蒜氨酸、蒜酶及其混合物的体外抗氧化活性研究

研究蒜氨酸、蒜酶及其混合物的体外抗氧化活性.方法建立超氧阴离子自由基(·O2-)和羟基自由基(·OH)产生体系,应用Fe2+引发的卵磷脂过氧化体系,分别采用羟胺法、水杨酸法及硫代巴比妥酸法测定蒜氨酸、蒜酶及其混合物对·O2 -和·OH的清除能力及抗脂质过氧化能力.结果蒜氨酸,蒜酶及其混合物对·O2 -和·OH具有良好的...     

大蒜主要活性成分及药理作用研究进展

大蒜为广义百合科植物大蒜(Allium sativum L.)的鳞茎,具有防治心血管疾病、抗肿瘤及抗病原微生物等多方面的作用。该文通过查阅国内外文献,对大蒜的主要活性成分及药理作用进行综述,并针对国内大蒜研究中存在的问题和研究进展进行了初步的分析,为大蒜的进一步研究及新药开发提供一定的参考。     

双氯芬酸钠肠溶微丸的制备与体外评价

目的制备双氯芬酸钠肠溶微丸并确定其制备工艺。方法利用离心造粒机制备双氯芬酸钠素丸,以丙烯酸树脂Ⅱ号和Ⅲ号为包衣材料,通过微型流化床包衣机对素丸包衣,并以释放度试验和稳定性试验评价其质量。结果所制得的双氯芬酸钠肠溶微丸在人工胃液中2 h内累积释放度小于10%,在人工肠液中45 min内累积释放度为(82.8±1.31)%。产品的稳定性试验结果符合要求。结论采用该法制备的双氯芬酸钠微丸有良好肠溶效果且稳定性较好。     

SM-1小粒径肠溶微丸的制备及体外评价

目的制备SM-1小粒径肠溶微丸,并优化其处方,以达到肠溶和便于小动物给药的目的。方法采用流化床空白丸芯上药法,在丸芯表面依次包覆含药层、羟丙基甲纤维素（HPMC）隔离层和丙烯酸树脂（EudragitL30D-55）肠溶层。以载药量、耐酸性及释放度为指标,对SM-1肠溶微丸的处方进行优化。结果隔离层增重8%,肠溶层增重15%的肠溶微丸粒径〈450μm（40目筛）,圆整度良好,载药量约为20%;在pH为2.0的盐酸溶液中2 h内肠溶衣层薄层完好,药物释放度〈4%;在pH为6.8的PBS溶液中,45 min内释放度均〉70%。结论采用流化床制备SM-1肠溶微丸工艺可行,重现性好,具有良好的肠溶特性,粒径〈380μm,可用于小动物给药。     

奥美拉唑肠溶微丸片的制备及体外释放度考察

目的制备一种奥美拉唑肠溶片剂。方法采用挤出-滚圆法制备奥美拉唑微丸,将奥美拉唑微丸与辅料压片,再对片剂分别用HPMC E50和EudragitRL30D-55包衣,制成奥美拉唑肠溶片。结果体外释放度实验显示,制备的奥美拉唑片在酸性介质中2h稳定性良好,在碱性介质中45min基本释药完全。结论用该方法制备奥美拉唑肠溶片,稳定性好,工艺简便,易于操作。     

炎琥宁肠溶微丸的制备工艺研究

目的用水分散体系包衣技术制备炎琥宁肠溶微丸给药系统。方法以微晶纤维素(MCC)为填充剂,SiO2为抗黏剂,40%乙醇为黏合剂,采用挤出滚圆法制备丸芯,正交试验设计优化处方和工艺;以Eudragit L 30 D水分散体为包衣材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,PEG6000为增塑剂,采用流化床包衣法,包肠溶衣层。结果丸芯的最佳处方工艺为:炎琥宁∶MCC∶SiO2=7∶7∶5;挤出速度1 080 r/min,滚圆速度960 r/min,滚圆时间5 min;当EC与Eu-dragit L质量比为35∶65,增塑剂用量为1.71%,聚合物包衣增重为5%时,所制得炎琥宁肠溶微丸在人工胃液(pH1.0)中释放度<10%,在人工肠液(pH 6.8)中正常释放,2 h内释放大于80%,符合中国药典对肠溶制剂释放度的相关规定。结论调整丸芯及包衣的处方工艺参数可以制得体外释放行为符合药典规定的肠溶炎琥宁微丸。     

重组水蛭素肠溶包衣微丸的制备及体外释放行为考察

目的研制重组水蛭素口服肠溶包衣微丸,并对其在不同pH释放介质中的释放行为进行考察,为重组水蛭素口服制剂的研究与开发提供实验依据。方法以羟丙甲基纤维素酞酸酯(HP55)为包衣材料,利用离心造粒机和流化床包衣设备制备重组水蛭素肠溶包衣微丸;采用二喹啉甲酸(BCA)法测定重组水蛭素肠溶包衣微丸的药物含量。结果所制备的重组水蛭素肠溶包衣微丸药物含量质量分数为3.513%。pH梯度释放实验结果表明,所研制的包衣微丸人工胃液中2 h药物仅释放4.98%;pH 5.8释放介质中继续释放,0.5 h释放82.13%,1 h释放95.47%;pH 7.2释放介质中继续释放,0.5 h释放97.53%,1 h释放98.33%。结论重组水蛭素肠溶包衣微丸在人工胃液中几乎不释药,可避免水蛭素被胃蛋白酶所降解;在人工肠液中药物释放快速而且完全,有利于水蛭素在肠道中的吸收。     

盐酸度洛西汀肠溶微丸的制备及体外释放度考察

摘 要 目的:制备盐酸度洛西汀肠溶微丸,并对其体外释放度进行考察。方法: 采用流化床包衣法制备盐酸度洛西汀载药微丸,再用HPMC包隔离层衣,最后使用Eudragit L30D-55包肠溶衣,制成盐酸度洛西汀肠溶微丸,并采用f₂相似因子法评价自制制剂和参比制剂在释放介质中的体外释放行为。结果:体外释放度试验显示,自制制剂和参比制剂f₂相似因子值大于50,说明两种制剂体外释放行为相似。结论: 制备的盐酸度洛西汀肠溶微丸的释药行为较好,有望应用于工业生产。     

双氯灭痛缓释微丸的制备及体外溶出度测定

医药产品包装是指医药产品在运输、保管和销售过程中，为维护其价值和使用价值，为保护其药效、美化药品而采用的一种综合性保护措施的容器和包裹物。医药产品的包装是医药生产的一个重要环节，且对药品质量的保证有着重要意义。一方面，药品一般是有机化学物质，在光、热、潮湿的环境中极易变质，变质产物往往对人体产生巨大的危害作用。妥善而科学的包装无疑会避免或者减轻药品的变质；另一方面，随着商品流通的高速发展和人们文化水平的提高，日常用药零售经营中的自选方式日益扩大，包装的装饰和美化对医药产品的陈列和销售显得日益重要…     

埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备及其工艺评价

目的:制备埃索美拉唑镁肠溶微丸并对其工艺进行评价.方法:采用流化床包衣法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸,按《中国药典》方法对肠溶微丸进行耐酸力和溶出度测定,验证制备工艺的合理性.结果:制备的肠溶微丸在人工胃液中耐酸力良好,人工肠液中溶出迅速而且完全,工艺稳定.结论:该工艺有效地解决了埃索美拉唑镁的稳定性问题且制备工艺简单易行,重现性好,有望应用于工业化生产.     

雷贝拉唑钠肠溶片的制备及溶出度考察

目的制备雷贝拉唑钠肠溶片并考察其溶出度。方法应用3因素3水平的正交试验设计进行片心处方筛选,采用高效液相色谱法对肠溶片进行溶出度(释放度)测定。结果所制得的片剂外观洁白,硬度达到40 N以上,30 min内溶出度达到80%以上。结论该工艺条件稳定,用所筛选的处方制备的肠溶片达到设计要求,适于工业化生产。     

HPLC法测定泮托拉唑钠肠溶片的含量

目的：采用高效液相色谱法测定泮托拉唑钠肠溶片的含量。方法：色谱柱：Hypersil—ODS C18（150mm×4．6mm,5μm）;流动相：乙腈-磷酸盐缓冲溶液（用磷酸氢二钠1．12g和磷酸二氢钠0．18g加水1000ml调pH至7．6）（30：70）;流速：1．0ml·min^-1,检测波长：288nm;柱温：室温。结果：泮托拉唑钠在12～120μg·ml^-1浓度范围内,呈良好的线性关系（r=0．99996）,平均回收率为99．7％,RSD=0．12％（n=6）。结论：方法简便、可靠、快速、可用于泮托拉唑钠肠溶片生产的质量控制。     

In Vivo Evaluation of Enteric-Coated Naproxen Tablets Using Gamma Scintigraphy

Seven healthy, male volunteers were entered into a randomized, open crossover study of the gastrointestinal transit of two enteric-coated 500-mg naproxen tablets. Two radiolabeled tablets were given to each volunteer on two occasions separated by 7 days, once in the fasted state and once after breakfast. Radiolabeling of tablets was achieved by the incorporation of samarium-152 oxide during manufacture, followed by neutron activation of the tablet to produce the gamma-emitting isotope samarium-153. No loss of tablet integrity was seen in the stomach and all tablets disintegrated in the small intestine. Onset of tablet disintegration was controlled predominantly by gastric emptying. Time in the small intestine prior to tablet disintegration was independent of food intake. Naproxen blood levels with time were consistent with the delayed release of naproxen from the tablets. Overall, transit, disintegration, and absorption were as expected from an enteric-coated tablet.     

兰索拉唑肠溶片稳定性和溶出度的影响因素研究

目的研究不同处方因素对兰索拉唑肠溶片的溶出行为及其稳定性的影响。方法以溶出曲线和加速10 d有关物质含量为指标,对影响兰索拉唑肠溶片的各处方因素进行考察。结果得出了用于控制兰索拉唑片质量的关键处方工艺参数。结论所得处方参数合理,可用于兰索拉唑肠溶片的生产指导。     

盐酸二甲双胍肠溶片体外释放度研究

目的考察不同厂家盐酸二甲双胍肠溶片的释放度，以评价其内在质量。方法采用转篮法，以紫外分光光度法测定二甲双胍的含量，并对释药参数T50，Td，m进行统计分析。结果两个厂家的二甲双胍肠溶制剂均符合制剂释放质量规定，但释药参数差异具有统计学意义（P〈0．01）。结论为了确保盐酸二甲双胍肠溶制剂的疗效，应对其进行体外溶出度的测定。     

儿科应用奥美拉唑肠溶片的风险及对策

目的:对奥美拉唑肠溶片在儿科应用的合理性进行分析,为儿科临床合理使用奥美拉唑肠溶片提供参考.方法:参照质子泵抑制剂(PPIs)成人用药指南、有关文献及药品说明书,总结2016-2017年自贡市第一人民医院儿科使用奥美拉唑肠溶片的不合理性并提出对策.结果:2016-2017年该院儿科使用奥美拉唑肠溶片不合理87例(67....     

复方烟酸双层缓释片与市售烟酸缓释片的生物等效性研究

目的:研究复方烟酸双层缓释片和市售烟酸缓释片的生物等效性。方法:采用双周期自身交叉给药,6只家犬单剂量灌胃复方烟酸双层缓释片与市售烟酸缓释片(均含烟酸500 mg)后,采用高效液相色谱法测定给药后12 h内的烟酸血药浓度,以3p97软件计算烟酸药动学参数和相对生物利用度。结果:家犬口服复方烟酸双层缓释片和市售烟酸缓释片后,烟酸的药动学特征符合一室模型;其主要药动学参数tmax分别为(5.2±1.4)、(5.0±1.6)h,cmax分别为(77.3±10.8)、(76.3±7.3)μg/ml,t1/2分别为(1.5±0.2)、(1.4±0.2)h,AUC0-∞分别为(416.6±60.5)、(377.5±50.7)μg·h/ml;双层缓释片的相对生物利用度为(111.1±14.8)%,双层缓释片cmax、AUC0-∞的90%置信区间分别为87.0%¹19.0%、101.0%119.0%、101.0%¹20.0%。结论:两种缓释片的cmax、AUC0-∞比较差异无统计学意义,具有生物等效性。     

中药宫灵肠溶片的制备及其质量控制

目的：研究宫灵肠溶片的制备工艺和质量控制方法。方法：采用TLC法对处方中的黄芪进行了定性;用高效液相色谱法测定了黄芪甲苷的含量。结果：定性鉴别分离度好,专属性强,含量测定黄芪甲苷的平均回收率为97.19%,RSD为1.39%。结论：本制备工艺合理可行,质量控制方法重现性好,能有效地控制该制剂的质量。     

甲氧沙林分散片的研制及其体外性质考察

目的：研制甲氧沙林分散片。方法：运用微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联PVP等辅料制备分散片，并进行崩解时限、分散均匀性及溶出度考察，并与市售普通片进行比较。结果：甲氧沙林分散片的崩解时限、分散均匀性均符合中国药典2005年版规定。分散片的体外溶出速率较普通片快，Td，T50分别为3．2min，2．9min，而普通片分别为17．5min，15．7min。结论：筛选的处方合理，体外溶出度优于普通片。     

替米沙坦氢氯噻嗪双层片处方工艺研究

目的：研究替米沙坦氢氯噻嗪双层片的处方工艺。方法：采用单因素筛选方法获得双层片的处方组成和制备工艺。结果：本品的溶出曲线和各项质量指标均符合要求,处方工艺合理,质量可控。结论：替米沙坦氢氯噻嗪双层片的处方工艺可靠,质量稳定,适合于工业化生产。