴铵和苯扎氯铵的HPLC测定

以阳离子交换色谱柱，用流动相０．０２ｍｏｌ／ＬＫＨ＿２ＰＯ＿４－乙腈（４５：５５），经高效液相色谱法测定爱喘乐吸入液中异丙托溴铵和苯扎氯铵的含量。方法灵敏、简便、重现性好，平均回收率分别为１０２．０％和９８．６％。     

米库氯铵与罗库溴铵用于麻醉诱导时插管的临床疗效观察

目的对米库氯铵与罗库溴铵用于麻醉诱导时插管的临床疗效观察进行研究。方法选取2015年6月至2016年6月在大连市中心医院进行手术的40例患者,随机分为米库氯铵组,使用米库氯铵进行麻醉;罗库溴铵组,使用罗库溴铵进行麻醉,比较两组患者诱导起效时间、诱导维持时间。结果两组患者诱导起效时间没有统计学差异(P>0.05)。米库氯铵组麻醉维持时间短于罗库溴铵组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论罗库溴铵和罗库溴铵均是效果较理想的全身麻醉气管内插管理想的肌松剂,米库氯铵维持时间短,更加适合短小的手术。     

氧氟沙星滴眼液中苯扎氯铵的HPLC测定

建立了离子对高效液相色谱法,测定氧氟沙星滴眼液中苯扎氯铵的含量.采用C18色谱柱,以0.02mol/L庚烷磺酸钠溶液(含0.1%三乙胺,pH 3.45±0.1)-乙腈(35:65)为流动相,检测波长210nm,柱温40℃.苯扎氯铵在10～70μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9997),方法平均回收率100.1%.